Compozitie
Pulbere inhalatorie. budesonide 100 mcg/doza, 200 mcg/doza sau 400 mcg/doza.
Actiune terapeutica
budesonide este un glucocorticoid cu un puternic efect antiinflamator local. La nivel hepatic, budesonide sufera un proces extensiv (aprox. 90%) de biotransformare in metaboliti cu activitate glucocorticoida scazuta. Actiunea glucocorticoida a metabolitilor majori, 6 beta-hidroxibudesonide si 16 alfa-hidroxiprednisolon este de sub 1% din cea a budesonidului. In studiile de provocare pe pacienti si animale, budesonide a aratat efecte anti-anafilactice si antiinflamatorii, manifestate prin scaderea obstructiei bronsice, atat in reactiile alergice imediate cat si in cele intarziate. De asemeni, s-a demonstrat ca budesonide scade reactivitatea cailor aeriene la histamina si metacolina, la pacientii hiperreactivi. terapia cu budesonide inhalator este eficace in prevenirea astmului indus de efort. Dupa o doza unica, se obtine, in cateva ore, ameliorarea functiei plamanului. Oricum, in terapia de durata cu budesonide inhalator, efectul complet se obtine in cateva saptamani. Aproximativ 25-30% din doza inhalata se depoziteaza in plamani. Din fractiunea inghitita, 90% se inactiveaza la primul pasaj hepatic. Concentratia plasmatica maxima dupa inhalarea a 1mg budesonide este de aproximativ 3,5 nmol/l si se atinge in aproximativ 20 minute. Pulmicort Turbuhaler este un dispozitiv activat de inspiratie, care elibereaza 100, 200 sau 400 mcg budesonide/doza. Pulmicort Turbuhaler este lipsit de agenti de propulsie, de lubrefiere, de conservare, substante de transport sau alti aditivi.
Indicatii
Pulmicort Turbuhaler este indicat pentru pacientii cu astm bronsic care necesita tratament de intretinere cu glucocorticosteroizi, pentru controlul inflamatiei cailor aeriene.
Doze si mod de administrare
Dozele de Pulmicort Turbuhaler sunt individualizate. Cand se incepe tratamentul cu glucocorticosteroizi inhalatori, in timpul unor perioade de agravari ale astmului si cand se incearca reducerea sau intreruperea tratamentului cu glucocorticosteroizi orali, dozajul va fi: adulti: 200-1600 mcg zilnic, divizate in 2-4 prize, (cazurile mai putin severe 200-800 mcg zilnic, cazurile mai severe 800 - 1600 mcg zilnic). De obicei sunt suficiente 2 administrari pe zi (dimineata si seara). Se poate lua in considerare administrarea in priza unica la pacientii care necesita 200 pana la 400 mcg budesonide zilnic. In acest caz, doza se poate administra dimineata sau seara. Daca survine o agravare a astmului, frecventa administrarilor si doza zilnica trebuie crescute. Copii peste 6 ani: 200 - 800 mcg zilnic, divizate in 2-4 prize. Dupa ce a fost obtinut efectul clinic dorit, doza de intretinere trebuie redusa gradat, pana la doza minima care permite controlul simptomelor. Studiile clinice au aratat o eficacitate crescuta pentru budesonide administrat via Turbuhaler, comparativ cu administrarea prin aerosoli presurizati. Aceasta se datoreaza, cel putin in parte, faptului ca o cantitate mai mare de medicament ajunge in plamani prin administrarea via Tubuhaler, comparativ cu aerosolii presurizati. Astfel, cand se converteste un pacient de pe tratament cu Pulmicort - aerosol presurizat pe tratament cu Pulmicort Turbuhaler, si pacientul se afla intr-o faza stabila, poate fi posibila o reducere a dozei. Situatia este aceeasi cand se converteste un pacient aflat in tratament cu alt glucocorticosteroid inhalator, pe tratament cu Pulmicort Turbuhaler. La pacientii la care se doreste un efect terapeutic crescut, se recomanda doze crescute de Pulmicort Turbuhaler, datorita riscului redus de efecte sistemice, comparativ cu tratamentul combinat cu glucocorticosteroizi orali. Pacienti care nu sunt dependenti de corticoterapia orala: de obicei, efectul terapeutic se obtine in 10 zile. La pacientii cu secretie bronsica mucoasa excesiva se poate administra initial o cura suplimentara scurta (aproximativ 2 saptamani) de corticosteroizi orali. Pacienti care sunt dependenti de corticoterapia orala: cand se incepe convertirea unui pacient de la corticoterapia orala la tratamentul cu Pulmicort Turbuhaler, acesta trebuie sa fie intr-o faza relativ stabila. Timp de 10 zile, se administreaza o doza mare de Pulmicort Turbuhaler in combinatie cu steroidul oral folosit anterior. Dupa aceea, dozele orale sunt reduse treptat (de exmplu - cu 2,5 mg prednisolon - sau echivalentul - in fiecare luna), pana la cel mai mic nivel posibil. In multe cazuri, este posibila substituirea completa a corticosteroidului oral cu Pulmicort Turbuhaler.
