Compozitie
Cephalin: cefalexina monohidrat echivalent cu 500 mg cefalexina anhidra/capsula.
Actiune terapeutica
Cefalexinan este un antibiotic bactericid din clasa cefalosporinelor din prima generatie. Acestea sunt mai putin active decat penicilinele G si V asupra microorganismelor gram negative, dar tulpinile de staphylococcus aureus penicilinazo-secretoare sunt mai sensibile la cefalexina. Cefalosporinele au actiune bactericida, actionand prin impiedicarea formarii legaturilor transversale la nivelul polimerului peptidoglicanic din structura peretelui celular bacterian prin acilarea unor transpeptidaze. Actiunea depinde de abilitatea de legare de proteinele din membrana citoplasmatica. bacteriile care se divid rapid sunt mai susceptibile la actiunea cefalosporinelor. Rezistenta la cefalexina este mediata plasmidic sau cromozomial prin sinteza unor (beta-lactamaze), dar se poate datora si scaderii permeabilitatii membranare, la gram negativi.
Gram pozitivi- Sensibilitate
staphylococcus aureus penicilino-sensibil sau rezistent +++
Staphylococcus aureus meticilin rezistent -
Staphylococcus epidermidis penicilino- sensibil sau rezistent +++
Staphylococcus epidermidis meticilin rezistent -
Streptococcus pyogenes grup A (beta-hemolitic )+++
Streptococcus grup B, C, G +++
Streptococcus pneumoniae +++
streptococcus grupul viridans +++
Streptococcus faecalis grup D -
Bacillus anthracis +++
Corynebacterium diphtheriae +++
Gram negativi
Bordetella pertussis +++
Haemophilus influenzae (numeroase tulpini sunt rezistente) +
Neisseria gonorrhoeae +++
Neisseria meningitidis +++
Escherichia coli +++
Enterobacter spp -
Klebsiella spp +++
Proteus spp indol negativ +++
Proteus spp indol pozitiv -
Proteus vulgaris -
Shigella spp, salmonella spp +++
Pseudomonas spp, aeruginosa -
Serratia spp -
Anaerobi
Clostridium difficilae -
Clostridium spp +++
Bacterioides spp +++
microorganisme sensibile +++
microorganisme inconstant sensibile +
microorganisme rezistente -
Indicatii
Infectii datorate unor germeni sensibili la cefalexina: infectii ale cailor respiratorii superioare si inferioare, ale cailor genitourinare (inclusiv gonoree), ale pielii si tesuturilor moi, infectii ale tesutului osos.
Nota. cefalexina nu reprezinta antibioticul de prima alegere pentru tratamentul infectiilor cu neisseria gonorrhoeae. In caz de alergie la peniciline sau cefalosporine se vor utiliza alte antibiotice, neapartinand clasei (beta-lactaminelor). Cefalexina nu se indica in tratamentul meningitei, chiar daca este provocata de germeni sensibili.
Mod de administrare
Adulti: 1-2 g/zi (in infectii grave pana la 4g/zi) impartita in 3 prize. In infectii urinare doza zilnica poate fi administrata in 2 prize egale. In cazul infectiilor cu streptococul (beta-hemolitic) tratamentul va dura cel putin 10 zile. Penicilinele G si V raman antibioticele de electie pentru eradicarea acestui germen si pentru prevenirea recaderilor.
Tratamentul gonoreei: barbati - 1 doza unica de 3 g cefalexina + 1 g probenecid;femei - 1 doza unica de 2 g cefalexina + 0,5 g probenecid.
Copii: 25 -50 mg/kg corp/zi ( in infectii grave pana la 100 mg/kg corp/zi),divizate in 3 prize. La copiii mai mari de 2 ani, in infectiile cailorr espiratorii, ale cailor urinare si ale tesuturilor moi, doza zilnica poate fi administrata in 2 prize. Doza maxima pe 24 de ore este de 4 g.
In insuficienta renala posologia va fi adaptata in functie de clearance-ul creatininic. Clearance creatininic: 5 -20 1,5 ml/min. Doza maxima pentru adult: < 5 0,5 g/zi
Pacientii hemodializati vor primi o doza suplimentara de 500 mg dupa fiecare hemodializa (pana la 1g/zi).
