NORVASC, capsule

Prospect

Indicatii
Amlodipina este indicata ca prima alegere in tratamentul hipertensiunii si poate fi folosita ca monoterapie in tratamentul hipertensiunii arteriale la majoritatea pacientilor. Pacientilor care nu raspund la monoterapie antihipertensiva cu amlodipina, li se pot asocia diuretice tiazidice, alfa-blocante, beta-blocante sau inhibitori de enzima de conversie. amlodipina este indicata ca prima alegere in tratamentul ischemiei miocardice datorata obstructiei fixe (angina stabila) si/sau vasospasm/vasoconstrictie (angina Prinzmetal sau angina variabila) a coronarelor. amlodipina poate fi folosita acolo unde semnele clinice sugereaza o posibila componenta vasospastica/vasoconstrictiva dar vasospasmul/vasoconstrictia nu au fost confirmate. amlodipina poate fi folosita singura, ca monoterapie, sau in combinatie cu alte medicamente antianginoase la pacienti cu angina care este refractara la nitrati si/sau doze adecvate de beta-blocante. Amlodipina este indicata in tratamentul pacientilor cu insuficienta cardiaca cronica severa (Clasa NYHA III-IV) fara semne clinice sau simptome de ischemie majora. Intr-un studiu (PRAISE) controlat placebo care a evaluat amlodipina la 1153 pacienti cu insuficienta cardiaca cronica severa tratati cu digoxin, diuretice si inhibitori de enzima de conversie, amlodipina a redus semnificativ morbiditatea si mortalitatea, cat si mortalitatea singura la pacienti fara semne sau simptome sugestive de etiologie ischemica.

Doze si mod de administrare
Atat pentru hipertensiune cat si pentru angina doza uzuala initiala de amlodipina este de 5 mg o data pe zi, care poate fi crescuta la maximum 10 mg in functie de raspunsul pacientului. La pacientii cu insuficienta cardiaca cronica severa (Clasa NYHA III-IV) fara semne sau simptome sugestive de ischemie majora, doza uzuala este de 10 mg o data pe zi. tratamentul trebuie initiat cu 5 mg o data pe zi si crescuta la 10 mg o data pe zi in functie de toleranta. Nu este necesara ajustarea dozei de amlodipina la administrarea concomitenta de diuretice tiazidice, beta-blocante si inhibitori de enzima de conversie. Folosirea la copii. Nu a fost utilizata amlodipina la copii.

Compozitie
Ingredient activ: amlodipina. Tabletele si capsulele contin: amlodipina besilat echivalenta a 5 sau 10 mg amlodipina.

