LIDAPRIM, solutie perfuzabila

Prospect

Compozitie
250 ml contin: sulfametrol 0,8 g trimetoprim 0,16 g hidroxid de sodiu 5,51 g acid L- malic 2,35 g glicerina anhidra 1,25 g apa pentru injectii Osmolalitate mod.: 294 mosmol/kg H2O.

Actiune terapeutica
Lidaprim contine doi agenti chimioterapici ce se potenteaza reciproc rezultand proprietati bactericide pentru concentratia in care fiecare component separat are doar actiune bacteriostatica (de inhibare a cresterii). Actiunea bactericida rezulta din blocarea a doua sisteme enzimatice de la nivelul bacteriilor: sulfametrolul inhiba formarea de acid folic, prin substituirea competitiva a acidului para-aminobenzolic. Trimetoprimul impiedica formarea acidului tetrahidrofolic prin inhibarea reductazei acidului dihidrofolic. Astfel, la randul sau, este intrerupta sinteza de acid ribonucleic in microorganisme. Lidaprim actioneaza atat asupra germenilor gram pozitivi cat si gram negativi. Acestea cuprind: E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, haemophilus influenzae, streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (sensibil la meticilina), Yersinia pestis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrheae. Bacterii a caror sensibilitate poate varia: Proteus species(indole pozitiv), Serratia marcescens, Klebsiella enterobacter species, Brucella species, Pseudomonas species (nonaeruginosa), Yersiniaenterocolitica, Bacteroides fragilis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Staphylococcus aureus (rezistent lamethicilina), Nocardia species, Toxoplasma gondii, Plasmodium species,Pneumocystis carinii. Sunt rezistente: Mycobacterium species, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma species.
Farmacokinetica:Nivelul sanguin maxim este atins la 30 min de la inceputul administrarii. Timpul mediu de injumatatire este de 6,4 ore pentru sulfametrol activ si 7,8 ore pentru trimetoprim nemetabolizat. Lida primeste excretat in principal prin rinichi si in cantitate redusa si prin bila. Excretia urinara in 48 ore este echivalentul a 17,4% pentru sulfametrol activ si 59% pentru trimetoprim nemetabolizat.

Indicatii
Lidaprim perfuzabil este indicat in cazurile in care administrarea orala este imposibila sau nedorita sau atunci cand se urmareste realizarea unor nivele plasmatice ridicate in timp scurt. Lidaprim perfuzabil poate fi utilizat profilactic sau curativ: infectii la bolnavii din sectia de terapie intensiva; infectii preoperatorii sau postoperatorii; infectii renale si de cai urinare, prostatite; infectii ale cailor respiratorii, pneumonii, pleurite; infectii ginecologice; infectii intestinale (enterite, dizenterie, febra tifoida, febra paratifoida); infectii ale vezicii biliare si cailor biliare; plagi infectate.
Mod de administrare
Perfuzie intravenoasa. Este recomandabila folosirea unui set de perfuzie cu filtru.
Posologie standard: adulti si adolescenti (peste 12 ani) 2 x 250 ml/zi(la 12 ore interval). Tratament intensiv in infectii severe 3 x 250 ml/zi (la 8 ore interval). Nu detinem date privind posologia la copil. Lidaprim trebuie administrat in perfuzie rapida cu durata de 30 minute (ritm de 125 picaturi/minut). In general durata tratamentului trebuie sa fie limitata la 6 zile in cazul in care sunt administrate doze mari si la 10 zile pentru doze mai mici. Trecerea la administrarea orala vafi facuta cat mai repede cu putinta. In cazul pacientilor cu functie renala modificata dozele trebuie reduse sau intervalul dintre doze marit in functie de clearance-ul la creatinina si de nivelul plasmatic al compusului. Orientativ: in cazul in care clearance-ul la creatinina este sub 30 ml/min, se recomanda reducerea cu 50% a dozei standard. Nu va fi administrat atunci cand valorile clearance -ului sunt sub 10 ml/min!
Contraindicatii
Administrare intraarteriala! Intoleranta la sulfamide si trimetoprim. In cazuri cu functie renala si hepatica sever alterate (clearance-ul la creatinina < 10 ml/min), icter. Tulburari ale sistemului hematopoietic (agranulocitoza, anemie aplastica, anemie megaloblastica, leucopenie, methemoglobinemie). Eritem exsudativ multiform (sindromul Stevens-Johnson), chiar si numai anamnestic. Nou-nascuti in primele 6 saptamani sau prematuri pana dupa termenul probabil de nastere - deoarece sistemul enzimatic este imatur. Lidaprim nu va fi administrat in timpul curelor de citostatice. Atentie la bolnavii cu functie renala si hepatica modificata. Contraindicatii legate de calea de administrare (perfuzie): insuficienta cardiaca decompensata, edem pulmonar toxic, oligurie, hiperhidratare, tulburari severe in microcirculatie.

Sarcina si alaptare
Nu va fi administrat in timpul sarcinii sau alaptarii; produsul trece bariera placentara si patrunde in laptele matern si poate modifica metabolismul acidului folic.

Reactii adverse
Uneori pot aparea: greturi, varsaturi, colestaza, cresterea nivelului transaminazelor serice, a bilirubinemiei, BUN, a creatininei serice. Izolat pot aparea inapetenta, uscaciunea gurii, cefalee, dureri artritice si reactii alergice (exemplu: urticarie, febra medicamentoasa sau rare cazuri de sindrom Stevens-Johnson). Datorita administrarii de scurta durata, rareori s-a semnalat modificarea sistemului hemato-formator (trombocitopenie, leucopenie, anemie aplastica sau megaloblastica, agranulocitoza, hemoragii cutanate, tulburari ale metabolismului acidului folic). Extrem de rar, in cazurile cu predispozitie datorata unui deficit de glucoza-6-fosfat dehidrogenaza, poate aparea anemie hemolitica (cu hemoglobinurie, leucocitoza, pirexie, icter). Se pot dezvolta suprainfectii prin proliferarea germenilor rezistenti. Foarte putin probabil sa apara iritatii ale peretelui vascular dupa administrarea de Lidaprim (aceasta se datoreaza pH-ului fiziologic si caracterului usor hiperton).