Actiune terapeuticaBlocant al canalelor de calciu. Inhiba influxul transmembranar al ionilor de calciu in tesutul muscular cardiac si vascular. Induce o perioada refractara efectiva la nivelul atriilor, nodulului AV, fibrelor Purkinje, si ventriculilor. Dilata arteriolele periferice si are efect moderat asupra rezistentei periferice; reduce AV si TA in repaus si la un anumit grad de efort. Prelungeste intervalul PQ.
Rapid si complet absorbit PO. Debut: 60 min.
Timpul pentru a atinge nivelul maxim sanguin: 2-3 h.
Peste 99% se leaga de proteinele plasmatice. alimentatia nu influenteaza nivelul plasmatic, legarea de proteine sau absorbtia.
Nivele terapeutice serice: 1-2 ng/mL. T de injumatatire plasmatica: 2 h; eliminare: 26-64 h. Nivelele sanguine de platou apar dupa 8 zile.
Metabolizat in ficat. Metabolitii sunt eliminati prin rinichi (70%) si fecale (22%).
Indicatii
Angina stabila cronica (angina de efort) la pacientii care nu au raspuns la alta medicatie antianginoasa sau care nu tolereaza astfel de terapii. Folosit singur, cu beta blocanti, sau cu nitrati. Efect marit daca este folosit impreuna cu propranolol.
Doze si mod de administrare
Comprimate: angina cronica stabila:
Adulti, initial: 200 mg o data/zi; dupa 10 zile doza poate fi crescuta, in functie de raspunsul pacientului.
Intretinere: 300 mg/zi, fara a depasi 400 mg/zi. Doza minima efectiva este de 200 mg.
Contraindicatii
Pacienti cu aritmii ventriculare severe in antecedente, sindrom sinusal, bloc AV grad II sau III (exceptand prezenta unui pacemaker ventricular functional), hipotensiune (TAS < 90 mmHg), insuficienta cardiaca decompensata, interval QT prelungit congenital, si la pacientii ce iau alte medicamente ce prelungesc intervalul QT (chinidina, procainamida, antidepresive triciclice). Folosirea la pacientii cu IM in primele 3 luni. Lactatia.
Masuri de precautie
Poate induce noi aritmii. Prelungeste intervalul QT si poate produce torsada varfurilor. Utilizati numai la pacientii la care alte antiaritmice nu au efectul dorit.
Nu s-a dovedit siguranta si eficacitate la copii.
Utilizati cu grija la pacientii cu ICC, bloc de ramura stanga, bradicardie sinusala (mai putin de 50 batai/min), disfunctii hepatice sau renale severe.
Observatii pentru pacient familie:
Medicamentul este folosit pentru controlul durerilor toracice. Daca apare greata, poate fi luat inainte de culcare sau odata cu mesele. Anuntati ametelile, durerile toracice, modificarea statsului mental, accentuarea dispneei, lipotimia. Daca se sare peste o doza, nu dublati urmatoarea doza. Daca v-a fost prescrisa nitroglicerina, continuati adminsitrarea
Evaluarea si controlul terapiei:
Monitorizati SV, HLG, potasemia, si ECG. Evaluati medicamentele prescrise si posibila interactiune a acestora. Evaluati intervalul QT la inceperea terapiei, apoi la 1-3 saptamani, si periodic dupa aceea; in special dupa ajustarea dozei. Investigati orice semn de bloc AV, noi aritmii, IM in antecedente si/sau pacemaker implantat ventricular. Pacientii in varsta necesita monitorizare frecventa. Daca sunt necesare diureticele, folositi un agent ce economiseste K.
Interactiuni medicamentoase:
Antidepresive triciclice. Creste riscul efectelor adverse severe datorita prelungirii intervalului QT
Chinidina. Creste riscul de efecte secundare severe datorita prelungirii intervalului QT.
Digoxin. Creste nivelul seric al digoxinului cresterea toxicitatii.
Diuretice ce elimina potasiu. Hipokaliemie cresterea riscului de aritmii ventriculare severe.
Procainamida. Creste riscul de efecte secundare severe datorita prelungirii intervalului QT.
Ritonavir. Crestere marcata a nivelelor serice a bepridilului; nu se folosesc impreuna.
Reactii adverse
Cardiovasculare: inducerea aritmiilor severe cum ar fi tahicardia ventriculara de tip torsada varfurilor, prelungirea intervalului QT, cresterea frecventei ESV, tahicardie si fibrilatie ventriculara sustinuta, tahicardie sinusala, bradicardie sinusala, palpitatii. Gastrointestinale: greata, dispepsie, diaree, anorexie, dureri abdominale, constipatie, gastrita, apetit crescut. SNC: nervozitate, ameteala, confuzie, somnolenta, insomnie, depresie, vertij, anxietate, tremor, sincopa, parestezie.
Respirator: tuse, faringita, rinita, dispnee, infectie respiratorie.
Manifestari generale: astenie, cefalee, stari gripale, febra.
Dermatologic: rash, transpiratii.
Diverse: acufene, artrita, libidou scazut, impotenta, agranulocitoza.