Substanta activa: Tamoxifenum
Actiune terapeutica: Antiestrogenic
Indicatii
Antiestrogen, concureaza cu estrogenul pentru situsurile receptoare din tesutul tinta (san); blocheaza aportul de estradiol. Metabolizat in N-dismetiltamoxifen activ. Valori plasmatice de platou (dupa 10 mg de 2 ori/zi timp de 3 luni): 120 ng/mL pentru tamoxifen si 336 ng/mL pentru N-dismetiltamoxifen. Nivele de platou, tamoxifen: 4 saptamani; N-dismetiltamoxifen: 8 saptamani (T 1/2 pentru metabolit: 14 zile). Tamoxifen si metabolitii sunt excretati mai ales prin fecale. Raspunsul poate fi intarziat cu 4-10 saptamani in metastazele osoase.
Actiune
Adjuvant in tratamentul cancerului de san cu sau fara interesare axilara la femei dupa mastectomie totala sau partiala, disectie axilara si iradiere a sanului. cancer de san metastatic la femei in premenopauza ca alternativa la iradierea ovariana si ooforectomie (in special in tumorile estrogen-pozitive). reducerea riscului de cancer de san invaziv in urma operatiilor mamare si iradierilor la femei cu carcinom ductal in situ. cancer mamar metastatic avansat la barbati. Reducerea incidentei cancerului de san la femei cu risc mare, luand in calcul varsta, biopsiile de san anterioare, varsta primei nasteri, numarul rudelor de gradul I cu cancer de san, varsta la prima menstra si istoricul de carcinom lobular in situ.