Compozitie
Flacon cu pulbere liofilizata continand 0,001 g sulfat de vincristina si 0,010 g lactoza. Antineoplazic din clasa alcaloizilor Vinca, imunosupresor.
Actiune terapeutica
Mecanismul de actiune al produsului este incomplet elucidat. In vitro, sulfatul de vincristina se fixeaza pe tubulina, impiedicand polimerizarea acesteia pentru formarea fusului mitotic si blocheaza astfel metafaza. La concentratii mari, substanta actioneaza asupra sintezei proteice si a acizilor nucleici. Dupa administrarea i.v., produsul si metabolitii sai se distribuie rapid in tesuturi, in special in celulele sanguine. O mare cantitate trece in bila ca atare si sub forma de metaboliti. Bariera hemato-encefalica este penetrata in mica masura, astfel ca la dozele terapeutice nu se realizeaza concentratii citotoxice la nivelul sistemului nervos central. Concentratia serica a produsului scade trifazic, timpul de injumatatire final la persoanele cu functii hepatice si renale normale fiind de 10,5-37,5 ore. vincristina este metabolizata predominant la nivel hepatic. Eliminarea ei se face in majoritate prin materii fecale si numai 10% pe cale urinara.
Doze si mod de administrare
Produsul se administreaza in mono- sau polichimioterapie sub supraveghere medicala si monitorizarea functiilor hepatice, renale si a hemoleucogramei.
Dupa dizolvarea in ser fiziologic sau glucoza 5% la 1 mg/ml, sulfatul de vincristina se adinistreaza strict i.v. in timp de 1 minut sau de preferat sub forma de perfuzie cu ritm lent.In general se recomanda administrarea produsului la intervale de o saptamana astfel:
-adulti 1,4 mg/m (putand a se ajunge la max. 2 mg/m).
-pentru copii cu greutate mai mica de 10 kg, doza este de 0,05 mg/kg/corp saptamanal.
-la pacientii cu insuficienta hepatica, nu se va depasi doza de 1 mg/m.
Atentie: substanta este deosebit de iritanta si de aceea se verifica cu atentie pozitia acului in vena inainte si in cursul administrarii produsului. In cazul patrunderii accidentale a substantei in tesutul adiacent, se recomanda intreruperea administrarii si introducerea solutiei ramase in alta vena. Injectarea locala de hialuronidaza si incalzirea moderata a suprafetei afectate ajuta la dispersarea medicamentului, micsorarea disconfortului si diminueaza riscul aparitiei celulitei.
Indicatii
Leucemia acuta (limfocitara, mieloida), boala Hodgkin, limfoame maligne, rabdomiosarcom, tumora Wilms precum si sarcoame cu diferite localizari - Ewing, osteosarcom etc, carcinom pulmonar cu celule mici, limfom Burkitt, mielom multiplu, meduloblastom, carcinom mamar si de col uterin, tumori maligne renale, tumori ginecologice la copii.
Contraindicatii
Sarcina, alaptare, sindrom Charcot-Marie-Tooth (forma demielinizanta), obstructia cailor biliare, insuficienta hepatica.
Reactii adverse
Neuromusculare: neuropatie senzoriala cu parestezie, dureri nevritice, eventuale dificultati motorii, ataxie, parestezia degetelor, mers stepat.
Neurotoxice centrale si digestive: ileus paralitic, crize convulsive insotite de hipertensiune.
Gastrointestinale: constipatie, crampe abdominale, voma, diaree, necroze si/sau perforatii intestinale.
Renale: poliurie si disurie. Bronhopulmonare: dispnee acuta, bronhospam sever.
Diferite: pierdere in greutate, febra, cefalee, atrofie optica insotita de cecitate corticala trecatoare, ulceratii bucale, alopecie reversibila, amenoree, azoospermie, secretie necorespunzatoare a hormonului antidiuretic cu hiponatremie, celulita sau flebita la locul administrarii.