Prezentare
Cutie cu un flacon din sticla bruna a 60 ml sirop si o masura dozatoare.
Compozitie
5 ml sirop contin paracetamol 120 mg.
Actiuni
Proprietati farmacodinamice
Efectul analgezic si antipiretic este maxim la 1-3 ore si dureaza 3-4 ore de la administrare.
Actiunea analgezica se bazeaza pe inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul sistemului nervos central si in mai mica masura la nivel periferic.
Ca antipiretic actioneaza probabil prin inhibarea formarii prostaglandinelor la nivelul centrului termoreglator din hipotalamus. Actiunea antiinflamatoare este foarte redusa, probabil datorita lipsei afinitatii pentru ciclooxigenaza din periferie.
Proprietati farmacocinetice
Paracetamolul se absoarbe rapid si aproape complet din tubul digestiv. Absorbtia poate fi redusa de asocierea cu alimente bogate in carbohidrati si favorizata de ingestia unei cantitati suficiente de lichid.
Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de aproximativ 25%. Substanta se distribuie larg in organism, trece prin placenta, se excreta in laptele matern.
Metabolizarea are loc in celula hepatica, 90-95% prin glucurono- si sulfoconjugare.
Un metabolit intermediar, care se poate acumula in caz de supradozare este hepatotoxic si posibil nefrotoxic.
La doze normale acest metabolit este detoxificat prin conjugare cu glutationul, devenind netoxic.
Timpul de injumatatire plasmatic este de circa 2-3 ore. Nu se modifica in caz de insuficienta renala, dar poate fi prelungit in caz de supradozare, in unele afectiuni hepatice, la varstnici si la nou-nascuti. La copii poate fi mai scurt.
Durata actiunii este de 3-4 ore fiind maxima intre 1 si 3 ore. Epurarea se face prin metabolizare hepatica, prin urina se elimina sub forma de metaboliti si 3% neschimbata.
Se poate elimina prin: hemodializa, hemoperfuzie si dializa peritoneala.
Durere usoara si medie (tratament simptomatic).
Febra (tratament simptomatic).
Doze si mod de administrare
Administrare orala:
Adulti si copii peste 15 ani: 500 mg - 1 g la nevoie; se poate repeta la 4 ore fara a se depasi 4 g pentru 24 ore in tratamentul pe termen scurt si 2,5 g pentru 24 ore in cel pe termen lung.
Copii: 60 mg/kg corp la nevoie, se poate repeta la intervale de 6 ore.
Copii de 5 - 8 ani (17 - 24 kg): 250 mg de 3 - 4 ori pe zi fara a depasi 1 g in 24 ore.
Copii de 8 - 12 ani (24 - 35 kg): 250 - 500 mg de 3 - 4 ori pe zi fara a depasi 2 g in 24 de ore.
Copii de 12 - 15 ani (35 - 50 kg): 250 - 750 mg de 3 - 4 ori pe zi fara a se depasi 3 g in 24 ore.
In caz de insuficienta renala cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml/min, intervalul intre 2 doze trebuie sa fie de cel putin 8 ore. Se recomanda ingestia produsului cu o cantitate suficienta de lichid (aproximativ 200 ml la adult daca este posibil).
Este necesar consult medical in cursul tratamentului daca:
-durerea tratata, indeosebi cea artritica, persista mai mult de 10 zile la adulti sau 5 zile la copii;
-febra persista mai mult de 3 zile si simptomatologia se agraveaza;
-administrat in faringita severa, aceasta persista mai mult de 2 zile si este insotita sau este urmata de febra, cefafee, rash, greata sau varsaturi.
Se va evita consumul de bauturi alcoolice in cursul tratamentului.
Asocierea cu antiinflamatoarele nesteroidiene se va face la doze adaptate si se va evita administrarea pe termen lung.
Administrare intrarectala:
copii de 6 - 12 luni: cate 125 mg, de 3 ori pe zi;
copii de 1-3 ani: cate 125 mg, de 3 ori pe zi;
copii de 3-7 ani: cate 250 mg de 1-2 ori/zi;
copii de 7-15 ani: cate 250 mg de 1-3 ori/zi.
Este preferabil ca durata tratamentului sa nu depaseasca 10 zile.
adulti: Rectal cate 1 supozitor la nevoie, se poate repeta de 2 ori pe zi.
Contraindicatii
Hipersensibilitate (alergie sau idiosincrazie) la paracetamol.
Insuficienta hepatocelulara.
Deficit de glucozo-6 fosfatdehidrogenaza.
Atentionari si precautii speciale
Se impun precautii in caz de alcoolism si afectiuni hepatice, incluzand hepatita virala (creste riscul hepatotoxicitatii) si in caz de insuficienta renala grava (numai in tratamentul de lunga durata cu doze mari, in tratamentul ocazional fiind acceptabil). Este necesara monitorizarea functiilor hepatice in cazul tratamentului de lunga durata si cu doze mari la pacientii cu leziunihepatice preexistente.