Actiune terapeutica
Proprietati farmacodinamice: Amilodipina este un inhibitor al fluxului de ioni de calciu (blocant de canale sau antagonist de ioni de calciu) si inhiba fluxul transmembranar de ioni de calciu la nivelul musculaturii netede cardiace si vasculare. Mecanismul actiunii antihipertensive al amlodipinei este datorat efectului direct relaxant pe musculatura neteda vasculara. Mecanismul exact prin care amlodipina este antianginos nu este bine determinat, dar amlodipina reduce total ischemia prin urmatoarele doua actiuni: amlodipina dilata arteriolele periferice si astfel scade rezistenta periferica (postsarcina), impotriva careia inima lupta. Alura ventriculara ramanand stabila, scaderea post-sarcinei determina scaderea consumului de energie si necesarului de oxigen la nivelul miocardului. Mecanismul actiunii amlodipinei, probabil cuprinde si dilatarea arterelor coronare principale si arteriolelor coronare atat cele normale cat si cele ischemiate. Aceasta dilatatie creste aportul miocardic de oxigen la pacienti cu spasm arterial coronarian (angina Pinzmetal sau angina variabila) si reduce vasoconstrictia coronariana indusa de fum. La pacientii hipertensivi, o doza unica zilnica determina reducerea semnificativa clinic a tensiunii arteriale in clino- si ortostatism de-a lungul a 24 ore. Datorita instalarii lente a actiunii, administrarea de amlodipina nu determina hipotensiunea acuta. La pacientii cu angina, o doza unica de amlodipina creste durata efortului fizic, a intervalului de timp de instalare a crizelor anginoase, a timpului pana la aparitia unei subdenivelari a segmentului ST de 1 mm, si scade frecventa atat a atacurilor anginoase cat si a consumului tabletelor de nitroglicerina. Studii in vitro au demonstrat ca aproximativ 97,5% din amlodipina circulanta este legata de proteinele plasmatice. Administrarea de amlodipina nu a fost asociata cu nici un efect advers metabolic sau modificari ale lipidelor plasmatice si se poate administra pacientilor cu astm, diabet si guta. Un studiu de farmcocinetica cu ciclosporina a demonstrat ca amlodipina nu modifica semnificativ farmacocinetica ciclosporinei. Studii de hemodinamica si studii clinice cu proba de efort la pacienti cu insuficienta cardiaca clasa II -IV NYHA au demonstrat ca amlodipina nu determina deteriorarea fractiei de ejectie a ventriculului stang si a simptomatologiei clinice masurata prin proba de efort. Un studiu clinic, controlat placebo (PRAISE) pentru evaluarea pacientilor cu insuficienta cardiaca clasa III-IV NYHA care urmau tratament cu digoxin, diuretice si inhibitori de enzima de conversie, a aratat faptul ca amlodipina nu creste riscul mortalitatii sau combinat mortalitatea si morbiditatea la pacientii cu insuficienta cardiaca. In acelasi studiu la un grup de pacienti fara semne sau simptome sugestive de ischemie s-a observat o reducere semnificativa clinic si statistic a mortalitatii si combinat mortalitatea si morbiditatea in urma tratamentului cu amlodipina. Proprietati farmacocinetice. Absorbtie. Dupa administrarea orala a dozelor terapeutice, amlodipina este bine absorbita si atinge concentratia sanguina maxima la 6-12 ore. Biodisponibilitatea a fost estimata a fi intre 64 si 80%. Volumul de distributie este de aproximativ 21 l/kg. Absorbtia de amlodipina nu este afectata de consumul de alimente. Biotransformare/eliminare. Timpul de injumatatire final este de aproximativ 35 -50 ore - convenabil pentru administrarea unica zilnica. Timpul de atingere a platoului plasmatic este de 7-8 zile de dozaj consecutiv. Amlodipina este in mare parte metabolizat de ficat, in metaboliti inactivi cu 10% component initial si 60% metaboliti excretati in urina.

Contraindicatii
Amlodipina este contraindicata la pacientii cu sensibilitate cunoscuta la dihidropiridine.

Utilizarea la copii si adolescenti
Norvasc nu a fost studiat la copii cu varsta mai mica de 6 ani. Norvasc trebuie utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale doar la copii si adolescenti cu varsta cuprinsa intre 6 si 17 ani. Pentru mai multe informatii, adresati-va medicului dumneavoastra

Utilizarea Norvasc cu alimente si bauturi
Persoanele care utilizeaza Norvasc nu trebuie sa consume suc de grepfrut sau grepfrut. Acest lucru este necesar deoarece grepfrutul si sucul de grepfrut pot determina cresterea concentratiei substantei active, amlodipina, in sange, care poate determina o crestere imprevizibila a efectului de scadere a tensiunii arteriale al Norvasc.

Sarcina
Nu a fost stabilita siguranta utilizarii amlodipinei in timpul sarcinii la om. Daca credeti ca ati putea fi gravida sau intentionati sa ramaneti gravida, trebuie sa va adresati medicului dumneavoastra inainte de a lua Norvasc.

Alaptarea
Nu se cunoaste daca amlodipina este excretata in lapte matern. Daca alaptati sau intentionati sa alaptati, trebuie sa va adresati medicului dumneavoastra inainte de a lua Norvasc. Adresati-va medicului dumneavoastra sau farmacistului pentru recomandari inainte de a lua orice medicament.

Conducerea vehiculelor si folosirea de utilaje: Norvasc poate sa va afecteze capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. in cazul in care comprimatele va provoaca greata, ameteli, oboseala sau dureri de cap, nu conduceti vehicule sau folositi utilaje si adresati-va imediat medicului dumneavoastra.

Informatii importante privind unele componente ale Norvasc Acest medicament contine sodiu mai putin de 1 mmol (23 mg) per comprimat, ceea ce inseamna ca este practic fara sodiu.

