Compozitie
1 comprimat: tiludronat disodic 240 mg (corespunzator la 200 mg acid tiludronic).
Excipienti: laurilsulfat de sodiu, hipromeloza, crospovidona, stearat de magneziu, lactoza monohidrat.
Actiune terapeutica
in vitro tiludronat disodic actioneaza prin inhibarea activitatii osteoclastice probabil prin reducerea proceselor de transport si enzimatice, procese care contribuie la resorbtia matricei mineralizate. Procesul de resorbtie necesita recrutarea de osteoclaste, activarea si polarizarea acestora. Tiludronat disodic pare sa inhibe mecanismul de actiune al osteoclastelor in 2 moduri: ruperea scheletului inelar, posibil prin inhibarea protein-tirozin-fosfatazei, aceasta ducand la despinderea osteoclastelor de pe os si cel de-al doilea mecanism prin inhibarea pompei de proton de la nivel osteoclastic.
Farmacocinetica:
Nivelul plasmatic obtinut dupaadministrarea iv este echivalent cu nivelul plasmatic obtinut dupa admistrarea a 400 mg acid tiludronic dupa o noapte de post si cu 4 ore inainte de micul dejun standard. Biodisponibilitatea fiind de 6% la un adult de sex masculin, sanatos. Administrat intr-o singura doza cu 2 ore inainte de micul dejun standard comparativ cu doza administrata cu 4 ore inainte de micul dejunstandard, biodisponibilitatea se reduce cu 90%. Dupa administrarea unei singure doze de 400 mg acid tiludronic, la un barbat sanatos, se obtine un peak plasmatic de 3mg/dlla 2 ore. La pacientii cu boala paget administrarea de 400 mg acid tiludroniccu 2 ore inainte de masa si respectiv dupa, pe o durata de 12 zile, timp de 12 saptamani, s-a obtinut o concentratie a acidului tiludronic intre 1-4,6 mg/dl.
Distributia:
La inceputul tratamentului se distribuie cu precadere in toate tesuturile. Dupa o administrare de cateva saptamani se acumuleaza cu precadere in cartilaje si oase. Timpul de injumatatire este de 30 zile sau mai mult functie de turnover-ul osos. Dupa administrarea orala de 400 mg acid taludronic la pacientii non-paget cu osteoartoza, nivelul standard de actiune al medicamentului nu a fost atins dupa 30 de zile de administrare de medicament. La o concentratie plasmatica intre 1-10 mg/dl, acidul tiludronic este legat in proportie de 90% de proteinele din ser, in special albumine.
Metabolismul:
La animalele de laborator, acidul tialudronic este putin metabolizat. in vitro nueste metabolizat in microzomii hepatii sau in hepatocite.
Eliminarea:
Pincipala cale de eliminare este cea renala. Dupa administrarea iv la voluntari sanatosi, apoximativ 60% din doza a fost excretata prin urina timp de 13 zile ca acid tiludronic. Clearance-ul renal este independent de doza si de aproximativ 10 ml/min la indivizii sanatosi. La pacientii cu boala Pagt, tratati cu 400 mg acid tiludronic timp de 12 zile, timpul e injumatatire a fost de aproximativ 150 ore. Rata de eliminare de la nivelul osului uman nu este cunoscuta.
Indicatii
tratamentul maladiei Paget la adulti.
Doze si mod de administrare
Se administreaza 2 comprimate pe zi, intr-o singura priza.
Administrare orala. Comprimatele trebuie administrate la 2 ore distanta de alimente, cu putina apa sau suc de fructe.
Durata tratamentului: durata tratamentului este de 3 luni. Al doilea tratament se va face numai dupa un interval de cel putin 6 luni.
Contraindicatii
Acest medicament nu trebuie utilizat in urmatoarele cazuri:
-antecedente de alergie la bifosfonati;
-sarcina si alaptare;
-boala Paget juvenila;
-insuficienta renala severa.
Pentru orice nelamurire, cereti sfatul medicului sau al farmacistului dvs.
Masuri de precautie
Utilizati acest medicament cu precautie in insuficienta renala usoara sau moderata. Aportul de calciu si vitamina d trebuie sa fie suficient. Acest medicament trebuie administrat cu un decalaj de cel putin 2 ore fata de orice aliment, in special fata de alimentele bogate in calciu (cum sunt laptele si produsele lactate).
Daca aveti nelamuriri, nu ezitati sa cereti sfatul medicului sau al farmacistului dvs.
Sarcina si alaptare: acest medicament este contraindicat in timpul sarcinii sau alaptarii.
Reactii adverse
Semnalati medicului sau farmacistului dvs. orice efect nedorit sau jenant care nu va fi mentionat in acest prospect. tulburari gastrointestinale, de intensitate usoara sau moderata: dureri abdominale, greata, diaree.