Actiune terapeutica
antiviral, inhibitor non-nulceozidic de revers-transcriptaza.
Inhibitor non-nucleozidic de revers transcriptaza, ce se leaga direct de aceasta si blocheaza activitatea ADN-polimerazei ARN/ADN dependente. Efectul este crescut in combinatie cu alte antivirale. Delavirdina poate da rezistenta incrucisata cu alti inhibitori de revers transcriptaza. Se absoarbe rapid. Concentratia plasmatica max: aprox. 1 h. Se leaga in proportie de aproximativ 98% de proteinele plasmatice. Se excreta prin urina si fecale. Inhiba propriul metabolism. T , plasmatic: 2-11 h.
Doze si mod de adminsitrare
Comprimate: infectia hiv-1: 400 mg de 3 ori/zi in combinatie cu alti agenti antiretrovirali.
Indicatii
Tratamentul infectiei hiv-1, in combinatie cu alti agenti antiretovirali.
Contraindicatii
Lactatia.
Masuri de precautie
Rezistenta apare rapid atunci cand se foloseste in monoterapie. Se administreaza intotdeauna in combinatie cu antiretrovirale corespunzatoare. Se foloseste cu precautie in insuficienta hepatica. Siguranta si eficacitatea la pacientii sub 16 ani nu au fost stabilite. In aclorhidire, se administreaza un aport corespunzator de bauturi acide (de ex. suc de portocale).
Observatii pentru pacient familie: se administreaza cu sau fara alimente. Antiacidele se iau cu 1 h inainte sau 1 h dupa medicament. Comprimatele se pot dizolva intr-un pahar cu apa inainte de administrare. Medicamentul nu este un remediu pentru infectia HIV; pot apare in continuare infectii oportuniste. Intrerupeti terapia daca apare rash pe membrele superioare sau in regiunea superioara a corpului. Anuntati daca se insoteste de febra, vezicule, mialgie, leziuni oculare sau bucale. Evitati administrarea altor medicamente fara sfatul medicului. Folositi metode contraceptive de bariera; medicamentul nu reduce riscul transmiterii bolii;
Evaluarea si controlul terapiei: investicati caracteristicile afectiunii, cum ar fi stadiul infectiei, incarcarea virala. Monitorizati HLG, testele functionale hepatice, incarcarea virala, numarul de limfocite CD4. Testele de laborator: cresc ALT, AST, bilirubina, GGT, fosfataza alcalina, amilazemia. Bilirubineme, hiperkaliemie, hiperuricemie, hipocalcemie, hiponatremie, hipofosfatemie. PT crescut.
Interactiuni medicamentoase
Amprenavir. Cresc nivelele plasmatice ale amprenavirului si scad nivelele plasmatice ale delavirdinei.
Antiacide. Scad absorbtia delavirdinei.
Anticonvulsivante (carbamazepina, fenobarbital, fenitoina). Scad nivelele plasmatice ale delavirdinei, datorita cresterii metabolismului hepatic.
Benzodiazepine. Efecte adverse posibil letale datorita scaderii metabolismului.
Blocanti ai canalelor de calciu. Efecte adverse posibil letale datorita scaderii metabolismului.
Chinidina. Posibil efecte adverse letale datorita scaderii metabolismului.
Claritromicina. Cresteri semnificative ale absorbtiei ambelor medicamente.
Derivati de ergotamina. Posibile efecte adverse letale ale ergotaminei, datorita scaderii metabolismului.
Didanozina. Scade absorbtia ambelor medicamente; se administreaza separat, la interval de 1 h.
Fluoxetin. Cresc nivelele delavirdinei cu 50%.
Indinavir. Cresc nivelele indinavirului datorita scaderii metabolismului (se scade doza de indinavir la 600 mg de 3 ori/zi).
Rifabutin, Rifampin. Scad nivelele plasmatice ale delavirdinei, datorita cresterii metabolizarii hepatice; posibil cresterea nivelelor plasmatice ale rifabutinului.
Saquinavir. Cresc nivelele saquinavirului datorita scaderii metabolismului; efecte adverse severe.
Sildenafil. Cresc nivelele sildenafilului.
Warfarina. Cresc nivelele plasmatice ale warfarinei datorita scaderii metab; posibil efecte adverse letale.
Reactii adverse
Sistemice: cefalee, astenie, reactii alergice, edeme generalizate / locale, febra, letargie, rigiditate a gatului, dureri localizate / generalizate.
Cardiovasculare: bradicardie, paloare, palpitatii, hipotensiune ortostatica, sincope, tahicardie. SNC: agitatie, amnezie, anxietate, confuzie, libidou scazut, depresie, dezorientare, labilitate emotionala, halucinatii, hiperestezii, insomnii, neuropatii, paralizii, somnolenta.
Gastrointestinale: greata si varsaturi, diaree, anorexie, stomatita aftoasa, colita, constipatie, scaune sanguinolente, diaree, duodenita, diafagie, incontinenta fecala, enterite, esofagita, gastrita, hemoragii genito-urinare, ulcere bucale, hepatite, pancreatite.
Dermatologic: rash tegumentar, prurit, angiodem, dermatite, descuamatii, diaforeza, eritem, foliculite, dermatite fungice, alopecie, sindrom Stevens-Johnson, rash veziculobulos.
Genitourinare: calculi, renali, epididimite, hematurie, hemospermie, impotenta, metroragii, nicturie, proteinurie, poliurie, moniliaza vaginala.
Musculoscheletal: dureri lombare, artrita, artalgii mono / poliarticulare, mialgie, miastene, tenosinovite, tetanos, contracturi musculare.
Respirator: ICRS, bronsite, epistaxis, rinite, faringite, sinuzite.
Hemtologic: anemie, echimoze, eozinofilie, granulocitoza, neutropenie, pancitopenie, trombocitopenie.
Oftalmic: nistagmus, blefarite, conjunctivite, diplopie, fotofobie.
Altele: intoleranta la alcool, edeme periferice, tinnitus.