Nalbufinul este un analgezic opioid, avand caracteristicile unui agonist-antagonist. Este inrudit chimic cu naloxonul (cel mai frecvent utilizat antagonist) si cu oximorfona. Potenta sa analgezica este echivalenta cu cea a morfinei, efectele instalandu-se la aproximativ 2-3 minute de la administrarea intravenoasa si la mai putin de 15 minute de la administrarea subcutana sau intramusculara. Timpul de injumatatire plasmatic este in jur de 5 ore iar durata analgeziei induse este cuprinsa intre 3 si 6 ore. Activitatea antagonista a nalbufinului este un sfert din cea a nalorfinului si de 10 ori potenta pentazocinei.
Indicatii pentru administrarea nalbufinului:
- dureri moderate pana la severe;
- in cadrul anesteziei in vederea analgeziei pre si post operatorii.
Cu toate ca nalbufinul prezinta activitate de tip antagonist, in cazul subiectilor ce nu prezinta dependenta fata de opioide, acesta nu va antagoniza efectul analgezic al unui alt opioid (administrat anterior, concomitent sau imediat dupa administrarea nalbufinului). Prin urmare, subiectii carora li se administreaza analgezice opioide, anestezice generale, fenotiazine sau alte tranchilizante, sedative sau alte deprimante ale SNC (inclusiv alcool) in asociere cu nalbufinul, pot prezenta efecte adverse aditive.
Printre efectele adverse ale administrarii nalbufinului se numara:
- sedarea (apare in 36% din cazuri);
- transpiratii;
- greata, varsaturi;
- vertij;
- senzatie de uscaciune a gurii;
- cefalee.
Printre efectele adverse mai rar intalnite sunt - hipo/hipertensiune, deprimare respiratorie, edem pulmonar, deprimare SNC, prurit, urticarie.
Nalbufinul poate fi administrat:
- intravenos;
- intramuscular;
- subcutanat.
Doza obisnuita este de 10 mg pentru un adult de 70 kg. Doza unica maxima este de 20 mg, iar doza maxima/24 ore este de 160 mg.
Intr-un studiu, realizat la Boston, pe o perioada de 4 ani, au fost descoperite printre atleti 11 cazuri de abuz sau dependenta de nalbufin; 8 dintre acestia intruneau criteriile DSM IV pentru dependenta; 9 au declarat ca au inceput consumul pentru a-si trata durerile aparute in urma accidentarilor, doza zilnica pe care si-a administrau fiind cuprinsa intre 50 si 200 mg. Multi dintre consumatori aveau antecedente de consum de steroizi anabolizanti, alcoolism si alte comorbiditati psihiatrice.
Consumul de droguri are urmatoarele particularitati stadiale:
- consumul experimental (in scop recreational);
- consumul regulat - consumatorul incepe sa lipseasca din ce ince mai mult de la scoala/serviciu, se ingrijoreaza sa nu piarda sursade procurare a drogului;
- preocuparea zilnica - consumatorul pierde motivatia (scoala/serviciul ii devin indiferente);
- dependenta - consumatorul nu poate face fata treburilorzilnice fara drog, neaga problema pe care o are, se produceinrautatirea conditiei fizice, dupa consum isi pierde controlul.
Consumul cronic de nalbufin determina:
1. Dependenta psihica- de fapt singura caracteristica,atat necesara cat si suficienta pentru a defini dependenta de drog.Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar niciuna nu estenici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a definidependenta de drog. Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordinpsihologic de a lua drogul, denumita in terminologia actuala "craving"(dorinta intensa de a retrai efectele substantei psihoactive), sireprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.
2. Toleranta - caracterizata prinnecesitatea de doze semnificativ crescute pentru a obtine starea deintoxicatie sau efectul dorit sau prin efect diminuat substantial lacontinuarea folosirii aceleiasi cantitati.
3. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si asimptomelor de retragere (abstinenta) la incetarea folosirii drogului,ca o consecinta a adaptarii organismului la prezenta continua a unuidrog. In cadrul sindromului de dependenta,dependenta fizica reprezinta factorul de conditionare secundara, legatde teama de privare de drog si de incercarea permanenta de a evitasenzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.
Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari aorganismului in ceea ce priveste raspunsul la administrarea repetata aunei substante (drog), aceasta afectand echilibrul a diverse sisteme;ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la un nouechilibru, pe fondul interventiei repetate a substantei respective. Inacord cu aceste mecanisme, dependenta fizica este definita ca o starede adaptare a organismului in care efectele primare ale unei substante(drog) si recontroalele generate de organism se echilibreaza deasemenea maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiileprizelor regulate de substanta (drog). La oprirea brutala aadministrarii, recontroalele nu mai sunt compensate de efectelesubstantei, conducand la o tulburare functionala, adesea cu manifestariclinice zgmomotoase, care pot imbraca aspecte periculoase, cu riscvital - sindromul de retragere.
4. Sindrom de abstinenta - estecaracterizat prin simptomele (incadrare si grad de severitatevariabile) care apar la incetarea sau reducerea dozei unui drog, inspecial narcotic, la care individul este adictiv si care a fostconsumata in mod repetat, obisnuit, pe o perioada prelungita si/sau indoze mari. Exista tendinta ca in prezent sa se inlocuiasca termenul de"sindrom de abstinenta" cu "sindrom de retragere". Sindromul deretragere, expresie a dependentei fizice, este unul din indicatoriisindromului de dependenta.