LOSEC , capsule

Prospect

Compozitie
Fiecare comprimat contine: 10 mg, 20 mg sau 40 mg omeprazol. Excipienti: Disodiu hidrogen fosfat dihidrat, hidroxipropilceluloza, hidroxipropil metilceluloza, lactoza anhidra, stearat de magneziu, manitol, acid co-polimer metacrilic, celuloza microcristalina, polietilen glicol, lauril sulfat sodic, oxid de fier (E 172), dioxid de titan (E171) si gelatina.

Actiune terapeutica
Omeprazolul, un amestec racemic de doi enantiomeri activi, reduce secretia acida gastrica printr-un mecanism de actiune foarte precis. Este un inhibitor specific al pompei de protoni de la nivelul celulei parietale. Actioneaza rapid si asigura controlul prin inhibitia reversibila a secretiei gastrice acide cu o singura administrare zilnica. Locul si mecanismul de actiune: omeprazolul este o baza slaba, concentrata si convertita in forma sa activa in mediul intens acid din canaliculii intracelulari ai celulei parietale, unde va inhiba enzima H+,K+-atp-aza - pompa acida. Acest efect asupra etapei finale a formarii secretiei gastrice acide este dependent de doza si determina o inhibitie extrem de eficienta atat a secretiei acide bazale cat si acelei stimulate, independent de stimul. Toate efectele farmacodinamice observate, pot fi explicate prin efectul omeprazolului asupra secretiei acide.
Efecte asupra secretiei gastrice acide: Doza orala zilnica de Losec o data pe zi, asigura o inhibitie rapida si eficienta a secretiei gastrice acide diurne si nocturne, efectul maxim fiind atins dupa 4 zile de tratament. La pacientii cu ulcer duodenal, doza de 20 mg Losec asigura o reducere cu 80% si o mentinere la acest nivel a aciditatii intragastrice pe 24 ore, cu o scadere medie a varfului de secretie acida dupa stimulare cu pentagastrina la aprox. 70% la 24 ore dupa administrarea dozei. La pacientii cu ulcer duodenal, doza orala de 20 mg Losec mentine pH-ul intragastric 3 timp de 17 ore, in medie. Ca o consecinta a secretiei acide si a aciditatii intragastrice reduse, omeprazolul reduce/normalizeaza dependent de doza, expunerea la aciditate a esofagului la pacientii cu boala de reflux gastro-esofagian. Inhibitia secretiei acide corespunde ariei de sub curba concentratie plasmatica - timp (AUC) a omeprazolului, si nu concentratiei plasmatice de la un moment dat. Efecte asupra Helicobacter pylori: Helicobacter pylori se asociaza cu modificari peptice acide, incluzand boala ulceroasa duodenala si gastrica, in care aproximativ 95% si respectiv 70% dintre pacienti sunt infectati cu aceasta bacterie. H. pylori este un factor major in dezvoltarea gastritelor. H. pylori impreuna cu aciditatea gastrica sunt factori majori in dezvoltarea bolii ulceroase peptice. H. pylori a fost gasit ca avand un rol cauzal in dezvoltarea carcinomului gastric. Omeprazolul are un efect bactericid asupra H. pylori in vitro. Eradicarea H. pylori cu omeprazol si antimicrobiene este asociata cu disparitia rapida asimptomelor, cu rate mari de vindecare a oricarei leziuni mucoase, si cu remisiunea pe termen lung a ulcerului peptic, reducand astfel complicatiile, cum ar fi hemoragiile gastrointestinale, si eliminand necesitatea unui tratament antisecretor prelungit. Alte efecte corelate cu inhibitia acida: Pe parcursul tratamentului de lunga durata au fost raportate cu o oarecare frecventa, chiste ale glandelor gastrice.Aceste modificari sunt o consecinta fiziologica a inhibitiei pronuntate a secretiei acide, fiind benigne si reversibile.

Indicatii
Losec este indicat in tratamentul ulcerului duodenal; ulcerului gastric; ulcerului duodenal si gastric sau eroziunilor asociate tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS); eradicarea Helicobacter pylori in ulcerul peptic; esofagitei de reflux; bolii de reflux gastro-esofagian simptomatic; dispepsiei asociate hipersecretiei acide; sindromului ZollingerEllison; pacientilor cu riscul aspiratiei de continut gastric in timpul anesteziei generale; profilaxia aspiratiei acide.

Contraindicatii
Hipersensibilitate cunoscuta la omeprazol.

Precautii
In cazul aparitiei oricarui simptom de alarma (de ex. scaderea semnificativa, neintentionata a greutatii corporale, varsaturi recurente, disfagie, hematemeza sau melena) si cand se suspecteaza sau este prezent ulcerul gastric, se va exclude posibilitatea de malignitate, deoarece Losec-ul poate atenua simptomele, intarziind diagnosticul.
Sarcina si alaptare
Ca majoritatea medicamentelor, omeprazol nu trebuie administrat in timpul sarcinii si alaptarii, cu exceptia cazurilor in care utilizarea sa este considerata esentiala. Doze de pana la 80 mg Losec administrate timp de 24 ore la femeile aflate in travaliu, nu au demonstrat la copiii nascuti reactii adverse la omeprazol. Studiile pe animale nu au demonstrat vreun risc al administrarii de Losec in timpul sarcinii si alaptarii si nu exista dovezi ale toxicitatii fetale sau ale vreunui efect teratogen.

