Compozitie
Marcaine adrenaline 2,5 mg/ml: 60 ml (150 mg bupivacaine hydrochloride). Marcaine adrenaline 5 mg/ml: 30 ml (150 mg bupivacaine hydrochloride). 1 ml contine: bupivacaina hidrochlorica 2,5 mg sau 5 mg, adrenalina tartrat echivalent cu 5 mg adrenalina, clorura de sodiu 8 mg, metabisulfit de sodiu 0,5 mg, apa pentru inj., q.s.
Actiune terapeutica
Anestezic local cu durata lunga de actiune, cu adrenalina. Marcaine adrenaline este un anestezic local de tip amidic (bupivacaine) cuvasoconstrictor (adrenaline). Marcaine adrenaline este utila in primulrand pentru analgezia postoperatorie si alte blocaje algice terapeutice, si pentru anestezia in obstetrica. Produsul poate fi utilizat si pentru anestezie in chirurgie, cand nu este necesara o relaxare musculara puternica. Caracteristica principala a Marcainei (cu sau fara adrenalina) este durata sa lunga de actiune. Alegerea intre cele 2 concentratii ale solutiei 2,5 sau 5 mg/ml face posibila variatia gradului blocajului motor. Toxicitatea acuta a bupivacainei este mai mare decat cea a mepivacainei, lidocainei si prilocainei. Diferenta intre durata anesteziei produsa de Marcaine si cea produsa de Marcaine adrenalina este relativ mica. Analgezia postoperatorie poate fi mentinuta timp de 7-14 ore prin blocajul intercostal si timp de 3-4 ore prin blocaj peridural. Marcaine este utila pentru blocaj peridural continuu.
Indicatii
Bloc de lunga durata, ex: pentru analgezia perioperatorie. Anestezia in obstetrica.
Doze si mod de administrare
Trebuie luate toate precautiile pentru a preveni injectarea intravasculara accidentala, trebuind efectuata aspirarea cu toata atentia. Pentru anestezia peridurala, se va administra o doza test de 3-5 ml bupivacaina cu adrenalina, deoarece injectarea intravasculara accidentala a adrenalinei, va fi recunoscuta rapid prin cresterea frecventei cardiace. Contactul verbal si masurarea repetata af recventei cardiace trebuie mentinute cel putin 5 minute dupa administrarea dozei test. Aspiratia trebuie sa fie repetata anterior administrarii dozei totale. Doza principala trebuie injectata incet, 25-50 mg/min, in doze crescand progresiv, in contact constant cu pacientul. Daca apar simptome toxice usoare, injectarea trebuie oprita imediat. Urmatoarele doze recomandate trebuie privite ca ghid pentru utilizarea la adultul mediu.
Doza maxima recomandata: doza maxima recomandata de bupivacaine intr-o perioada de 4 ore este de 2 mg/kg corp pana la 150 mg pentru un adult mediu. Doza maxima recomandata pezi este 400 mg. Doza totala trebuie sa fie corectata tinind cont devirsta, marime si statusul fizic al pacientului.
Contraindicatii
Bupivacaina este contraindicata la pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la anestezice locale de tip amidic, sau la alte componente ale solutiei de bupivacaina. Bupivacaina este contraindicata pentru anestezie intravenoasa regionala (bloc Bier), de vreme ce scurgerea neintentionata a bupivacainei peste tourniquet poate determina reactii sistemice toxice. Adrenalina este considerata contraindicata la pacientii cu tireotoxicoza sau afectiuni cardiace severe, in special cand prezinta tahicardie. De asemenea, adrenalina trebuie evitata in cazurile de anestezie a zonelor irigate de artere terminale, pentru a se evita compromiterea irigatiei sanguine (ex: degete, nas, urechea externa, penis etc). Anestezicele locale sunt contraindicate pentru anestezie peridurala la pacientii cu hipotensiune marcata, cum ar fi socul cardiogen si socul hipovolemic.
Masuri de precautie
Inaintea administrarii medicamentului, asigurati-va ca aveti la indemana echipamentul pentru resuscitare, cum ar fi echipamentul necesar pentru mentinerea permeabilitatii cailor aeriene, oxigenul si medicamentele utilizate pentru tratamentul reactiilor toxice. Trebuie anticipata posibilitatea de aparitie a hipotensiunii si bradicardiei, ca urmare a blocajului nervos central si, in consecinta, trebuie luate precautiile necesare. In cazuri rare poate surveni stop cardiac fara simptome prodromale ale SNC, ca urmare a toxicitatii produsa probabil prin injectarea intravenoasa accidentala (vezi "Dozare si administrare"). Anestezicele locale trebuie sa fie utilizate cu atentie pentru anestezia peridurala la pacienti cu afectiuni cardiovasculare, deoarece acestia pot fi mai putin capabili sa compenseze modificarile functionale asociate cu prelungirea conducerii A-V produsa de aceste medicamente. Deoarece anestezicele locale de tip amidic sunt metabolizate in ficat, aceste medicamente, in special in doze repetate, trebuie utilizate cu prudenta la pacientii cu afectiuni hepatice. Blocajul paracervical poate afecta fetusul intr-un grad mai mare decat alte blocaje obstetricale. Datorita toxicitatii sistemice ale bupivacainei trebuie luate precautii speciale cand se foloseste bupivacaina pentru blocajul paracervical. Doze mici de anestezic local injectat in zona capului si gatului, incluzind blocajul ganglionilor stelati, submandibulari si retrobulbari, pot produce reactii adverse similare toxicitatii sistemice care apare la injectarea intravasculara accidentala a unor doze mai mari. Medicii care realizeaza blocaje retrobulbare trebuie sa fie avertizati ca au fost raportate cazuri de stop respirator ca urmare a injectarii locale a anestezicului. Inaintea blocajului retrobulbar trebuie asigurate echipamentul, medicamentele si personalul necesar, la fel ca si in cazul altor proceduri regionale.