Studiile efectuate nu au evidentiat probleme specifice privind administrarea la copii. Trebuie utilizate formele farmaceutice si dozele recomandate fiecarei varste.
Varstnici - nu sunt probleme specifice varstei.
Interactiuni medicamentoase
Alcoolul (consum cronic), medicamentele inductoare enzimatice si cele hepatotoxice cresc riscul afectarii hepatice al dozelor mari sau tratamentului prelungit cu paracetamol.
Tratamentul cronic cu barbiturice sau primidona reduce efectul paracetamolului.
Dozele mari de paracetamol cresc efectul anticoagulantelor cumarinice probabil prin reducerea sintezei hepatice de profactori ai coagularii. In cazul administrarii dozelor mari de paracetamol (peste 2 grame pe zi) pe perioade lungi este necesara monitorizareatimpului de protrombina; nu este necesar in cazul tratamentului ocazional sau cronic cu doze mici.
Asocierea paracetamolului cu salicilati sau antiinflamatoare nesteroidiene, pe termen lung si la doze mari creste riscul de nefropatie, necroza papilara renala, cancer de rinichi si vezica urinara.
Asocierea paracetamol-salicilati trebuie administrata pe termen scurt; diflunisalul creste cu 50% concentratia plasmatica a paracetamolului si mareste astfel riscul hepatotoxicitatii acestuia.
Pot sa apara valori fals scazute ale testului pentru glicemie prin metoda oxidaze/peroxidaze, o crestere falsa a valorilor acidului uric seric determinat prin testul fosfotungstic.
Cresterile bilirubinei serice, ale timpului de protrombina si ale activitatii lactat dehidrogenazei si transaminazelor serice evidentiaza afectarea toxica hepatica si apar in special la doze mai mari de 8 g/zi sau administrarea pe termen lung a unor doze de paracetamol mai mari de 3-5 g/zi.
Sarcina si alaptare
Paracetamolul traverseaza bariera placentara.
Substanta se excreta in laptele matern, realizand concentratii maxime la 1-2 ore de la ingestie. La dozele terapeutice, pe termen scurt produsul poate fi administrat in cursul sarcinii si alaptarii.
Conducerea vehiculelor si folosirea utilajelor
Nu modifica capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Pot aparea:
-reactii alergice (rash cutanat, parestezii sau prurit);
-trombocitopenie (in general asimptomatica, rar sangerari sau hematoame, scaune negre si moi, sange in urina si fecale, pete rosii pe tegumente);
-agranulocitoza (faringita si febra, neasteptat);
-dermatita;
-hepatita (icter conjunctival sau tegumentar);
-colica renala (algie lombara puternica aparuta brusc);
-insuficienta renala (oligoanurie);
-piurie sterila;
La doze mari si tratament prelungit paracetamolul poate produce afectarea functiei renale pana la insuficienta renala cronica (nefropatie caracteristica analgezicelor), in special la persoane cu afectarea preexistenta a rinichiului.
Supradozaj
Intoxicatia acuta se manifesta cu tulburari gastrointestinale (diaree, pierderea apetitului, greata, varsaturi, crampe sau dureri abdominale), transpiratii intense.
Simptomatologia poate sa apara la 6-14 ore dupa ingestia supradozei si poate sa dureze aproximativ 24 de ore.
Dozele mai mari de 10 g la adulti si 150 mg/kg corp la copii pot provoca citoliza hepatica cu necroza ireversibila. Simptomatologia apare dupa 24-48 ore de la ingestia produsului devenind mai grava dupa 2-7 zile odata cu instalarea insuficientei hepatice.
In timp se dezvolta encefalopatie hepatica (cu tulburari mintale, stare de confuzie, agitatie, stupoare), convulsii, depresie respiratorie, coma, edem cerebral, tulburari de coagulare, hemoragie digestiva, coagulare intra vasculara diseminanta, hipoglicemie, acidoza metabolica si colaps cardiovascular.
Odata cu leziunile toxice hepatice paracetamolul poate produce necroza tubulara renala sau chiar insuficienta renala (oligoanurie cu hematurie sau urina tulbure).
Tratamentul supradozarii se instituie urgent, chiar daca manifestarile sunt minore.
Pentru reducerea absorbtiei se face evacuarea continutului gastric prin provocarea de varsaturilor si lavaj gastric, folosindu-se solutii cu carbune activ.
Se administreaza per os si i.v. acetilcisteina.
Pentru accelerarea eliminarii se folosesc la nevoie hemodializa, hemoperfuzia sau dializa peritoneala.
Trebuie monitorizate functiile hepatice (AST, ALT), timpul de protrombina si bilirubina, functiile renale si cardiace.
Tratamentul de sustinere trebuie sa mentina echilibrul hidroelectrolitic si glicemia si, la nevoie, se administreaza fitomenadiona, plasma, factori ai coagularii.
Conditii de pastrare
A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj. A se pastra la temperaturi sub 25 grade C, in ambalajul original. A nu se lasa la indemana copiilor.