Efecte asupra capacitatii de a conduce si a manevra utilaje
Losec nu afecteaza capacitatea de a conduce si manevra utilaje.

Reactii adverse
Losec este bine tolerat si reactiile adverse semnalate au fost in general moderate si reversibile. Studiile clinice sau simpla utilizare de rutina au raportat urmatoarele reactii adverse, insa in majoritatea cazurilor nu s-a stabilit o relatie intre aparitia acestora si tratamentul cu omeprazol.
Piele: Rar rash si/sau prurit. Izolat, fotosensibilitate, eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, necroliza epidermica toxica [TEN], alopecie.
Sistemul musculo-scheletic: La cazuri izolate artralgie, miastenie si mialgie.
Sistemul nervos central si periferic: Cefalee. Rar obnubilare, parestezie, somnolenta, insomnie si vertigo. Izolat, stare de confuzie mentala reversibila, agitatie, depresie si halucinatii, predominant la pacientii grav bolnavi.
Sistemul gastro-intestinal: Diaree, constipatie, dureri abdominale, greturi/ varsaturi si flatulenta. Izolat, uscaciunea mucoasei bucale, stomatita si candidoza gastro-intestinala.
Ficat: Rar, cresterea enzimelor hepatice. Izolat, encefalopatie la pacientii cu boala hepatica severa preexistenta; hepatita cu sau fara icter, insuficienta hepatica.
Sistemul endocrin: in cazuri izolate, ginecomastie.
Hematologic: Izolat, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoza si pancitopenie.
Altele: Rar, indispozitie. Reactii de hipersensibilitate, de exemplu urticarie (rar) si in cazuri izolate angioedem, febra, bronhospasm, nefrita interstitiala si soc anafilactic. Izolat, transpiratii, edem periferic, tulburari de vedere, tulburari gustative si hiponatriemie.

