Actiune terapeutica
Absorbtie -pe cale orala, doza de 20 mg/kg se absoarbe rapid, atinge concentratiile plasmatice maxime la 2 - 3 ore de la administrare si dispare complet din circulatie dupa 6 ore; pe cale intravenoasa, doza de 500 mg are semiviata plasmatica de aproximativ 3 ore si dispare complet din circulatie dupa 6 ore de la administrare.
Difuziune -in compartimentul tisular; in LCR cu intarziere. Volumul de distributie este 33 % din greutatea corporala.
Eliminare -semiviata de eliminare este aproximativ 1 ora; 90% din doza administrata se elimina pe cale urinara in primele 12 ore, prin excretie glomerulara neurmata de reabsorbtie tubulara; Exacyl se elimina pe cale urinara in forma activa, nedegradata.
Acidul tranexamic inhiba activitatea fibrinolitica a plasminei. El formeaza un complex cu plasminogenul, care este scindat la plasmina, dar are asupra fibrinei o activitate considerabil mai redusa decat plasmina libera. De asemenea, diverse studii in vivo au aratat ca, la doze mari, acidul tranexamic exercita o actiune inhibitorie asupra activarii sistemului complementului.
Indicatii
Accidente hemoragice datorate unei fibrinolize primitive generalizate. Accidente hemoragice in cursul unui tratament cu efect fibrinolitic. Accidente hemoragice intretinute de o fibrinoliza locala, cum este cazul in: menoragii si metroragii: prin disfunctie hormonala, secundare leziunilor traumatice sau infectioase sau degenerative ale uterului; hemoragii digestive; hematurii de origine joasa determinate de: adenomul de prostata, neoplasmele maligne prostatic si vezical, litiaze si, in mod mai general, de afectiunile urinare hemoragice in cursul interventiilor chirurgicale prostatice si al actelor chirurgicale ce implica tractul urinar; hemoragii operatorii otorinolaringologice (adenoidectomii si amigdalectomii).
Mod de administrare
Pentru adulti, dozele sunt cuprinse, in functie de cazul de tratat, intre 2 pana la 4 g pe zi, repartizate in 2 pana la 4 prize sau in 2 sau 3 injectii. La copii, doza uzuala medie este 20 mg/kg/zi.Administrarea i.v. a solutiei injectabile trebuie sa fie lenta.
Contraindicatii
Manifestari tromboembolice. Stari fibrinolitice reactionale la o coagulopatie de consum. Insuficienta renala grava (risc de acumulare).
Precautii
In insuficienta renala, datorita riscului de acumulare, dozele de Exacyl vor fi reduse in functie de dozarea serica a creatininei. Atunci cand creatinina serica este cuprinsa intre 120 si 250 mol/l, doza intravenoasa de Exacyl nu va depasi 10 mg/kg de 2 ori pe zi. La concentratii cuprinse intre 250 si 500 mol/l, doza intravenoasa de Exacyl va fi 10 mg/kg o data pe zi. Daca creatinina este de 500 mol/l sau mai mult, aceasta doza de 10 mg/kg va fi administrata numai o data la 48 de ore. Administrarea intravenoasa trebuie sa fie foarte lenta. Nu injectati Exacyl pe cale intramusculara. In cazurile de hematurie de origine renala, exista riscul de anurie mecanica prin formarea unui coagul ureteral.
Sarcina si alaptare
Sarcina: Exacyl trece bariera placentara, dar nu prezinta actiune teratogena la animale; la specia umana riscul nu este cunoscut.
Alaptare: o cantitate mica de Exacyl se elimina prin laptele matern, concentratia in lapte fiind de aproximativ o suta de ori mai mica decat concentratia plasmatica; pentru prudenta, alaptarea nu este recomandata in timpul tratamentului.
Supradozare
Exacyl nu prezinta semne caracteristice de supradozare. Este un medicament cu fereastra terapeutica larga. Incompatibilitati -In vitro, etamsilat determina o usoara diminuare a activitatii Exacyl, prin scurtarea duratei legaturii. Vitamina K1 si tiemonium metilsulfat ar parea ca maresc usor actiunea Exacyl, prin prelungirea duratei legaturii. Exacyl nu va fi amestecat si nici injectat simultan cu urokinaza. Se recomanda sa se evite administrarea parenterala de amestecuri cu anumite vasopresoare (bitartrat de noradrenalina, clorhidrat de dezoxiepinefrina, bitartrat de metaraminol), cu benzilpeniciline, tatracicline, sau cu dipiridamol sau diazepam, deoarece pot sa apara modificari de culoare sau precipitate.
Reactii adverse
Apar in mod exceptional si se pot manifesta prin vertij, greata, varsaturi, lipotimii (mai ales daca injectarea intravenoasa a fost prea rapida). Posibile eruptii cutanate de tip alergic.