Compozitie
Aminofilina este denumirea generica pentru teofilina etilendiamina.
- fiole de 10 ml pentru injectii intravenoase continand 250 mg de aminofilina;
- fiole de 2 ml pentru injectii intramusculare continand 500 mg de aminofilina;
- tablete a 100 mg aminofilina;
- tablete retard a 350 mg aminofilina;
- supozitoare a 360 mg aminofilina.
Actiune terapeutica
Substanta activa din aminofilina este teofilina. Teofilina inhiba fosfodiesteraza si prin aceasta incetineste degradarea AMP ciclic si scade tensiunea din muschii netezi ai vaselor sanguine, bronhiilor, canalelor biliare si organelor gastrointestinale. In plus, scade sinteza si eliberarea factorilor spasmogeni din mastocite. Teofilina are de asemenea, un efect diuretic moderat, care rezulta din absorbtia scazuta a sodiului si fluxul sanguin marit la nivel renal. Teofilina stimuleaza centrul respirator.
Indicatii
Criza de astm bronsic; astm bronsic cronic si bronsite obstructive reversibile; bronhoconstrictie de efort.
Mod de administrare
Dozarea aminofilinei se va face individualizat. Aminofilina se va administra prin injectii intravenoase lente numai in cazurile de urgenta (10 ml timp de 5 minute). Doza uzuala este de 1-2 fiole (4-6 mg/kg corp) o data pana la3 ori/zi. Injectiile intravenoase se pot administra prin perfuzie. Injectarea intramusculara se va face in doze de 1-2 fiole (500-1000 mg) pe zi. Injectia nu se va face daca in fiola s-au format cristale (conform USP). Doza orala uzuala este de 1-2 tablete (100-200 mg) de 3-4 ori/zi. De regula tratamentul va incepe cu o doza mica, care va fi crescuta gradat la un interval de 3 zile. Tabletele retard mentin uniform nivelul teofilinei in plasma timp de 12 ore. Tratamentul incepe de obicei cu 1/2 tableta retard la fiecare 12 ore. Doza va creste la un interval de 3 zile pana la obtinerea efectului terapeutic optim. In majoritatea cazurilor, pacientului ii este suficienta o tableta retard (350 mg aminofilina) la fiecare 12 ore. Doza poate fi crescuta gradat la 2 tablete retard (700 mg aminofilina). Aminofilina se poate administra si intrarectal, prin supozitoare, in doze de 360-720 mg zilnic (1-2 supozitoare).
Contraindicatii
Aminofilina este contraindicata in epilepsie. Administrarea parenterala este contraindicata in infarct miocardic acut. In tratamentul insuficientei cardiace congestive trebuie avut in vedere ca stimuleaza centrul respirator si de aceea trebuie asociata cu morfina.
Precautii
teofilina este eliminata in special prin biotransformare in mod diferit de la individ la individ. Se va administra cu precautie; daca este necesar, dozele vor fi scazute la pacientii cu insuficienta hepatica in special in cazul cirozei hepatice si la pacientii cu insuficienta cardiaca acuta. Eliminarea teofilinei este de asemenea redusa in cazul asocierii medicamentului cu antibiotice macrolide. In asemenea cazuri doza de aminofilina va fi redusa. injectiile intravenoase prea rapide pot fi fatale la pacientii cu infarct miocardic recent,datorita scaderii bruste a presiunii sanguine. Se va manifesta precautie la pacientii hipersensibili la teofilina.
Nu este recomandata pe timpul sarcinii. Medicamentul nu va fi administrat impreuna cu alte preparate xantinice (cafea, ceai).
Reactii adverse
Efectele secundare isi fac aparitia mai frecvent daca nivelul teofilinei in plasma este mai mare decat concentratiile terapeutice uzuale (peste 20 g/ml). Efecte secundare cardiovasculare, in special o scadere a presiunii sanguine si dureri precordiale apar numai daca administrarea injectiei intravenoase se face prea rapid. Ele pot fi evitate prin administrare lenta (timp de 5-10 minute). Durere trecatoare locala poate apare la locul injectiei intramusculare. In administrare orala indelungata pot apare tulburari gastrointestinale (anorexie greata, voma), si efecte secundare rezultate din stimularea sistemului nervos central (cefalee, anxietate). Toate acestea pot fi evitate prin cresterea gradata a dozei zilnice la un interval de 3 zile, iar in cazul aparitiei este suficient sa se reduca doza. Supozitoarele pot cauza proctite, daca nu se umezesc cu apa inainte de introducere.