Mod de administrare
Se recomanda ca Losec capsule sa fie administrate intregi, dimineata, impreuna cu lichid. Continutul capsulelor nu va fi mestecat sau zdrobit. La pacientii cu dificultati de deglutitie este permis a se deschide capsula, iar continutul sa fie inghitit direct cu o jumatate de pahar de lichid sau amestecat intr-un lichid usor acid, ca de exemplu suc de fructe, lapte acru sau in apa necarbogazoasa. Aceasta suspensie va fi utilizata imediat sau in decurs de 30 minute. Ca alternativa, acesti pacienti vor extrage continutul prin suctiune dupa care il vor inghiti cu lichid. Granulele nu se vor mesteca sau zdrobi. Ulcerul duodenal: La pacientii cu ulcer duodenal activ, doza recomandata este de 20 mg Losec o data pe zi. Rezolutia simptomelor este rapida si la majoritatea pacientilor se obtine vindecarea in circa 2 saptamani. La acei pacienti care nu au fost complet vindecati dupa tratamentul initial, vindecarea va aparea in urmatoarele 2 saptamani de tratament. La pacientii cu ulcer duodenal si raspuns terapeutic slab, vindecarea va fi obtinuta in decurs de 4 saptamani de tratament cu doza recomandata de 40 mg Losec o data pe zi. Pentru a preveni recaderile la pacientii cu ulcer duodenal se recomanda doza de 10 mg Losec o data pe zi. La nevoie, doza zilnica poate fi crescuta la 20-40 mg Losec. Pentru ulcerul duodenal asociat AINS a se vedea leziuni gastroduodenale asociate AINS. Pentru eradicarea Helicobacter pylori a se vedea regimuri de eradicare a Helicobacter pylori (Hp) in ulcerul peptic. Ulcerul gastric: Doza recomandata este de 20 mg Losec o data pe zi. Rezolutia simptomelor este rapida si la majoritatea pacientilor se obtine vindecarea in circa 4 saptamani. La acei pacienti care nu au fost complet vindecati dupa tratamentul initial, vindecarea va aparea in urmatoarele 4 saptamani de tratament. La pacientii cu ulcer gastric si raspuns terapeutic slab, vindecarea va fi obtinuta in decurs de 8 saptamani de tratament cu doza recomandata de 40 mg Losec o data pe zi. Pentru a preveni recaderile la pacientii cu ulcer gastric se recomanda doza de 20 mg Losec zilnic. La nevoie, doza zilnica poate fi crescuta la 40 mg Losec. Pentru ulcerul gastric asociat AINS a se vedea leziuni gastro-duodenale asociate AINS. Pentru eradicarea Helicobacter pylori a se vedea regimuri de eradicare a Helicobacter pylori (Hp) in ulcerul peptic. Ulcerul gastric, ulcerul duodenal sau eroziunile gastro-duodenale asociate la pacientii sub tratament continuu sau ocazional cu AINS: Doza recomandata este de 20 mg Losec o data pe zi. Rezolutia simptomelor este rapida si la majoritatea pacientilor se obtine vindecarea in circa 4 saptamani. La acei pacienti care nu au fost complet vindecati dupa tratamentul initial, vindecarea va aparea in urmatoarele 4 saptamani de tratament. Pentru a preveni aparitia ulcerului gastric, ulcerului duodenal, eroziunilor gastro-duodenale si a simptomelor dispeptice asociate AINS, se recomanda 20 mg Losec o data pe zi. Regimuri de eradicare a Helicobacter pylori (Hp) in ulcerul peptic: Regimuri de tripla terapie: 20 mg Losec, 1 g amoxicilina si 500 mg claritromicina, fiecare de doua ori pe zi timp de 1 saptamana; sau 20 mg Losec, 250 mg claritromicina si 400 mg metronidazol (sau 500 mg tinidazol), fiecare de doua ori pe zi timp de 1 saptamana; sau 40 mg Losec o data pe zi cu 500 mg amoxicilina si 400 mg metronidazol ultimele doua de cate trei ori pe zi timp de 1 saptamana. Regimuri de dubla terapie: 40-80 mg Losec zilnic cu 1,5 g amoxicilina in doze divizate timp de 2 saptamani. In cadrul studiilor clinice s-au utilizat 1,5 - 3 g amoxicilina; sau 40 mg Losec o data pe zi si 500 mg claritromicina de trei ori pe zi timp de 2 saptamani. Pentru o vindecare sigura la pacientii cu ulcer peptic activ, a se vedea recomandarile de doze pentru Ulcerul gastric si duodenal, prezentate mai sus. Daca totusi in urma regimurilor recomandate, testele indica Hp pozitiv, tratamentul poate fi repetat. Esofagita de reflux: Doza recomandata este de 20 mg Losec o data pe zi. Rezolutia simptomelor este rapida si la majoritatea pacientilor se obtine vindecarea in circa 4 saptamani. La acei pacienti la care nu s-a obtinut vindecarea completa dupa tratamentul initial, de regula vindecarea va aparea in urmatoarele 4 saptamani de tratament. La pacientii cu esofagita de reflux severa se recomanda 40 mg Losec o data pe zi, vindecarea obtinandu-se in 8 saptamani. Pentru tratamentul de lunga durata al pacientilor cu esofagita de reflux vindecata se recomanda 10 mg Losec zilnic. La nevoie, doza zilnica poate fi crescuta la 20-40 mg Losec. Esofagita de reflux severa la copiii de peste 1 an: Dozele recomandate pentru vindecare sunt:Greutate corporala 10 - 20 kgDoze :Losec 10 mg ;> 20 kgLosec 20 mg .La nevoie doza poate fi crescuta la 20 mg, respectiv 40 mg. Boala de reflux gastro-esofagian simptomatic: Doza recomandata este de 20 mg Losec zilnic. Rezolutia simptomelor este rapida. Este posibil sa se obtina un raspuns terapeutic adecvat si la doze de 10 mg, astfel incat se vor lua in considerare reajustari individuale de doza. Daca in decurs de 4 saptamani de tratament cu 20 mg Losec zilnic nu s-a obtinut controlul simptomelor, se recomanda efectuarea de investigatii suplimentare.
Dispepsia asociata hipersecretiei acide: Pentru abolirea simptomelor la pacientii cu dureri /disconfort epigastric cu sau fara pirozis, se recomanda 20 mg Losec o data pe zi. Pacientii pot avea raspuns terapeutic adecvat la 10 mg zilnic, astfel incat aceasta va fi doza de atac. Daca in decurs de 4 saptamani de tratament cu 20 mg Losec zilnic nu s-a obtinut controlul simptomelor, se recomanda efectuarea de investigatii suplimentare. Sindromul Zollinger-Ellison: La acesti pacienti dozele vor fi individualizate, si tratamentul va fi continuat atata timp cat situatia clinica o indica. Doza initiala recomandata este de 60 mg Losec zilnic. Toti acei pacienti cu afectiuni severe si cu un raspuns terapeutic neadecvat la alte medicamente au fost controlati eficient cu Losec, iar la peste 90% dintre pacienti s-a mentinut doza zilnica de Losec 20-120 mg. Daca doza zilnica depaseste 80 mg, aceasta se va divide si se va administra de doua ori pe zi. Profilaxia aspiratiei acide: Doza recomandata este de 40 mg Losec administrate in seara ce precede interventia chirurgicala, urmata de alte 40 mg Losec in dimineata interventiei chirurgicale. Functie renala afectata: La pacientii cu functie renala afectata nu sunt necesare reajustari de doza. Functie hepatica afectata: Deoarece biodisponibilitatea si timpul de injumatatire sunt crescute la pacientii cu functie hepatica afectata, o doza zilnica de 10-20 mg este suficienta.
Varstnici: La varstnici nu sunt necesare reajustari de doza.