Masuri de precautie
Avertismente si precautii speciale de folosire: folsirea la pacientii cu insuficienta hepatica. Ca la toti antagonistii de calciu, timpul de injumatatire la amlodipina este prelungit la pacientii cu insuficienta hepatica, si recomandarile de dozaj nu au fost stabilite. De aceea medicamentul trebuie administrat cu precautie la acesti pacienti. Folosirea la pacientii cu insuficienta renala. Amlodipina este metabolizata in mare parte in metaboliti inactivi, 10% fiind excretata in urina nemodificata. Modificarile concentratiei plasmatice de amlodipina nu sunt corelate cu gradul insuficientei renale. Amlodipina poate fi utilizata la acesti pacienti in doze normale. Amlodipina nu dializeaza. Folosirea la varstnici. Timpul de atingere al concentratiilor plasmatice de varf de amlodipina, este similar la varstnici si tineri. Clearanceul de amlodipina are tendinta de scadere rezultand cresteri ale AUC (Aria de sub curba) si ale timpului de injumatatire final la pacientii varstnici. La pacientii cu insuficienta cardiaca congestiva cresterile ale AUC si timpului de injumatatire au fost cele ale grupului de pacienti varstnici. amlodipina folosita in doze similare la pacienti varstnici si tineri este la fel de bine tolerata. De aceea, se recomanda regimuri de dozaj normale.
Interactiuni medicamentoase si alte forme de interactiuni: Amlodipina se poate administra cu: diuretice tiazidice, alfa-blocante, beta-blocante, inhibitori de enzima de conversie, nitrati retard, nitroglicerina sublingual, antiinflamatorii nesteroidiene, antibiotice si hipoglicemiante orale. Studiile clinice au relevat faptul ca asocierea administrarii de amlodipina cu digoxin nu modifica nivelurile serice de digoxin sau clearanceul renal al digoxinului, la voluntarii normali si ca asocierea amlodipina-cimetidina nu altereaza farmacocinetica amlodipinei. Date in vitro: din studii cu plasma umana reiese faptul ca amlodipina nu afecteaza legarea de proteinele plasmatice a drogurilor testate (digoxin, fenitoin, warfarina sau indometacin). La voluntarii sanatosi barbati, asocierea amlodipinei cu warfarina nu modifica semnificativ timpul de protrombina.
Sarcina si alaptarea. Profilul de siguranta al amlodipinei la gravide sau femei care alapteaza nu a fost stabilit. In studiile de reproducere pe animale nu s-a demonstrat toxicitatea amlodipinei decat prelungirea parturitiei si prelungirea travaliului la sobolani, la doze de 50 de ori mai mari decat maximum recomandat la subiectii umani. Astfel, folosirea in sarcina este recomandata doar acolo unde nu este alta alternativa si cand boala in sine constituie un mare risc pentru mama si fat.
Efecte asupra conducerii auto si manipularii utilajelor: nu sunt.

Reactii adverse
Amlodipina este bine tolerata. In studii clinice controlate placebo cuprinzand pacienti cu hipertensiune sau angina, cele mai frecvente efecte adverse au fost: cefalee, edeme, fatigabilitate, somnolenta, greata, dureri abdominale, roseata, palpitatii si ameteli. In aceste studii nu au fost semnalte modificari clinic semnificative ale testelor de laborator legate de tratamentul cu amlodipina. Efecte adverse mai putin frecvente: modificari ale dinamicii intestinale, artralgii, astenie, dispepsie, dispnee, hiperplazie gingivala, ginecomastie, impotenta, polachiurie, modificari de dispozitie, crampe musculare, mialgii, prurit, rash, tulburari de vedere si rar eritem polimorf. Au fost de asemenea raportate foarte rar, icter si cresteri ale enzimelor hepatice (in general legate de colestaza). Au fost raportate unele cazuri severe care au necesitat spitalizare asociate cu utilizarea de amlodipina. In multe cazuri cauzalitatea este incerta. Ca si la celelalte blocante de calciu, urmatoarele efecte adverse au fost raportate rar si nu se poate face distinctia de istoria bolii de baza; infarct miocardic, aritmie (incluzand tahicardia ventriculara si fibrilatia atriala) si precordialgii. Nu s-a semnalat nici o modificare semnificativa clinic a testelor de laborator legate de administrarea de amlodipina.
Supradozare: experientele cu supradozaj voluntar sunt limitate. Spalatura gastrica este necesara in unele cazuri. Date disponibile sugereaza ca supradozajul poate determina o vasodilatatie periferica excesiva, cu o hipotensiune sistemica ulterioara si probabil prelungita. O hipotensiune semnificativa clinic datorata supradozajului de amlodipina, necesita suport activ cardiovascular incluzand frecvent monitorizarea functiei cardiace si respiratorii, pozitie Trendelenburg a pacientului si urmarirea volumului circulator si volumului urinar. Se poate folosi un vasoconstrictor pentru refacerea tonusului vascular si a tensiunii arteriale - nefiind nici o contraindicatie de utilizare. Administrarea intravenoasa de gluconat de calciu poate fi benefica pentru contracararea efectelor blocarii canalelor de calciu. Deoarece amilodipina este legata de proteinele plasmatice, dializa nu are efect.

