Compozitie
1 fiola de 1 ml contine 50 mg tramadol hidrocloric. 1 fiola de 2 ml contine 100 mg tramadol hidrocloric.
Actiune terapeutica
Proprietati farmacodinamice: tramadol este un analgezic cu actiune asupra snc, din grupa agonistilor opiacei. Actiunea de tip opiaceu poate fi eliminata, deci, cu ajutorul antagonistilor de morfina. Legarea tramadolului de receptorii opiati blocheaza eliberarea indusa de durere a neurotransmitatorilor la nivelul sinapselor si impiedica astfel conducerea senzatiei de durere la sistemul nociceptor. Actiunea analgezica se instaleaza rapid si dureaza mai multe ore. Pe langa actiunea analgezica, tramadol poseda o actiune antitusiva, precum si actiune depresiva asupra SNC.
Proprietati farmacocinetice: biodisponibilitatea absoluta la tramadol administrat i.m. este de 100%. Timpul de injumatatire pentru resorbtia produsului este de cca 0,6 ore. Substanta poseda o inalta afinitate tisulara. Legarea de proteine atinge 20%. Tramadol traverseaza bariera hematoencefalica precum si bariera placentara. Produsul se regaseste in laptele matern in proportii foarte mici. tramadol si metabolitii sai se elimina pe cale renala. Numai o-des-metil-tramadol este activ din punct de vedere farmacocinetic. Timpul de injumatatire referitor la eliminarea produsului este independent de modul de administrare si atinge cca 6 ore. In tulburari ale functiilor renale si hepatice, timpul de injumatatire prezinta o usoara crestere. In cazul unor tulburari severe ale unor organe (de ex. ciroza hepatica, clearance al creatininei < 5 ml/min) durata de eliminare creste de 2 pana la 3 ori. La pacientii de peste 75 de ani, acest timp poate fi mai mare cu un factor de 1,4. Date preclinice referitoare la siguranta in administrare: tramadol prezinta o valoare a LD50 de 228-850 mg/kg corp, dupa o administrare orala unica la soareci, sobolani, hamsteri, iepuri si caini, dupa injectare s.c. la soareci, sobolani si hamsteri, de 200-286 mg/kg corp, dupa administrare i.m. la iepuri si caini, de cca 75-225 mg/kg corp si dupa injectarea i.v. la soareci, iepuri si caini de cca 45-68 mg/kg corp. obolanii nou-nascuti s-au aratat de 2-3 ori mai sensibili decat sobolanii maturi. Tabloul intoxicatiei prezinta degradarea activitatii spontane, ataxie, salivatie, varsaturi, midriaza, exoftalmie, tremor, crampe si dispnee. Nu s-au observat diferente semnificative de retentie a tramadolului intre cele doua sexe. Studiile clinice, hematologice, chimice si histologice nu au indicat variatii dependente de o forma comerciala sau alta. Numai la doze situate cu mult deasupra celor terapeutice s-au observat modificarile urmatoare: crestere mai lenta in greutate (anorexie), disparitia starii de bine, agitatie in miscari, sialoree, crampe. Toleranta locala a fost buna la administrare parenterala unica si repetata. Din datele existente pana in prezent, tramadol nu prezinta activitate mutagena. Din studiile pe sobolani nu a rezultat nici o indicatie referitoare la incidenta crescuta a tumorilor dupa administrarea produsului.
Date farmaceutice: excipient: acetat de sodiu, apa.
Doze si mod de administrare
Dozarea trebuie sa fie adaptata intensitatii durerii si sensibilitatii individuale a pacientului. adulti si copii peste 14 ani: in general, se va utiliza o fiola de Tradolan Fiole ca doza unica. Daca in rastimp de 30-60 minute durerea nu dispare, se poate utiliza o a doua fiola de Tradolan Fiole. Daca din tabloul clinic rezulta ca ar putea fi necesara o doza mai mare, se poate utiliza de la inceput o fiola de 100 mg ca doza unica. De regula, este suficienta utilizarea de 3-4 ori pe zi a unei fiole de 50-100 mg tramadol. In general, nu este bine sa se depaseasca o doza totala zilnica de 400 mg tramadol. In cazul durerilor datorate tumorilor si al starilor dureroase postoperatorii, ar putea fi totusi necesare doze zilnice mai mari. copii sub 14 ani: rezultatele obtinute pana acum arata ca tramadolul poate fi utilizat ca doza unica de 1-2 mg/kg corp, incepand de la varsta de 1 an.