Copiii vor primi o doza suplimentara de 8 mg/kg corp/zi. In cadrul studiilor clinice efectuate la Clinica Chirurgicala Coltea si Spitalul Clinic "N.Ghe.Lupu" - in serviciul de Ortopedie - Traumatologie, Cephalexin produs de Europharm Brasov s-a folosit pentru antibioterapia preventiva, in cazul unor interventii chirurgicale de amploare si de lunga durata: 1,5 g/zi (2 capsule la 8 ore) timp de 3 zile. Nu s-a inregistrat nici o infectie postoperatorie, nici reactii adverse. La bolnavii cu diverse afectiuni, la care existau deja infectii de diferite grade sau la care infectiile au aparut postoperator (cauzate de germeni gram pozitivi sau gram negativi) s-a obtinut disparitia simptomelor clinice dupa un tratament de 5-6 zile cu 2 g cefalexina/zi in 4 prize.
Stingerea infectiilor osteoarticulare, cus terilizarea secretiilor sero-hemato-purulente, s-a obtinut dupa un tratament de lunga durata: 14, 15, 19 zile. La Clinica Pediatrie III-UMF Cluj Napoca si Clinica de boli infectioase cephalexin s-a utilizat ca antibiotic de electie in infectia de tract urinar la copii, folosind doze de 50 mg/kg corp/zi, timp de 10 zile. cefalexina s-a dovedit a fi foarte eficienta, obtinandu-se sterilizarea uroculturilor de control si disparitia simptomatologiei clinice in proportie de 90%.
Administrata oral, cefalexina este rapid absorbita la nivelul duodenului. Absorbtia este incetinita, dar nu si diminuata de prezenta alimentelor in stomac. Dupa administrarea orala de 250 mg, 500 mg si 1g, maximele concentratiilor serice obtinute dupa o ora, variaza intre 8-10 g/ml,18-20 g/ml respectiv 32-40 g/ml. Administrarea concomitenta a probenecidului intarzie eliminarea cefalexinei si creste nivelul serical acesteia cu 50 pana la 100%. Timpul de injumatatire biologica este de aproximativ 1 ora, dar este mult mai mare la nou-nascut.
Legarea de proteinele plasmatice este slaba: 10-25 %. Difuzia si distributia tisulara este foarte buna, regasindu-se in plamani, ficat, inima si mai ales in rinichi. Nu difuzeaza decat intr-o masura foarte mica in lichidul cefalorahidian.Traverseaza bariera placentara si este excretata in cantitati mici in laptele matern. Cefalexina nu este metabolizata; este excretata de rinichi prin filtrare glomerulara si secretie tubulara sub forma activa (80 - 100 % in 24 de ore).
Contraindicatii
Hipersensibilitate la peniciline, penicilamina sau cefalosporine. Se va lua in considerare raportul risc/beneficiu in cazul unor tulburari digestive: colita ulcerativa, enterite, colite datorate antibioterapiei.
Reactii adverse: In mod exceptional s-au semnalat reactii anafilactice.
Tulburari gastrointestinale: greata, varsaturi, diaree.
Eruptii maculo-papulare, rash cutanat.
Foarte rar s-a observat aparitia unei leucopenii reversibile, neutropenii reversibile, trombocitopenii, sau cresterea tranzitorie a transaminazelor si a fosfatazelor.
Utilizarea prelungita poate duce la suprainfectii cu germeni rezistenti (candidoze) sau la aparitia colitei pseudomembranoase.
Precautii
Se va administra cu precautie la bolnavii cu antecedente de astm, diateza alergica sau colita. Tratamentul se va opri la aparitia manifestarilor alergice, a diareei sau a colitei pseudomembranoase. Ca si in cazul celorlalte cefalosporine este posibila pozitivarea testului Coombs, fara hemoliza asociata. Se pot obtine valori false la determinarea glucozuriei (Benedict, Fehling, dar nu si pentru metoda glucozo-oxidazei). Poate sa interfereze dozarea creatininei cu picrati alcalini.
Sarcina: Cefalexina se va administra doar in caz de stricta necesitate.
Interactiuni medicamentoase
Se va supraveghea functia renala in cazul asocierii cu furosemid, acid etacrinic sau bumetanid. Administrarea concomitenta a unor antiagregante plachetare va creste riscul unei hipoprotrombinemii. Se va evita asocierea cu antibiotice bacteriostatice, acestea din urma putand interfera actiunea bactericida a cefalosporinelor.
Supradozare
Concentratiile serice pot fi reduse prin dializa peritoneala sau hemodializa.