Not: Budesonidul este eliberat spre plamani din Pulmicort Turbuhaler, odata cu inhalarea, de aceea este important ca pacientul sa fie instruit sa inspire puternic si adanc prin piesa bucala. Cand se prescrie Pulmicort Turbuhaler la copii mici, este necesar sa va asigurati ca acestia pot urma instructiunile de folosire. La administrarea budesonidului prin Pulmicort Turbuhaler, pacientul poate sa nu simta nici un gust, deoarece se elibereaza o cantitate mica de medicament. Pacientul trebuie instruit sa-si clateasca gura cu apa dupa fiecare administrare.
Supradozare: supradozajul acut cu Pulmicort Turbuhaler, chiar si in doze mari, nu constituie, in general, o problema clinica.
Contraindicatii
hipersensibilitate la budesonide
Reactii adverse
Usoara iritatie a gatului, tuse si raguseala. Au fost raportate infectii cu candida ale orofaringelui. reactii cutanate (urticarie, rash, dermatita etc) pot apare in rare cazuri in asociere cu corticoterapia locala. In rare cazuri, medicamentele administrate pe cale inhalatorie pot produce bronhospasm, prin mecanisme nespecificate. Au fost observate simptome psihiatrice, cum ar fi: nervozitate, agitatie si depresie, precum si tulburari comportamentale, la copii.
Masuri de precautie
Este necesara o atentie deosebita in cazul pacientilor cu tuberculoza pulmonara si infectii virale sau fungice. Copiii aflati in tratament cu imunosupresoare sunt mai susceptibili la infectii decat cei sanatosi. Rujeola si varicela, de exemplu, pot avea o evolutie grava, chiar fatala, la copiii aflati sub medicatie corticosteroida imunosupresoare. La acesti copii, ca si la adultii care nu au avut aceste boli, este necesara o atentie deosebita, pentru a se evita expunerea. Daca are loc expunerea, poate fi indicata terapia cu imunoglobulina varicela-zoster (VZIG) sau cu imunoglobuline i.v. Daca se dezvolta varicela, se poate lua in considerare tratamentul cu agenti antivirali. In cazul unei infectii virale a cailor respiratorii superioare, pacientul trebuie sa urmeze in continuare tratamentul antiastmatic obisnuit. In cazul pacientilor a caror stare se deterioreaza rapid in prezenta unei infectii virale, se va lua in considerare o cura scurta de tratament cu corticosteroizi orali. Studiile clinice au aratat ca infectiile virale produc semnificativ mai putine probleme pacientilor aflati in tratament regulat cu glucocorticosteroizi topici.