I.v. (injectare lenta sau perfuzie impreuna cu o solutie diluanta compatibila), i.m. sau s.c. Tradolan Fiole este compatibil cu urmatoarele solutii perfuzabile: diluare simpla - solutie de ser fiziologic sau solutie de glucoza 5%; solutie alcalina: carbonat monoacid de sodiu 1,4%; Solutii electrolitice continand calciu: solutie ringer, Sterofundin G; Solutii pentru substitutie plasmatica sau volumica: Haemaccel-Rheomacrodex 10%. Toate solutiile verificate sunt compatibile pe o durata de verificare maximala de 24 de ore. Durata tratamentului: Tradolan Fiole nu trebuie sa fie utilizat pe o perioada mai mare decat cea strict necesara. In cazul tulburarilor renale sau hepatice, in starile de durere acuta este posibil rareori sa se depaseasca doza necesara, deoarece preparatul va fi, in aceste cazuri, aplicat rareori sau chiar numai o data. In starile de durere cronica trebuie totusi avut in vedere ca acumularea preparatului, datorita tulburarilor renale sau hepatice care prelungesc timpul de retentie in organism, este de durata mai mare. Din acest motiv, intervalele de utilizare trebuie prelungite si trebuie adaptat tratamentul la necesitatile pacientului.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la unul din compusii produsului; intoxicatia acuta cu alcool, somnifere, antialgice sau psihotrope; dependenta de opioide; tulburari de constienta cu geneza neclara; tulburari ale centrilor respiratori si ale functiei respiratorii; stari de hipertensiune craniana in care nu s-a efectuat ventilare; Tradolan Fiole nu trebuie utilizat la pacientii care folosesc sau au folosit in ultimele 14 zile IMAO (contra starilor depresive); Tradolan Fiole nu este un produs utilizabil ca substitut pentru droguri; Tradolan Fiole nu trebuie utilizat pentru copii sub 1 an.
Masuri de precautie
Tradolan Fiole nu este un produs potrivit ca inlocuitor al drogurilor in tratamentul dependentei de opioizi. Desi tramadol este un agonist opiaceu, utilizarea sa nu conduce la suprimarea manifestarilor de sevraj induse de lipsa morfinei. Pana in prezent s-a putut demonstra experimental ca utilizarea de tramadol la maimute dependente de opiacee poate provoca, in anumite conditii, manifestari de sevraj. Utilizarile actuale ale tramadolului nu au dat nici o indicatie asupra aparitiei dependentei de medicament. Totusi, Tradolan Fiole nu trebuie, in nici un caz, utilizat pe o perioada mai lunga decat cea necesara din punct de vedere terapeutic, deoarece in cazul unei utilizari prelungite nu poate fi eliminata cu siguranta posibilitatea aparitiei dependentei. Terapia prelungita, in cazul starilor de durere cronica, trebuie realizata numai in cazurile de stricta necesitate. Chiar si in acest din urma caz sunt necesare pauze in tratament sau masuri terapeutice alternative. La pacientii care manifesta tendinte catre utilizare eronata a medicamentelor sau catre dependenta de medicamente sau de droguri, tratamentul analgetic necesar cu tramadol poate fi realizat numai pentru scurta durata si numai sub directa supraveghere a medicului. Se recomanda precautie precum si supraveghere atenta la urmatorii pacienti: cei cu sensibilitate crescuta la opioizi, cei cu episoade cunoscute de spasme cerebrale, cei cu insuficienta renala si hepatica grava.
Interactiuni medicamentoase: La utilizarea simultana de Tradolan Fiole si de substante care actioneaza, de asemenea, asupra snc (de ex. tranchilizante, somnifere, alcool) este de asteptat cresterea efectelor secundare ale produsului Tradolan Fiole asupra SNC (de ex. depresie respiratorie, oboseala). La medicatia de insotire cu neuroleptice pot aparea, uneori, cazuri de spasme cerebrale. La combinarea tramadolului cu barbiturice s-au observat experimental pe animale prelungirea duratei de narcoza. In acelasi timp, la combinarea tramadolului cu, de ex. un tranchilizant, s-a observat un efect favorabil asupra senzatiei de durere. Intr-un studiu asupra anesteziei generale s-a administrat tramadol parenteral si, de asemenea, Enfluran impreuna cu gaz ilariant, ceea ce a condus la o stare de amnezie diminuata. tramadolul nu trebuie combinat cu IMAO. La administrarea simultana sau anterioara de cimetidina (inhibitor enzimatic), pe baza rezultatelor farmacocinetice se presupune ca nu apar interactiuni medicamentoase relevante. La administrarea simultana sau anterioara de carbamazepin (activator enzimatic) poate aparea scaderea efectului analgetic, precum si scurtarea perioadei de eficienta a produsului Tradolan Fiole.
