Compozitie
Fiecare doza eliberata contine formoterol fumarat dihidrat 4,5 g sau 9 g si lactoza monohidrat. Doza presurizata corespunzatoare contine 6 g sau 12 g formoterol fumarat dihidrat.
Actiune terapeutica
Proprietati farmacodinamice: formoterol este un agonist 2- adrenergic selectiv potent care determina relaxarea musculaturii netede bronsice. formoterol are un efect bronhodilatator la acei pacienti cu obstructie reversibila a cailor respiratorii si la cei cu bronhospasm indus de stimuli directi (metacolina) sau indirecti (de exemplu exercitiul fizic). Efectul bronho-dilatator se instaleaza rapid, in 1 - 3 minute de la inhalare si dureaza 12 ore dupa o singura doza.
Proprietati farmacochinetice: Formoterolul este absorbit rapid, concentratia plasmatica maxima fiind atinsa in circa 15 minute dupa inhalare. Studiile au aratat ca depunerea pulmonara de formoterol dupa inhalarea prin Turbuhaler este de 28 - 49% din doza eliberata (21-37% din doza inhalata). Biodisponibilitatea sistemica totala este de 61% din doza eliberata pentru o depunere pulmonara crescuta. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 50%. O mare parte din doza de formoterol este eliminata prin metabolizare.
Indicatii
Tratamentul si profilaxia obstructiei reversibile a cailor respiratorii. Oxis Turbuhaler este destinat tratamentului de intretinere concomitent cu medicatia antiinflamatorie respectiv glucocorticosteroizi.
Doze si mod de administrare
Dozele de Oxis Turbuhaler vor fi stabilite individual. adulti si varstnici: doze obisnuite: 4,5 - 9 g o data sau de doua ori pe zi. Unii pacienti pot necesita 18 g o data sau de doua ori pe zi. Se vor evita dozele zilnice de peste 36 g. Copii peste 6 ani: doze obisnuite: 4,5 - 9 g o data sau de doua ori pe zi. Se vor evita dozele zilnice de peste 36 g. Doza poate fi administrata dimineata si/sau seara. Doza nocturna poate fi administrata pentru a preveni trezirea din somn datorita simptomelor nocturne de astm.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la formoterol sau la lactoza inhalatorie.
Masuri de precautie
Pacientii astmatici care necesita un tratament regulat cu un 2-agonist vor primi de asemenea regulat si doze adecvate de preparat antiinflamator. Pacientii vor fi instruiti sa-si continue medicatia antiinflamatorie si dupa introducerea de Oxis Turbuhaler chiar daca simptomele s-au imbunatatit. Daca simptomele persista sau daca creste numarul de doze de bronhodilatator necesare controlului simptomelor, acestea constituie un semn al agravarii starii pacientului si se impune reestimarea tratamentului antiastmatic. Nu se va initia tratamentul sau nu se vor creste dozele in perioada exacerbarilor. In cazul unei crize, se va administra un 2- agonist cu durata scurta de actiune. Ca si in cazul tuturor 2-agonistilor se va acorda atentie speciala pacientilor cu tireotoxicoza si cu tulburari cardiovasculare severe, cum ar fi boala ischemica, tahiaritmii sau insuficienta cardiaca severa. Se recomanda precautie in cazul tratamentului la pacientii cu interval QTc prelungit. Ca urmare a efectelor hiperglicemiante ale 2-agonistilor, la pacientii diabetici se recomanda initial efectuarea de teste suplimentare ale glicemiei. In urma tratamentului cu 2-agonisti poate rezulta hipokaliemie severa. O atentie deosebita se recomanda in cazul de astm sever acut, deoarece riscurile asociate pot fi accentuate de hipoxie. Efectul hipopotasemic poate fi potentat de tratamentele concomitente (a se vedea interactiuni). In asemenea situatii se recomanda monitorizarea nivelurilor serice de potasiu. tulburari renale si hepatice: efectele functiilor hepatice sau renale scazute asupra farmacocineticii formoterolului nu sunt cunoscute. Cum formoterolul este eliminat primar prin metabolizare, se poate presupune ca la pacientii cu ciroza hepatica severa nivelurile sa fie mai crescute. Oxis Turbuhaler contine lactoza 450 g. In mod normal aceasta cantitate nu cauzeaza probleme persoanelor cu intoleranta la lactoza.
Interactiuni medicamentoase: nu s-au efectuat studii specifice care sa urmareasca interactiunea Oxis Turbuhaler cu alte medicamente. Blocantele receptorilor beta (inclusiv colirele), si in special cele neselective, pot inhiba partial sau total efectele beta-agonistilor. In urma tratamentului cu 2-agonisti poate rezulta hipopotasemie care poate fi accentuata de administrarea concomitenta de derivati xantinici, mineralocortico-steroizi si diuretice (a se vedea Precautii). Tratamentul concomitent cu chinidina, disopiramid, procainamida, fenotiazine, antihistaminice (terfenadina), inhibitori de monoaminooxidaza si antidepresive triciclice poate prelungi intervalul QTc si poate creste riscul de aritmii ventriculare. In plus, L-Dopa, L-tiroxina, oxitocina si alcoolul pot afecta toleranta la 2- simpatomimetice.
Sarcina si alaptare: experienta clinica la femeile insarcinate este limitata. Pana la noi date, pe perioada sarcinii - si in special in primele trei luni de sarcina si dupa nastere - Oxis Turbuhaler va fi utilizat numai in cazuri speciale. Nu se cunoaste daca formoterol trece in laptele matern. In consecinta, Oxis Turbuhaler nu va fi administrat la mamele care alapteaza.
Efecte asupra capacitatii de a conduce si de a manevra utilaje: Oxis Turbuhaler nu are efecte asupra capacitatii de a conduce si de a manevra utilaje.
Supradozare: nu exista experienta clinica in tratamentul supradozarii. Se presupune ca o supradozare ar determina efecte tipice agonistilor 2-adrenergici: tremor, cefalee, palpitatii, tahicardie. De asemenea, pot aparea hipotensiune, acidoza metabolica, hipokaliemie si hiperglicemie. In aceste cazuri poate fi indicat un tratament simptomatic si de sustinere.
Reactii adverse
Uzuale (> 1/100): sistem nervos central: cefalee. Sistem cardiovascular: Palpitatii. Sistem musculoscheletic: tremor. Mai putin uzuale: sistem nervos central: agitatie, stare de neliniste, tulburari de somn. Sistem musculoscheletic: crampe musculare. Sistem cardiovascular: tahicardie. Rare ( <1/100): piele: exantem, urticarie, prurit. Aparatul respirator: bronhospasm. Metabolism: hipopotasemie. Pot aparea tremor si palpitatii, dar acestea sunt pasagere si dispar in timpul unui tratament regulat. In general, in timpul oricarui tratament inhalator, cazurile de bronhospasm paradoxal sunt extrem de rare. In cazuri izolate s-au raportat urmatoarele reactii adverse: greturi, tulburari gustative, ameteala, angina pectorala, oscilatii ale tensiunii arteriale si hiperglicemie. In timpul tratamentului cu b2- simpatomimetice pot aparea cresteri ale nivelului sanguin de insulina, acizi grasi liberi, glicerol sau corpi cetonici.