Indicatii
Tuse uscata iritativa. Este eficace in cazurile de tuse iritativa cronica.
Doze si mod de administrare
Adulti: 75-120 mg/zi, divizate in 4-6 prize.
Copii:
- intre 2 si 6 ani: 2,5-5 mg la 4 ore sau 7,5 mg la 6 sau 8 ore. Nu se va depasi doza maxima de 30 mg/zi. Nu se recomanda la aceasta categorie de varsta folosirea comprimatelor de Tussin forte;
-intre 7 si 12 ani: 5-10 mg la fiecare 4 ore sau 15 mg la 6 sau 8 ore. Nu se vor administra mai mult de 60 mg dextrometorfan/zi. Se recomanda utilizarea comprimatelor de Tussin si Tussin forte pe o perioada scurta (cateva zile) si folosirea dozei celei mai mici care are efect terapeutic. Daca tusea se mentine la dozele terapeutice obisnuite, nu se vor mari dozele ci se va trece la reexaminarea starii clinice a bolnavului.
La varstnici si la pacientii cu insuficienta renala se va administra initial 50 % din doza obisnuita. Aceasta poate fi crescuta in functie de tole-ranta si necesitatile bolnavului.
Nu se recomanda folosirea comprimatelor de Tussin forte intre 7 si 12 ani
Compozitie
Un comprimat contine 10 mg bromhidrat de dextrometorfan.
Tussin forte: un comprimat contine 20 mg bromhidrat de dextrometorfan.
Actiune terapeutica
Dextrometorfanul este izomerul dextrogir al 3-metoxi-N- metilmorfinanului. Spre deosebire de izomerul levogir, acest derivat morfinic de sinteza nu poseda actiune analgezica si nu produce obisnuinta. Dextrometorfanul este un antitusiv nenarcotic cu actiune centrala, utilizat pentru tratamentul simptomatic al tusei uscate datorate unei iritatii la nivelul laringelui, traheei sau bronhiilor. Mecanismul de actiune consta in ridicarea pragului de stimulare a centrului tusei, prin inhibarea stimulilor cailor aferente. Se utilizeaza mai ales in cazul tusei uscate cronice. Desi la doze terapeutice dextrometorfanul nu influenteaza respiratia, la doze masive poate induce o depresie respiratorie.
Farmacocinetica: administrat pe cale orala, dextrometorfanul se resoarbe rapid si intr-o proportie ridicata. Efectul antitusiv se manifesta dupa 15-30 de minute de la administrare si se mentine timp de 3 pana la 6 ore. Picul plasmatic apare dupa 30-60 de minute. Este metabolizat la nivelul ficatului. Metabolitul principal este dextrorfanul (3-hidroxi-metilmorfinan). Alaturi de dextrorfan mai apar 3-metoxi-morfinanul si 3-hidroxi-morfinanul. Toti sunt metaboliti activi. Nivelul metabolitilor rezultati variaza de la un individ la altul datorita capacitatii diferite de demetilare a dextrometorfanului in dextrorfan. Datorita metabolizarii intense si a distributiei rapide in tesuturi, nivelele plasmatice pentru dextrometorfanul nemetabolizat sunt foarte mici sub 1 ng/ml. Dupa administrarea a 60 mg, concentratia plasmatica maxima de 386 ng/ml pentru metabolitul principal este atinsa dupa 2 ore, timpul de injumatatire biologica fiind de 3,3 ore. Nu se cunoaste gradul de legare de proteinele plasmatice. Dextrometorfanul se elimina pe cale renala sub forma de glucurono- sau sulfoconjugati; 80 % din doza administra-ta se regaseste in urina de 48 de ore.
Contraindicatii
Alergie la dextrometorfan. Nu se asociaza cu IMAO (risc de hipertermie, hiperexcitabilitate si colaps) si nu se consuma alcool pe intreaga durata a tratamentului cu Tussin sau Tussin forte (potentarea depresiei snc). Nu se administreaza in tusea productiva si la bolnavii cu astm bronsic. insuficienta hepatica grava; insuficienta respiratorie. Nu se administreaza la copiii mai mici de 2 ani si se limiteaza administrarea pana la varsta de 6 ani.
Masuri de precautie
In caz de insuficienta hepatica si la persoanele in varsta, doza terapeutica se va reduce cu 50 %.
Sarcina si alaptare: Dextrometorfanul nu are efect teratogen.Totusi se va evita administrarea lui pe durata primelor trei luni de sarcina. Daca se foloseste in ultimele luni de sarcina poate provoca fenomene de depresie respiratorie la nou-nascut. Nu se va administra pe timpul alaptarii, nedispunandu-se de date suficiente in ceea ce priveste excretarea in laptele matern.
Interactiuni:
Poate potenta actiunea deprimantelor SNC. Asocierea cu inhibitori ai MAO, furazolidona si procarbazina poate duce la aparitia unei crize adrenergice, la coma, colaps, ameteli, hiperexcitabilitate, hipertensiune, febra, greturi, spasme sau tremor. Nu se cunoaste mecanismul de actiune pentru aceste manifestari. Chinidina, prin inhibarea sistemului enzimatic al citocromului P450,poate provoca o crestere a nivelelor plasmatice pentru dextrometorfan.
Supradozare:
Simptomele supradozarii cu dextrometorfan sunt: starile de ameteala, confuzie, greata si varsaturi, nervozitate si iritabilitate. Tratament: spalaturi gastrice si administrare de carbune activ. In caz de depresie respiratorie se administreaza naloxona.
La adulti: 0,4-2 mg i.v., doza ce se poate repeta, daca este necesar, la intervale de 2-3 minute, pana la 10 mg.
La copii, doza initiala este de 10 mcg/kg corp, urmata, daca este necesar, de 100 mcg/kg corp. Daca apar convulsii se va administra un anticonvulsivant (o benzodiazepina)
Reactii adverse
Uneori somnolenta, ameteli, confuzie, cefalee, greata, varsaturi si constipatie. Administrat in doze terapeutice nu afecteaza respiratia, dar la doze ridicate poate provoca depresia centrului respirator. Au fost semnalate psihoze, ce apar la ingestia unor doze masive (300 mg sau mai mult). Dextrometorfanul nu produce dependenta psihica.