Sarcina si alaptare: trebuie evitata administrarea in timpul sarcinii, cu exceptia cazurilor in care este strict necesara. La animale gestante, administrarea de budesonide produce anomalii ale dezvoltarii fetale. Relevanta acestor aspecte pentru oameni nu a fost inca stabilita. Daca este inevitabil tratamentul cu glucocorticosteroizi in timpul sarcinii, va fi preferata administrarea inhalatorie, datorita efectului sistemic scazut, comparativ cu dozele antiastmatice echivalente de glucocorticosteroizi orali. Nu exista informatii privind excretia de budesonide in laptele matern.
Interactiuni medicamentoase: cinetica budesonidului a fost investigata prin studii pe voluntari sanatosi, la care s-a administrat sau nu cimetidina concomitent, 1000 mg zilnic. Dupa o doza orala de 4 mg, valorile pentru Cmax (nmol/l) si pentru disponibilitatea sistemica (%) a budesonidului, fara si respectiv cu cimetidina (3,3 vs. 5,1 nmol/l si 10 vs. 12% respectiv) au aratat un usor efect de inhibare a metabolismului hepatic al budesonidului, produs de cimetidina. Acest lucru este de mica importanta clinica.
Masuri de precautie speciale
In timpul convertirii de la corticoterapia orala la tratamentul cu Pulmicort Turbuhaler, pacientul poate prezenta simptomatologia anterioara, ex: rinita, eczema, durere musculara si articulara. In aceste cazuri, poate fi uneori necesara o crestere a dozei de steroid oral. In general, un efect steroid insuficient poate fi suspectat daca, in rare cazuri, apar simptome ca: oboseala, cefalee, greata si varsaturi. Exacerbarile acute ale astmului pot necesita o cura complementara, de scurta durata, cu corticosteroizi sistemici. Pentru a diminua la minim iritatia orofaringiana si efectele sistemice, pacientul trebuie sa-si clateasca gura cu apa dupa fiecare administrare. Efecte asupra capacitatii de a conduce si a manevra masini: Pulmicort Turbuhaler nu are efecte asupra abilitatii de a sofa sau a folosi utilaje. Incompatibilitati: nu sunt aplicabile la aceasta forma de dozare.
Conditii de pastrare:a se depozita la o temperatura de sub 30 grade Celsius.
Instructiuni de utilizare
Turbuhaler este un inhalator multidoza din care medicamentul se administreaza fara folosirea unor aditivi. Cand inspirati prin Turbuhaler, pudra se elibereaza spre plamani. De aceea este important sa se inhaleze puternic si adanc prin piesa bucala. Turbuhaler este foarte usor de folosit. Urmati instructiunile de mai jos: 1. Desurubati si scoateti capacul. 2. Tineti inhalatorul in sus, cu manerul in jos. Incarcati inhalatorul cu o doza, prin rotirea manerului la maxim si revenirea la pozitia initiala. 3. Expirati. Nu expirati prin inhalator. 4. Plasati piesa bucala intre dinti, apropiati buzele si inspirati puternic si adanc pe gura; 5. Inainte de a expira, scoateti inhalatorul din gura. Daca v-a fost prescrisa mai mult de o doza, repetati pasii de la punctele 2-5. 6. Repuneti capacul.
Nota! Nu exirati niciodata in interiorul piesei bucale. Intotdeauna repuneti capacul dupa folosire. Deoarece cantitatea de substanta pura eliberata este foarte mica, se poate sa nu simtiti nici un gust dupa inhalare. Dar daca ati respectat instructiunile anterioare, puteti avea incredere ca doza a fost inhalata. Curatare: curatati exteriorul piesei bucale regulat (saptamanal) cu un servet uscat. Nu folositi niciodata apa pentru curatarea piesei bucale. Inhalatorul s-a golit cand apare prima data un semn rosu in fereastra indicatorului de golire, inseamna ca mai sunt disponibile 20 de doze. Cand semnul rosu a atins nivelul de jos al ferestrei, inhalatorul este gol. Zgomotul ce se aude prin agitarea inhalatorului nu este produs de medicament, ci de un agent de uscare.