Sarcina si alaptare
Bupivacaina trece in laptele matern, dar in cantitati atat de mici, incat in general nu exista riscul afectarii copilului la dozele terapeutice recomandate. Nu se cunoaste daca adrenalina trece sau nu in laptele matern.
Interactiuni
Bupivacaina trebuie utilizata cu precautii la pacientii ce primesc medicatie antiaritmica, cum ar fi tocainida, deoarece efectele toxice sunt aditive. Solutiile continand adrenalina trebuie folosite cu extrema precautie la pacientii care primesc inhibitori de monoaminooxidaza sau antidepresive triciclice, deoarece poate aparea hipertensiune prelungita. Folosirea concomitenta a drogurilor vasopresoare si a drogurilor ocitocice de tip ergotaminic poate produce hipertensiune severa, persistenta sau accidente cerebrovasculare. Fenotiazinele si butirofenonele pot reduce sau inhiba efectul presor al adrenalinei. Daca preparatele continand vasoconstrictoare (ex: adrenalina) sunt administrate concomitent sau dupa anestezice inhalatorii, cum sunt cloroform, halotan, ciclopropan si tricloretilena, pot aparea aritmii cardiace severe
Reactii adverse
Reactiile adverse sistemice grave sunt rare, dar pot aparea in cazul supradozarii sau injectarii intravasculare accidentale (vezi "Dozare si administrare"). Toxicitatea determinata de bupivacaina hydrochlorica este similara celei observate la alti agenti anestezici locali. Este determinata de concentratiile plasmatice crescute, secundara dozarii excesive, absorbtiei rapide si mai frecvent de injectarea intravasculara accidentala. Acidoza pronuntata sau hipoxia pacientului pot creste riscul si severitatea reactiilor toxice. Aceste reactii implica sistemul nervos si sistemul cardiovascular. Reactiile SNC sunt caracterizate prin parestezii ale limbii, cefalee, tulburari vizuale si tremor, urmate de convulsii, pierderea cunostintei si posibil stop respirator. Pot aparea hipotensiune si bradicardie ca fenomene fiziologice normale, urmare a blocajului simpatic cu blocaj nervos central. Reactiile cardiovasculare ca urmare a dozelor mari sau a injectarii intravasculare accidentale a bupivacainei se manifesta prin depresia miocardului, scaderea debitului cardiac, bloc cardiac, hipotensiune, bradicardie, aritmii ventriculare, inclusiv tahicardia ventriculara, fibrilatia ventriculara, si stopul cardiac. Hipoxia determinata de convulsii si apnee poate contribui ca factor cauzal la reactiile cardiovasculare. Incidenta reactiilor adverse neurologice asociate cu folosirea anestezicelor locale este foarte scazuta. Reactiile neurologice pot fi in functie de doza totala de anestezic local administrat si depind de asemenea de particularitatea medicamentului folosit, calea de administrare si statusul fizic al pacientului. Multe dintre aceste efecte pot fi legate de tehnica anesteziei locale, cu sau fara contributia medicamentului. Reactiile neurologice ce urmeaza anesteziei regionale includ: anestezia persistenta, parestezia, slabiciunea, paralizia extremitatilor inferioare si pierderea controlului sfincterelor. In cazuri rare, preparatele anestezice locale au fost asociate cu reactii alergice (in cele mai severe cazuri - soc anafilactic). Tratamentul reactiilor adverse: Tratamentul pacientilor cu manifestari toxice consta in asigurarea ventilatiei adecvate si oprirea convulsiilor. Ventilatia trebuie mentinuta cu oxigen, prin respiratie asistata sau controlata, dupa necesitati. Daca apar convulsiile, acestea trebuie tratate rapid prin administrare intravenoasa de succinilcolina 50-100 mg si/sau 5-15 mg diazepam. Thiopentona poate fi folosita pentru stoparea convulsiilor, in doze de 100-200 mg. Daca apar fibrilatia ventriculara sau stopul cardiac, trebuie instituit un tratament de resuscitare cardiovasculara si acesta trebuie mentinut o perioada prelungita daca este necesar. Adrenalina in doze repetate si bicarbonatul sodic trebuie administrate cat mai rapid posibil.