Indicatii
Hipertensiune arteriala.
Daca nu este prescris altfel, doza recomandata la adult este de 20 mg nitrendipina (un comprimat Lusopress) pe zi, dimineata sau 10 mg nitrendipina (1/2 comprimat Lusopress) de doua ori pe zi, dimineata si seara (echivalent a 20 mg nitrendipina zilnic).
Daca sunt necesare doze mai mari, se poate creste treptat doza zilnica pana la 20 mg nitrendipina (un comprimat Lusopress) de doua ori pe zi, dimineata si seara (echivalent a 40 mg nitrendipina zilnic).
Daca se recomanda scaderea dozei, se administreaza 10 mg nitrendipina (1/2 comprimat Lusopress) pe zi, dimineata. La pacientii cu afectiuni hepatice cronice sau cu insuficienta renala, metabolizarea si eliminarea nitrendipinei sunt intarziate. De aceea, este esentiala ajustarea individuala a dozei in functie de gravitatea afectiunilor asociate. In acest caz, se recomanda initierea tratamentului cu 5 mg nitrendipina o data pe zi, dimineata.
Tratamentului cu nitrendipina trebuie individualizat in functie de necesitatile pacientului, efectuat in concordanta cu gravitatea hipertensiunii arteriale si se recomanda supraveghere medicala atenta.
Mod de administrare: Comprimatele se inghit intregi, fara a fi sfaramate, cu putin lichid, dupa masa. Nu trebuie consumat suc de grapefruit, dupa administrare! Nitrendipina este sensibila la lumina. De aceea, comprimatele trebuie scoase din blister imediat inainte de administrare.
Contraindicatii
- Hipersensibilitate la nitrendipina sau la oricare dintre excipientii medicamentului.
- Soc cardiogen.
- Stenoza aortica si subaortica stransa.
- Infarct miocardic acut (in primele 4 saptamani).
- Angina pectorala instabila.
- Sarcina si alaptare.
Precautii
Datorita cresterii valorilor fosfatazei alcaline, se recomanda monitorizarea periodica a functiei hepatice si, daca este necesar, intreruperea tratamentului.
Interactiuni medicamentoase
Blocante beta-adrenergice si/sau alte antihipertensive
Blocantele beta-adrenergice si/sau alte antihipertensive pot accentua efectul antihipertensiv al nitrendipinei.
Blocante alfa-adrenergice
Dupa tratamentul concomitent cu blocante alfa-adrenergice (cum este prazosin), s-a observat hipotensiune arteriala severa.
Antiaritmice
Antagonistii canalelor de calciu pot potenta efectul inotrop negativ al antiaritmicelor (cum sunt amiodarona, chinidina) si pot determina oprirea activitatii nodulului sinusal si bloc atrio-ventricular.
Diuretice
Administrarea concomitenta cu diuretice poate determina initial cresterea eliminarii sodiului in urina.
Miorelaxante
Administrarea concomitenta a nitrendipinei cu miorelaxante poate creste durata si intensitatea efectului miorelaxant.
Nitrendipina poate fi metabolizata de izoenzima 3A4 a citocromului P450, situat la nivelul epiteliului intestinal si in ficat. Inhibitorii sau inductorii citocromului P450 pot influenta metabolizarea la primul pasaj hepatic sau clearance-ul nitrendipinei.
Cimetidina, ranitidina
Cimetidina si, in mica masura, ranitidina pot creste concentratia plasmatica a nitrendipinei, accentuandu-i, astfel, efectul.
Digoxina
Dupa administrarea concomitenta cu digoxina, este de asteptat cresterea concentratiei plasmatice a digoxinei. Pacientii trebuie monitorizati, chiar daca nu apar simptome de supradozaj cu digoxina. Daca este necesar, se recomanda reducerea dozei de digoxina.
Rifampicina
Rifampicina este un inductor puternic al izoenzimei 3A4 a citocromului P450. in cazul administrarii concomitente cu rifampicina, biodisponibilitatea nitrendipinei este scazuta semnificativ (ca si in cazul altor antagonisti ai canalelor de calciu de tip dihidropiridinic). Ca urmare, este inhibat efectul de scadere a tensiunii arteriale.
Sucul de grepfrut
Sucul de grepfrut inhiba metabolizarea oxidativa a nitrendipinei si, de aceea, administrarea concomitenta de suc de grepfrut determina cresterea concentratiei plasmatice a nitrendipinei si, ulterior, accentuarea efectului hipotensor.
Fenitoina, fenobarbital, carbamazepina
Nu s-au efectuat studii detaliate care sa evalueze interactiunile dintre nitrendipina si anticonvulsivante. Totusi, fenitoina, fenobarbitalulul si carbamazepina sunt cunoscute ca inductori potentiali ai izoenzimei CYP 3A4 a citocromului P450.
Administrarea concomitenta de anticonvulsivante si medicamente cu structura similara nitrendipiei, scad considerabil biodisponibilitatea acestora.
De aceea, este de asteptat o scadere corespunzatoare a biodisponibilitatii nitrendipinei si, ulterior, necesitatea de a creste doza. Dupa intreruperea administrarii concomitente a nitrendipinei cu anticonvulsivante este necesara scaderea dozei de nitrendipina sub valoarea initiala.
Ketoconazol, itraconazol, fluconazol
Nu s-au efectuat studii detaliate care sa evalueze interactiunile dintre nitrendipina si ketoconazol, itraconazol sau fluconazol. Este cunoscut faptul ca medicamentele de acest tip inhiba izoenzima CYP 3A4 a citocromului P450 si au fost descrise diverse interactiuni cu blocante ale canalelor de calciu de tip dihidropiridine.
