Actiune terapeutica
Antagonist insulinic. Inhiba eliberarea insulinei din celulele beta pancreatice, determinand cresteri ale glicemiei. Efectul depinde direct de doza. Determina si retentie de sodiu, potasiu, acid uric, apa. Alte efecte includ tahicardie, cresterea acidului uric seric, acizilor grasi serici. Debut: 1 h. T : 24-36 h (pana la 53 h la pacientii cu anurie). Durata: 8 h. Peste 90% se leaga de proteinele plasmatice. Se metabolizeaza in ficat. Se excreta (50% netransformat) prin rinichi.
Indicatii
Tratamentul hipoglicemiei hiperinsulinemice, incluzand adenom/carcinom insular neoperabil sau tumori extrapancreatice la adulti. La copii, tratamentul hiperinsulinemiei datorate sensibilitatii la leucina, hiperplaziei celulelor insulare, tumori extrapancreatice, adenom/adenomatoza insulara pancreatica. Preoperator ca masura temporara si postoperator daca hipoglicemia persista.
Doze si mod de administrare
Capsule, suspensie orala: toate indicatiile: dozele se individualizeaza pe baza valorilor glicemiei si a raspunsului pacientului. Adulti si copii: 3-8 mg/kg/zi divizat in 2-3 doze egale administrate la 8-12 h. Copii sau nou-nascuti: 8-15 mg/kg/zi in 2-3 doze egale la 8-12 h.
Contraindicatii
Hipoglicemie functionala sau hipersensibilitate la diazoxid sau tiazide.
Masuri de precautie
La copii este posibila aparitia edemelor. Se foloseste cu extrema prudenta la pacientii cu antecedente de guta, si la cei la care edemele reprezinta un risc (de ex. boli cardiace). Daca in 2-3 saptamani nu apare efectul dorit, se intrerupe tratamentul. Suspensia se fereste de lumina.
Observatii pentru pacient familie: anuntati aparitia sangerarilor anormale; poate fi necesara intreruperea tratamentului. Observati aparitia retentiei de fluide; poate precipita ICC. La incetarea trataemtnului, cresterea excesiva a parului trebuie sa dispara.
Evaluarea si controlul terapiei: evaluati sensibilitatea la tiazide. Determinati prezenta afectiunilor coronariene. Monitorizati TA, deoarece la administrarea concomitenta a antihipertensivelor poate apare potentarea efectului. Monitorizati pana la stabilizare glicemia, glicozuria, cetonuria (aprox. 1 saptamana). Daca apare supradozare, se monitorizeaza glicemia timp de 7 zile. Testele de laborator: cresc acidul uric plasmatic, AST, fosfataza alcalina. Scade CCR.
Supradozarea: simptome: hipotensiune, hiperglicemie. Tratament: insulina pentru combaterea hiperglcemiei; pozitie Trendelenburg pentru hipertensiune.
Interactiuni medicamentoase: agenti blocanti alfa-adrenergici. Scad efectul diazoxidului.
Anticoagulante orale. Creste efectul anticoagulant datorita scaderii legarii de proteine plasmatice.
Antihipertensive. Scadere excesiva a TA datorita efectelor aditive.
Diuretice tiazidice. Cresc efectele hiperglicemiante si hiperuricemiante; poate apare hipotensiune.
Fenitoina. Scade efectul fenitoinei.
Fenotiazide. Cresc efectele diazoxidului, inclusiv hiperglicemia.
Sulfoniluree. Scad efectele ambelor medicamente.
Reactii adverse
Cardiovasculare: retentie de sodiu si fluide (frecvent); precipitarea ICC la pacientii cu risc, palpitatii, tahicardie, hipotensiune, hipertensiune tranzitorie. Metabolice: hiperglicemie, glicozurie, cetoacidoza diabetica, coma noncetozica hiperosmolara. Gastrointestinale: greata, varsaturi, diaree, pierderea tranzitorie a gustului, anorexie, ileus. SNC: cefalee, insomnie, simptome extrapiramidale, parestezii, anxietate, polinevrita. Hematologic: trombocitopenie cu sau fara purpura, eozinofilie, neutropenie, hemoragii excesive. Dermatologic: rash, hirsutism, caderea parului, prurit. Genito-urinare: hematurie, scaderea volumului urinar, sindrom nefrotic (reversibil), azotemie, albuminurie. Oftalmologic: tulburari de vedere, diplopie, cataracta tranzitorie, hemoragii conjunctivale. Altele: pancreatite, necroza pancreatica, galactoree, guta, osificare prematura.