Sarcina si alaptare: conform cu recomandarile prezente, Tradolan Fiole va fi utilizat in timpul sarcinii si al alaptarii numai in cazuri in care este strict necesar si numai in urma unei discutii cu medicul. Utilizarea cronica a produsului trebuie evitata pe toata perioada de sarcina. Administrat perinatal, tramadolul nu influenteaza capacitatea de contractie a uterului. La nou-nascuti, produsul poate induce alterari ale frecventei respiratorii, care insa nu sunt, de regula, semnificative clinic. Tramadol trece in proportie de maxim 0,1% in laptele matern. Nu este de asteptat o actiune perturbatoare asupra sugarului. Totusi, in timpul lactatiei, tramadol trebuie utilizat numai in cazuri in care este strict necesar.
Influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a manipula utilaje: Tradolan Fiole, chiar in cantitati moderate, poate afecta capacitatea de reactie, ceea ce conduce la perturbarea capacitatii de a conduce vehicule si de a manipula masini. Acest fapt este cu deosebire important in cazul pacientilor tratati in sistem ambulator. De aceea, este recomandat ca acesti pacienti sa fie informati asupra actiunilor nedorite ale medicamentului.
Reactii secundare: in functie de doza, tramadol conduce la depresie respiratorie si la sedare in proportii diferite (de la oboseala lejera pana la confuzie), fenomene care nu apar insa, de regula, la dozele utilizate pentru dureri puternice. La depasirea dozelor uzuale, ca si la utilizarea simultana a unor altor substante cu actiune depresiva asupra SNC, reactiile secundare descrise sunt de asteptat. Ocazional pot aparea: greata, transpiratie, oboseala, ameteli si confuzie. Rareori: produsul influenteaza sistemul circulator (palpitatii, tahicardie, hipertonie, bradicardie, congestie, hipotensiune ortostatica pana la colaps). Aceste reactii adverse apar cu precadere in cazul mentinerii pozitiei ortostatice, al administrarii i.v. si la pacientii cu handicap fizic. In afara de cele de mai sus, in cazuri rare pot aparea dureri de cap, eructatii, varsaturi, constipatie, iritatie gastrointestinala (de ex. balonare, senzatie de prea-plin) si reactii cutanate (de ex. prurit, exantem). Foarte rar, la utilizarea de Tradolan Fiole pot aparea reactii secundare de ordin psihic, care variaza puternic de la individ la individ (dependente de tipul de personalitate si de durata de tratament). In aceste situatii pot aparea schimbari de dispozitie (in general, stare de spirit mai inalta, rareori stare de iritare), variatii ale starii de activitate (in general incetinire, rareori crestere a activitatii) si variatii ale unei anumite caracteristici (de ex. capacitatea de a lua decizii, tulburari de perceptie). Extrem de rar pot aparea astenie, modificari de apetit si tulburari de mictiune. In cazuri izolate s-au raportat cazuri de spasm cerebral. Acestea au aparut aproape exclusiv dupa administrare i.v. a unor doze inalte si administrare simultana de neuroleptice. reactiile alergice si socul nu pot fi excluse cu certitudine dintre reactile adverse.
Supradozare: simptome: in principal, la intoxicatia cu tramadol, simptomele sunt similare cu cele de la intoxicatiile cu alte analgezice ale snc (opioizi). In principal, apar mioza, varsaturi, colaps al sistemului circulator, tulburari de constienta pana la stari comatoase, crampe si depresie respiratorie pana la paralizia centrilor respiratori. Terapie: eliberarea cailor respiratorii (aspirare), reechilibrare hemodinamica si respiratorie. Hemodializa si hemofiltrarea nu sunt masuri potrivite, in general. Antidotul pentru depresia respiratorie: naloxon; pentru spasme cerebrale: diazepam i.v.
Incompatibilitati: Tradolan Fiole este incompatibil cu solutiile injectabile de diclofenac, indometacin, fenilbutazona, diazepam, flunitrazepam, midazolam si nitrat de glicerol.
Valabilitate si conditii de pastrare: 36 de luni. A nu se pastra la temperaturi de peste 25C. Este indicat ca produsul sa fie pastrat ferit de lumina (se recomanda pastrarea in ambalajul original de carton).