Compozitie
teofilina anhidra.
Actiune terapeutica
Teofilina relaxeaza in mod direct musculatura neteda a bronhiilor si vasele sanguine pulmonare, astfel incat actioneaza mai ales ca bronhodilatator si relaxant al musculaturii netede. S-a demonstrat de asemenea ca aminofilina (teofilin-etilen diamina) are un efect puternic asupra contractilitatii diafragmei la persoanele sanatoase si poate fi capabila sa reduca oboseala si prin aceasta sa imbunatateasca contractilitatea la pacientii cu boli cronice obstructive.
Indicatii
Uni-Dur tablete retard este indicat pentru ameliorarea si/sau prevenirea simptomelor de astm si bronhospasmului reversibil, asociat cu bronsita cronica si emfizem, la adulti si copiii peste 12 ani.
Doze si mod de administrare
Tabletele de Uni-Dur nu trebuie mestecate sau strivite si trebuie sparte numai de-a lungul liniei marcate pe tablete. Dozarea trebuie individualizata si titrata in raport cu raspunsul simptomatic al pacientului si functia pulmonara. Dozarea trebuie calculata pe baza greutatii corporale fara grasime (ideala), de vreme ce teofilina nu difuzeaza in tesutul adipos. Reperele de dozaj sunt doar aproximative. Plaja larga de variatie de la individ la individ a clearance-ului face ca folosirea fara discriminare sa fie hazardata. Mentinerea concentratiei teofilinei intre 10 si 20 mcg/ml este considerata a asigura beneficiul optim si riscul minim de toxicitate. Totusi toxicitatea poate aparea chiar si la niveluri serice ale teofilinei mentinute la limita superioara a intervalului 10-20 mcg/ml cand opereaza factori cunoscuti ca reducand clearance-ul la teofilina. Este preferabil ca doza unica de Uni-Dur tablete retard sa fie administrata noaptea cu un pahar de apa.Initierea terapiei cu Uni-Dur tablete retard: la pacientii cu boala stabila si care nu se gasesc intr-un status astmatic acut, terapia cu teofilina poate fi initiata cu o tableta de Uni-Dur tablete retard de 400 de mg. Depinzand de concentratia serica, raspunsul dorit si toleranta la Uni-Dur tablete retard dozajul poate fi crescut cu 200 mg (pana la 50%) sporind la fiecare 3 zile e.g. la 600 mg la 800 mg sau la maximum 900 mg. Adaptarea dozajului si titrarea trebuie monitorizate prin masurarea concentratiei serice, sau daca nu se poate prin principii empirice .
Transferul pacientilor spre tratamentul cu Uni-Dur tablete: pacientii la care boala a fost stabilizata cu un produs pe baza de teofilina imediata sau retard pot fi transferati la o administrare unica zilnica cu doze echivalente de Uni-Dur tablete retard. Daca nivelele serice nu pot fi masurate, nu mentineti nici o doza care nu este tolerata. Daca raspunsul clinic este satisfacator intreaga doza zilnica trebuie mentinuta. Dupa trei zile, daca raspunsul este nesatisfacator (datorita persistentei simptomelor sau ameliorarii minime a functiilor masurate) si daca nu exista reactii adverse, atunci doza poate fi crescuta cu aproximativ 25%. Daca determinarile serice nu sunt posibile, cresterea dozei zilnice pana la o valoare nu mai mare de 13 mg/kg corp/zi sau pana la 900 mg/zi in doza unica va produce un nivel al concentratiei serice in jurul a 20 mcg/ml la cei mai multi pacienti. Daca raspunsul terapeutic este insotit de reactii adverse, urmatoarea doza va fi suprimata sau redusa cu aproximativ 25%, depinzand de severitatea reactiilor.Dupa ce doza este stabilita,concentratia serica a teofilinei de obicei ramane stabila.Totusi, cativa factori endogeni si exogeni pot altera eliminarea teofilinei necesitand monitorizarea medicamentului si ajustarea dozei zilnice totale. Daca conditia pacientului este stabila clinic si nu este prezent nici un factor recunoscut ca alterand eliminarea, masurarea nivelelor serice trebuie repetata la interval de la 6 la 12 luni.
