drotaverinum
Indicatii:
Spasme ale musculaturii netede in afectiuni cu origine biliara: colecistolitiaza, colangiolitiaza, colecistita, pericolecistita, colangita, papilita. Spasme ale musculaturii tractului urinar: nefrolitiaza, ureterolitiaza, pielita, cistita, tenesme vezicale. Ca adjuvant: in spasme ale musculaturii netede a tractului gastrointestinal (ulcer gastric si duodenal, gastrita, enterita, colita, spasmul cardiei si pilorului, sindromul colonului iritabil, constipatie spastica si meteorism, pancreatita); in boli ginecologice (dismenoree, anexita, dureri atroce in timpul travaliului, contractii tetanice uterine, avort iminent); in dureri de cap de origine vasculara (migrene).
Contraindicatii:
Insuficienta hepatica, renala si cardiaca severe.
Proprietati
Drotaverina, un derivat de isochinolina, este un agent spasmolitic ce actioneaza direct pe musculatura neteda. Actiunea antispastica se exercita prin legarea sa pe suprafata celulelor musculaturii netede si modificarea permeabilitatii si potentialului lor de membrana. Inhibitia enzimei fosfodiesteraza, cresterea in consecinta a nivelului de AMPc si cresterea initiala a captarii calciului in celula sunt, de asemenea, implicate in mecanismul de actiune. Efectul este mai puternic decat cel al papaverinei, absorbtia sa este mai rapida si legarea de proteinele serice mai mica. Avantajul sau fata de papaverina consta in faptul ca nu produce efecte adverse de tip hiperpneic dupa administrarea pe cale parenterala. Este eficienta in cazul spasmelor musculare de tip neuronal sau muscular. Efectul relaxant al drotaverinei asupra muschiului neted este independent de tipul de inervatie vegetativa; este in mod egal eficienta asupra muschilor netezi ai tractului gastrointestinal, biliar, urogenital si sistemului vascular. Datorita efectului sau vasodilatator, imbunatateste irigarea sanguina a tesuturilor. Este legata in cantitate mica de albumina si de alfa- si beta-globulinele din plasma. Este absorbita rapid atat dupa administrarea parenterala, cat si dupa administrarea orala. Atinge concentratiile maxime in ser dupa 45 - 60 minute de la administrarea orala. Drotaverina este metabolizata in ficat. Timpul sau biologic de injumatatire este de 16 - 22 ore. Este eliminata complet din organism dupa 72 ore, 30% prin urina si circa 50% prin fecale. Este excretata in principal sub forma metabolitilor sai si nu poate fi identificata in urina in forma nemodificata. Traverseaza bariera placentara.
Mod de administrare si posologie:
Doza uzuala pentru adulti este de 40 - 240 mg zilnic (2 - 4 ml de 1 - 3 ori) s.c. sau i.m.,sau 120 - 240 mg (1 - 2 comprimate de 3 ori pe zi) per os. In cazul unor colici acute, se administreaza 40 - 80 mg (2 - 4 ml) i.v. Pentru copii intre 1 - 6 ani, doza zilnica este 40 - 120 mg (cate 1/2 - 1 comprimat de 2-3 ori pe zi); peste 6 ani, 80 - 200 mg (1 comprimat de 2-5 ori pe zi).
Reactii adverse:
Dureri de cap, ameteala, greata, palpitatii, hipotensiune.
Precautii
Levodopa (scaderea efectului antiparkinsonian, agravarea rigiditatii si a tremorului). Precautii: Trebuie administrat cu grija in caz de hipotensiune. Medicamentul va fi administrat parenteral numai pacientilor aflati in pozitie culcata. Poate provoca tulburari gastrointestinale la pacientii suferinzi de intoleranta la lactoza (datorita continutului de lactoza al comprimatului).