Compozitie
Substanta activa: sulfat de morfina 10,0000 mg.
Excipienti: zaharoza 7,3875 mg; amidon de porumb 2,4625 mg; polioxietilenglicol 4000 2,3750 mg; aquacoat ECD 30* 2,5000 mg; dibutil sebacat: 0,6250 mg; talc: 0,1500 mg.
*pentru o gelula nr. 4 de 25,5 mg
Actiune terapeutica
analgezic opioid, care actioneaza la nivelul snc. morfina este dotata cu o actiune dependenta de doza. Poate actiona pe comportamentul psihomotor si poate provoca functie de doza sedare sau excitare. Pe centrul respirator determina actiune depresanta la doze terapeutice. Efectul deprimant pe centrul respirator se atenueaza in caz de administrare cronica. Tripla ctiune pe care o exercita pe pe centrul vomismentului, eventual si pe centrul cochleo-vestibular, ii confera proprietati emetizante variabile. Determina deasemenea mioza de origine centrala.
Actiunea pe fibra musculara neteda: reduce tonusul fibrelor longitudinale si-l augmenteaza pe cel al fibrelor circulare, determinand spasmul sfincterelor (pilor, valva ileo-cecala, sfincter anal, sfincter Oddi, sfincter biliar).
Farmacocinetica:
Timpul de actiune lung permite administrarea de doua ori pe zi.
Absortia:
Concentratiile maxime se obtin in 2-4 ore de la aministrare. Efectul dupa primul pasaj hepatic este inalt de 50%. Biodisponibilitatea dupa administrarea orala este de 50% fata de cea subcutana si de 30% dupa cea iv.
Distributia:
Dupa absortie este legata de proteinele plasmatice in proportie de 30%.
Metabolizarea:
Morfina este metabolizata in importanti metaboliti glucurono-conjugati prin ciclul entero-hepatic. 6-glucuronidul este un metabolit foarte important si de 50 de ori mai activ ca substanta de baza. Morfina este dimetilata si conduce la un alt metabolit activ normorfina.
Eliminarea:
Se face preponderent pe cale urinara dupa filtrare si secretie tubulara. Eliminarea pe cale fecala este de 10%.
Indicatii
Acest medicament este folosit in dureri persistente intense sau rebele la alte analgezice.
Doze si mod de administrare
Cale orala. Gelulele trebuie sa fie inghitite fara sa fie sfaramate. Este de asemenea posibil sa se desfaca gelulele si continutul lor sa fie amestecat intr-un aliment semilichid (compot, iaurt) chiar inainte de administrarea sa pe cale orala. Continutul gelulelor poate fi de asemenea administrat direct prin sondele gastrice. Acest medicament trebuie sa fie luat in doua prize zilnice, la interval de 12 ore. In toate cazurile, se respecta strict prescriptia medicala.
Durata tratamentului: se respecta strict prescriptia medicala. Nu intrerupeti administrarea acestui medicament fara avizul medicului.
Contraindicatii
Acest medicament nu trebuie utilizat in urmatoarele cazuri:
-insuficienta respiratorie severa; boala hepatica severa;
-copii cu varsta mai mica de 6 luni;
-alaptare (daca aceasta coincide cu debutul tratamentului);
-de asemenea in combinatie cu buprenorfina, nalbufina si pentazocina (substante care au proprietati comparabile cu ale morfinei).
Este nerecomandat a se asocia acest medicament cu alcoolul.
Masuri de precautie
Aceasta forma farmaceutica nu reprezinta un tratament de urgenta al durerii. In cazul tratamentului prelungit cu morfina, este necesar sa nu se opreasca brusc terapia, deoarece aceasta determina aparitia sindromul de sevraj. cresterea progresiva a dozelor, daca este necesara, nu determina riscul aparitiei unei dependente. Acest medicament, poate sa determine dependenta fizica si psihica daca este defectuos utilizat.
Toxicomania, anterioara sau prezenta, nu impiedica prescrierea morfinei daca aceasta este necesara.
Acest medicament trebuie utilizat cu precautie:
-la persoanele in varsta;
-la pacienti cu insuficienta respiratorie;
-la pacienti cu insuficienta renala;
-in caz de constipatie.
Sarcina si alaptare: in general, in cursul sarcinii sau alaptarii se impune intotdeauna avizul medicului sau farmacistului inaintea utilizarii unui medicament.
Sarcina: utilizarea morfinei, daca ea este necesara, este posibila in timpul sarcinii. Datorita trecerii morfinei in circulatia sanguina a fatului, utilizarea sa in cursul sarcinii impune o supraveghere speciala a fatului.
Alaptare: utilizarea morfinei in timpul alaptarii este contraindicata.
Conducatori auto si operatori de masini: avand in vedere scaderea atentiei indusa de acest medicament, se avertizeaza pacientii asupra riscurilor in cazul conducerii unui vehicul sau utilizarii masinilor.
Sportivi: se atrage atentia asupra faptului ca morfina poate sa induca o reactie pozitiva a testelor de control antidoping.
Riscul sindromului de sevraj: oprirea brusca a unui tratament prelungit poate sa determine un sindrom de sevraj. Nu intrerupeti brusc tratamentul.
Reactii adverse
Ca in cazul tuturor substantelor active, acest medicament poate, la unele persoane sa produca efecte mai mult sau mai putin suparatoare.
Efectele secundare cele mai frecvente sunt: somnolenta; greata si varsaturile; constipatia; confuzia.
S-au mai semnalat de asemenea: sedare, hiperexcitabilitate, cosmaruri, in special la pacientii varstnici, eventual halucinatii (perceptia anormala a unui obiect care nu exista in realitate); hipertensiune intracraniana, ce determina dureri de cap si voma; retentie urinara in cazul adenomului de prostata; insuficienta respiratorie; dependenta fizica.