Compozitie
Fiole a 2 ml continand 5 mg de verapamil clorhidric; drajeuri a 80 sau 120 mg verapamil clorhidric; drajeuri "mite" continand 40 mg verapamil clorhidric. Formula chimica a verapamilului este -izopropil-(-(N-metil-N-homo-veratril)-(-aminopropil-3,4-dimetoxi-fenil-acetonitril.
Actiune terapeutica
Lekoptin este un antagonist al calciului. Diminueaza consumul miocardic de oxigen producand si dilatarea arterelor coronare. Actiunea antiaritmica a Lekoptin se datoreaza prelungirii perioadei refractare a nodulului atrio-ventricular.
Indicatii
Tahicardii, inclusiv tahicardii paroxistice supraventriculare, fibrilatia atriala cu raspuns ventricular rapid (exceptind sindromul WPW), flutter atrial, fibrilatii atriale cu conducere rapida; profilaxia si tratamentul extrasistolelor; insuficienta coronariana, inclusiv tratamentul anginei pectorale, anginei vasospastice. spasmelor coronariene: - angina post-infarct miocardic; - hipertensiune si crize hipertensive.
Doze si mod de administrare
In stari acute, Lekoptin se va administra prin injectii intravenoase. La adulti se vor administra 5-10 mg (1-2 fiole) de verapamil prin injectie intravenoasa lenta. La pacientii cu tahicardie si crize hipertensive, daca va fi necesar se va repeta injectia la 5-10 minute dupa prima doza. Doza uzuala de mentinere in perfuzii intravenoase este de 5-10 mg/ora. Pentru prepararea perfuziei se pot folosi ca diluanti solutii fiziologice saline sau solutii similare cu pH sub 6. Doza medie zilnica este de 100 mg. Dozele de Lekoptin pentru administrarea intravenoasa la copii sunt urmatoarele:
- nou-nascuti: 0,75-1 mg(0,3-0,4 ml)
- copii pana la 1 an: 0,75-2 mg (0,3-0,8 ml)
- copii de la 1 la 5 ani: 2-3 mg (0,8-1,2 ml)
- copii de la 6 la 14 ani: 2,5-5 mg (1-2 ml).
Marimea dozei depinde de varsta pacientului si de reactia la tratament. Injectarea se va face lent, sub monitorizarea EKG pana la obtinerea raspunsului terapeutic. In crizele hipertensive, doza initiala pentru copii este de 0,05-0,1 mg//kg-corp/ora, in perfuzie intravenoasa. Daca nu este suficient, doza se poate mari, de doua sau de mai multe ori. Doza zilnica medie este de 1,5 mg//kg-corp. Drajeuri de 80 mg sau 120 mg. Drajeurile se vor lua cu lichid, cu o jumatate de ora inainte de mese. Doza uzuala pentru adulti este de 240 mg pana la 480 mg/zi.Doza de verapamil va fi stabilita individual. Pentru mentinerea ritmului cardiac normal la pacientii cu tahicardie persistenta, se va administra 1 drajeu de 80mg la 3-4 ore, o perioada scurta. Conversia si mentinerea ritmului sinusal in fibrilatia atriala cronica sunt deobicei realizate prin administrarea drajeurilor de 80 mg.
Lekoptin "mite" - drajeuri de 40 mg - se recomanda copiilor sub 14 ani si pacientilor mai varstnici, cand este necesara o dozare redusa. Doza pentru sugari si copii mici este de 1/2 drajeu de 2-3 ori pe zi, iar pentru copii mai mari si pentru persoane in varsta 1 drajeu de 2-3 ori pe zi.
Contraindicatii
Lekoptin este contraindicat, mai ales sub forma parenterala. In socul cardiogen (afara de cazul cand este indus de aritmie), infarct miocardic recent complicat cu bradicardie, hipotensiune, bloc atrial stang, bloc atrioventricular de gradul II si III, bradicardie, tahicardie-sindrom tahicardic, insuficienta cardiaca, intoxicatie cu digiatala, sindrom WPW sau LGL. Imediat dupa administrarea intravenoasa de (-blocante si hipersensibilitate la verapamil.
Masuri de precautie
Lekoptin se va folosi cu precautii la pacientii cu BAV de gradul I, bradicardie sinusala si hipotensiune. In insuficienta coronariana acuta, Lekoptin se poate administra intravenos numai daca pacientii sunt sub supraveghere medicala permanenta. In caz de insuficienta cardiaca, pacientul va fi in prealabil digitalizat. La pacientii cu insuficienta hepatica, efectul Lekoptin-ului poate creste si se poate prelungi. Utilizat concomitent cu alti agenti antihipertensivi, Lekoptin poate avea un efect potentat, ca si in cazul asocierii cu medicamente cardiodepresive sau cu influenta negativa asupra conducerii atrio-ventriculare (-blocante, antiaritmice, anestezice inhalatorii). Tratamentul cu Lekoptin poate duce la cresterea nivelului digitalei in sange, astfel ca doza de digitala trebuie redusa cu 40 pana la 50 %. Lekoptin se va folosi in primul trimestru de sarcina numai daca va fi strict indicat. Injectiile intravenoase vor fi efectuate de catre medic sub control electrocardiografic monitorizat.
Reactii adverse
In doze mari, Lekoptin poate provoca BAV de gradul I sau II. In administrare intravenoasa foarte rar pot surveni blocuri asistolice complete. Dozele rnari pot produce hipotensiune tranzitorie. Verapamilul intravenos poate reduce marcant presiunea sanguina. Congestia fetei, cefalee, ameteli, reactii alergice si constipatie s-au semnalat rareori.
Daca Lekoptin provoaca stop cardiac, se vor aplica: masaj cardiac extern si respiratie artificiala. Dupa ce se face diagnosticarea electrocardiografic (asistola sau fibrilatie atriala) se vor aplica imediat masuri corespunzatoare.
BAV de gradul II sau III este diminuat de atropina si izoprenalina; daca-necesar, se va aplica o stimulare electrica. Insuficienta cardiaca se compenseaza cu dopamina, dobutamina, glicozide cardiace sau calciu. Hipotensiunea marcata se va controla plasand pacientul in pozitie corespunzatoare. Daca este necesar se vor administra dopamina, dobutamina sau noradrenalina.