Clometiazolul este un sedativ-hipnotic de sinteza fiind folosit pentru prima data in 1957 ca tratament in delirium tremens. Din 1965 este utilizat pentru ameliorarea simptomelelor sindromului de retragere la alcool.
Se absoarbe rapid la nivelul mucoasei digestive, atingand concentratia maxima la 15-90 minute dupa administrare. Dupa biotransformare hepatica, se distribuie in diferite tesuturi din organism. O mica parte (5%) este eliminata urinar netransformata. Timpul de injumatatire plasmaticeste de 3-7 ore si creste la pacientii cu afectiuni hepatice. In plasmase leaga de proteinele plasmatice in procent de 60-70%. Clometiazolul trece bariera placentara si de asemenea trece in laptele matern.
Efectele toxice apar la concentratii plasmatice de 1,6-13-26 mg/L, iar cazurile fatale apar la concentratii de 8-50-170 mg/L.
Clometiazolul poate fi administrat oral si intravenos.
Clometiazolul creste activitatea GABA, ceea ce duce la scaderea functionarii anumitor arii cerebrale.
Determina:
- somnolenta,
- anxioliza,
- combaterea convulsiilor.
Este utilizat in:
- toxemia preeclampsiei sau eclampsiei,
- statusul epileptic,
- abstinenta la alcool,
- se mai foloseste ca sedativ in cadrul unor procedee chirurgicale, la pacientii ce prezinta neliniste, agitatie, confuzie, la varstnici pentru tratarea insomniilor.
Datorita actiunii sale anticonvulsivante este folosit in multe patologii neuropsihiatrice (agitatie, tulburari de comportament, status epileptic, alcoolism, delirium tremens) si obstetricale.
Nu se foloseste in formele grave de boli hepatice si cardiace.
Supradozarea determina:
- hipotensiune arteriala,
- colaps vascular,
- deprimare respiratorie,
- hipertemie,
- coma.
Consumul cronic de clometiazol este caracterizat de:
1. Dependenta psihica- de fapt singura caracteristica,atat necesara cat si suficienta pentru a defini dependenta de drog. Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar niciuna nu estenici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a definidependenta de drog. Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordinpsihologic de a lua drogul, denumita in terminologia actuala "craving"(dorinta intensa de a retrai efectele substantei psihoactive), sireprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.
2. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si asimptomelor de retragere (abstinenta) la incetarea folosirii drogului, ca o consecinta a adaptarii organismului la prezenta continua a unuidrog. In cadrul sindromului de dependenta,dependenta fizica reprezinta factorul de conditionare secundara, legatde teama de privare de drog si de incercarea permanenta de a evitasenzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.
Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari aorganismului in ceea ce priveste raspunsul la administrarea repetata aunei substante (drog), aceasta afectand echilibrul a diverse sisteme;ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la un nou echilibru, pe fondul interventiei repetate a substantei respective. In acord cu aceste mecanisme, dependenta fizica este definita ca o starede adaptare a organismului in care efectele primare ale unei substante(drog) si recontroalele generate de organism se echilibreaza deasemenea maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiileprizelor regulate de substanta (drog). La oprirea brutala aadministrarii, recontroalele nu mai sunt compensate de efectelesubstantei, conducand la o tulburare functionala, adesea cu manifestari clinice zgmomotoase, care pot imbraca aspecte periculoase, cu risc vital - sindromul de retragere.
Riscul de a dezvolta dependenta in cazul abuzului de clometiazol este mai mic, in Europa, decat cel in cazul consumului de benzodiazepine.
Tratamentul intoxicatiei acute cu clometiazol presupune:
- resuscitarea cardiorespiratorie,
- hidratarea parenterala,
- tratament simptomatic.