Interactiuni medicamentoase: S-a demonstrat ca exista un sinergism toxic cu efedrina, care poate interveni si in cazul altor bronhodilatatoare simpatominetice. teofilina nu trebuie sa fie administrata impreuna cu alti agenti xantinici. S-au raportat nivele crescute ale teofilinei serice cand teofilina a fost administrata cu allopurinol (doza mare), cimetidina, ciprofloxacin, eritromicina, norfloxacin, troleandomicina, fluvoxamina, propranolol si contraceptive orale. Administrarea concomitenta a teofilinei si carbonatului de litiu poate determina cresterea excretiei renale a litiului. Nivelurile teofilinei cat si fenitoinei sunt scazute in timpul administrarii lor concomitente. La pacientii necesitind teofilina este mai bine sa fie evitati beta-blocantii non-selectivi din cauza activitatii farmacologice antagoniste. In plus clearance-ul la teofilina poate fi scazut. Administrarea concomitenta a teofilinei cu barbiturice, carbamazepina si alti inductori ai enzimelor microzomale hepatice poate creste metabolismul teofilinei si clearance-ul.
Contraindicatii
Acest produs este contraindicat la indivizii cu sensibilitate cunoscuta la una din componentele sale. Este de asemenea contraindicat la pacientii cu ulcer peptic activ si la cei cu epilepsie latenta.
Masuri de precautie
Ca si alte produse ale teofilinei, Uni-Dur tablete retard nu trebuie administrat la pacientii cu status asmaticus sau cu un episod acut de bronhospasm.Nivelele serice ale teofilinei trebuie monitorizate periodic, astfel incat sa se asigure nivele terapeutice maxime fara riscuri excesive . Nivele serice mai mari de 20 mcg/ml au fost rareori gasite dupa administrarea cu doza corespunzatoare de Uni-Dur tablete retard .Totusi, la indivizii la care clearance-ul plasmatic al teofilinei este redus, reducerea dozelor si monitorizarea testelor de laborator este recomandata pentru evitarea toxicitatii. reducerea clearance-ului la teofilina a fost raportat la pacientii care au, fie afectarea functiei renale, functiei hepatice, pacientii peste 55 ani, mai ales barbati si aceia cu boli cronice pulmonare, insuficienta cardiaca de orice cauza, la cei cu febra ridicata prelungita si la pacientii care iau anumite medicamente.
Sarcina si alaptare: nu s-au facut studii pe animale cu privire la influenta teofilinei asupra functiei de reproducere. Nu se cunoaste daca teofilina poate cauza patologie fetala cand este administrata unei femei gravide sau daca poate afecta capacitatea de reproducere. teofilina difuzeaza in laptele de mama si poate cauza iritabilitate si alte semne de toxicitate la copiii alimentati la san. Se recomanda sa se aleaga intre administrarea medicamentului si alaptare .
Reactii adverse
Cele mai importante reactii adverse observate in tratamentul cu Uni-Dur tablete retard sunt cele de tip cofeinic si s-au raportat de obicei la nivele serice ale teofilinei mai mari de 20 mcg/ ml. Cu o frecventa in scadere, cele mai comune reactii adverse includ durerea de cap, greata si insomnia. Printre efectele mai rar intalnite se numara dispepsia, tremorul, ameteala. Cele mai multe reactii adverse sunt minime spre moderate ca severitate si rareori sunt severe. in studiile clinice, retragerea din studiu datorita reactiilor adverse a avut o frecventa scazuta.
Forma de prezentare: Uni-Dur tablete retard 400 mg, cutii cu 20 tablete; Uni-Dur tablete 600 mg, cutii cu 20 tablete.