Particularitati farmaceutice: lista excipientilor. Celuloza microcristalina, fosfat dibazic de calciu anhidru, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu.

Pastrare
A nu se lasa la vederea si indemana copiilor. Nu utilizati medicamentul dupa data de expirare inscrisa pe cutie, dupa EXP. Data de expirare se refera la ultima zi a lunii respective. A nu se pastra la temperaturi peste 25`C. Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei sau a reziduurilor menajere. intrebati farmacistul cum sa aruncati medicamentele pe care nu le mai folositi. Aceste masuri vor ajuta la protejarea mediului.

Ce contine Norvasc
Substanta activa din Norvasc 5 mg comprimate este amlodipina (sub forma de besilat). Substanta activa din Norvasc 10 mg comprimate este amlodipina (sub forma de besilat). Celelalte componente sunt: hidrogenofosfat de calciu anhidru, stearat de magneziu, celuloza microcristalina si amidon glicolat de sodiu tip A.

Cum arata Norvasc si continutul ambalajului
Comprimate 5 mg: comprimate de forma poligonala, de culoare alba pana la aproape alba, marcate cu AML-5 si cu o linie mediana pe una dintre fete si cu sigla Pfizer pe cealalta fata. Comprimate 10 mg: comprimate de forma poligonala, de culoare alba pana la aproape alba, marcate cu AML-10 pe una dintre fete si cu sigla Pfizer pe cealalta fata. Comprimate 5 mg: comprimate de forma poligonala, de culoare alba pana la aproape alba, marcate cu AML-5 si cu o linie mediana pe una dintre fete si nemarcate pe cealalta fata. Comprimate 10 mg: comprimate de forma poligonala, de culoare alba pana la aproape alba, marcate cu AML-10 pe una dintre fete si nemarcate pe cealalta fata. Norvasc 5 mg comprimate este disponibil in cutii cu blistere continand 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 de comprimate si in cutii cu blistere tip unidoza continand 50x1 si 500x1 comprimate. Norvasc 10 mg comprimate este disponibil in cutii cu blistere continand 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 de comprimate si in cutii cu blistere tip unidoza continand 50x1 si 500x1 comprimate. Este posibil ca nu toate marimile de ambalaj sa fie comercializate. Detinatorul autorizatiei de punere pe piata si fabricantul

Detinatorul autorizatiei de punere pe piata Pfizer Europe MA EEIG Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ Marea Britanie.

Fabricant Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH Heinrick-Mack-Strasse 35 89257 Illertissen Germania Acest medicament este autorizat in Statele Membre ale Spatiului Economic European sub urmatoarele denumiri comerciale: Comprimate: Austria, Bulgaria, Danemarca, Estonia, Finlanda, Germania, Hungaria, Italia, Latvia, Lituania, Olanda, Polonia, Portugalia, Romania, Slovacia, Slovenia, Suedia: Norvasc Republica Ceha: Zorem Danemarca: Amlodipine Pfizer Germania: Amlodipine Pfizer 5 mg Tabletten, Amlodipine Pfizer 10 mg Tabletten. Irlanda, Malta, Marea Britanie: Istin Irlanda: Amlodipine Pfizer 5 mg tablets, Amlodipine Pfizer 10 mg tablets Italia: Monopina Spania : Norvas 5 mg comprimidos, Norvas 10 mg comprimidos; Spania: Amlodipino Pharmacia 5 mg comprimidos, Amlodipino Pharmacia 10 mg comprimidos Marea Britanie: Amlodipine 5mg tablets, Amlodipine 10mg tablets

Acest prospect a fost aprobat in Iunie 2013