De aceea, dupa administrarea orala concomitenta cu nitrendipina nu poate fi exclusa posibilitatea cresterii masive a biodisponibilitatii sistemice a nitrendipinei datorita reducerii metabolizarii la primul pasaj hepatic. in timpul administrarii concomitente trebuie monitorizata tensiunea arteriala si daca este necesar, trebuie luata in considerare reducerea dozei de nitrendipina.
Acid valproic
Nu s-au efectuat studii detaliate care sa evalueze interactiunile dintre nitrendipina si acidul valproic. Deoarece administrarea de acid valproic determina prin inhibitie enzimatica cresterea concentratiei plasmatice a nimodipinei, un blocant de calciu cu structura similara nitrendipinei, nu se poate exclude posibilitatea cresterii concentratiei plasmatice a nitrendipinei si, in consecinta, cresterea efectului ei.
Eritromicina
Nu s-au efectuat studii detaliate care sa evalueze interactiunile dintre nitrendipina si eritromicina Se cunoaste ca eritromicina inhiba izoenzima CYP 3A4 a citocromului P450 care participa la metabolizarea altor medicamente.
De aceea, nu se poate exclude posibilitatea cresterii concentratiei plasmatice a nitrendipinei la administrarea concomitenta cu eritromicina.
Ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir
Nu s-au efectuat studii largi care sa evalueze interactiunile dintre nitrendipina si inhibitori de proteaza. Medicamentele de acest tip sunt inhibitori eficace ai izoenzimei CYP 3A4 a citocromului P450. De aceea, nu poate fi exclusa posibilitatea cresterii concentratiei plasmatice a nitrendipinei dupa administrare concomitenta cu inhibitori de proteaza.
Enalapril
Administrarea concomitenta de nitrendipina si enalapril nu are efect asupra farmacocineticii nitrendipinei.
Midazolam
Nu apar interactiuni potentiale dupa administrarea concomitenta de nitrendipina si midazolam.
Atentionari speciale
Lusopress trebuie utilizat cu prudenta si sub stricta supraveghere medicala la pacientii cu insuficienta cardiaca, afectiuni hepatice si renale sau glaucom.
Nu exista suficienta experienta privind administrarea Lusopress la copii.
Studiile efectuate la animale cu doze toxice materne au evidentiat efecte embriotoxice, de aceea nu se recomanda administrarea Lusopress in timpul sarcinii. Nu s-au efectuat studii la om.
Nitrendipina se excreta in cantitati mici in laptele matern. Concentratiile din laptele matern sunt proportionale cu cele plasmatice.
Deoarece nu s-au efectuat studii la sugari, in timpul tratamentului cu Lusopress este necesara intreruperea alaptarii.
La unii pacienti, nitrendipina poate influenta negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Acest efect apare, in special, la initierea tratamentului sau dupa modificarea terapiei si in cazul consumului concomitent de alcool etilic.
In studii clinice controlate cu placebo au fost descrise urmatoarele reactii adverse - clasificate pe aparate si sisteme si in functie de frecventa aparitiei (situatiile din 12 mai 1997 corespund cu cele actuale):
Sistemul nervos: Dureri de cap, ameteli, nervozitate, tremor,
Simptome generale: Slabiciune
Sistem cardiovascular: Palpitatii, vasodilatatie, greata, dureri anginoase, hipotensiune arteriala, tahicardie,
Aparat digestiv: Gastralgii, constipatie,
Sistem respirator: Dispnee
Piele si anexe: Prurit, eruptii cutanate
Organe de simt: Tulburari de vedere, vedere incetosata.
Supradozaj
La om nu s-au raportat efecte toxice pentru nitrendipina.
In caz de supradozaj sunt posibile: inrosirea fetei, dureri de cap, scadere severa a tensiunii arteriale, (cu colaps circulator) si modificari ale frecventei cardiace (bradicardie, tahicardie).
Atitudinea terapeutica consta in masuri de eliminare a nitrendipinei i mentinerea unei functii cardiace stabile. Dupa ingestie orala se recomanda lavaj gastro-intestinal. Totusi, daca se administreaza laxative, trebuie avuta in vedere inhibarea de catre antagonistii de calciu a musculaturii intestinale, pana la atonie intestinala.
Deoarece nitrendipina nu este dializabila, nu se recomanda hemodializa. Totusi, se recomanda plasmafereza (legare de proteinele plasmatice in proportie mare, volum de distributie relativ scazut). Bradicardia trebuie tratata simptomatic cu atropina sau orciprenalina. In bradicardia care pune viata in pericol este necesar stimulator cardiac temporar.
Pentru hipotensiunea arteriala datorata socului cardiogen i vasodilatatiei ateriale se recomanda administrarea de calciu (1-2 g gluconat de calciu administrat intravenos), dopamina (pana la 25 ^g/kg si minut), dobutamina 15 ^g/kg si minut), adrenalina sau noradrenalina. Dozele trebuie ajustate pana la obtinerea efectului terapeutic dorit. Calcemia trebuie mentinuta crescuta-normala sau usor crescuta.
Datorita riscului de supraincarcare cardiaca, trebuie evitata administrarea suplimentara de lichide si se recomanda monitorizare hemodinamica.
A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj.
A se pastra la temperaturi sub 25 grade Celsius, in ambalajul original.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Compozitie
Un comprimat contine nitrendipina 20 mg si excipienti: amidon de porumb, celuloza microcristalina, povidona, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu.
Ambalaj
Cutie cu 4 blistere din Al - OPA/Al/PVC a cate 7 comprimate.
Fabricant
Berlin-Chemie AG (Menarini Group), Germania
Detinatorul autorizatiei de punere pe piata
Instituto Luso Farmaco D'Italia S.p.A
Via W. Tobagi 8, 20068 Peschiera Borromeo, Milano, Italia
Data ultimei verificari a prospectului Februarie 2006