Indicatii
Antiaritmic, clasa III. Inhiba eliberarea de catecolamine la nivelul terminatiilor nervoase. Initial exista o eliberare de norepinefrina care poate cauza tahicardie si o crestere a TA; este urmata de blocarea eliberarii catecolaminelor. De asemenea creste durata potentialului de actiune si perioada refractara efectiva. Concentratia plasmatica si efectul maxim: 1 h dupa IM. Efectul antiaritmic apare in cateva minute dupa administrarea IV. Supresia tahicardiei ventriculare si a aritmiei ventriculare: 20-120min. Supresia ESV: 6-9 h. Nivele serice terapeutice: 0,5-1,5 ug/mL. T: aprox. 5-10 h. Durata: 6-8 h. Aproape 90% este eliminat neschimbat prin urina in 24 h.
Evaluarea si controlul terapiei. Monitorizati ECG si SV deoarece dozele se ajusteaza in functie de raspunsul pacientului. Poate agrava toxicitatea digitalicelor.
Aritmii ventriculare cu risc vital ce nu au raspuns la alte antiaritmice. Profilaxia si tratamentul fibrilatiei ventriculare. Doar terapie de scurta durata.
Perfuzie IV.
Fibrilatie ventriculara, tahicardie ventriculara:
Adulti-5 mg/kg solutie nediluata ce se administreaza rapid. Se poate creste la10 mg/kg daca fibrilatia ventriculara persista; repetati la nevoie.
- Intretinere 1-2 mg/min, sau 5-10 mg/kg la fiecare 6 h perfuzat timp de 8 min.
Copii- 5 mg/kg/doza IV urmat de 10 mg/kg la 15-30 min, rezultand o doza totala de 30 mg/kg;
-intretinere 5-10 mg/kg la 6 h.
Alte aritmii ventriculare:
Adulti -5-10 mg/kg solutie diluata, timp de 8 min.
- Intretinere 5-10 mg/kg la 6 h timp de 8 sau mai multe minute, sau 1-2 mg/min perfuzie continua IV.
Copii 5-10 mg/kg/doza la 6 h.
Intramuscular
Alte aritmii ventriculare: Adulti 5-10 mg/kg solutie nediluata, urmata la nevoie de aceeasi doza la interval de 1-2 h; apoi, se administreaza aceeasi doza la 6-8 h.
Stenoza aortica severa, hipertensiune pulmonara accentuata.
Precautii
In disfunctiile renale este necesara ajustarea dozelor. La adminsitrarea IM se foloseste medicamentul nediluat. Alternati locul injectarii astfel incat sa nu administrati mai mult de 5 mL intr-un singur loc pentru a preveni atrofia, necroza, fibroza si inflamatia. Mentineti pacientul in clinostatism pe durata terapiei, observand hipotensiunea posturala. Bretilium poate cauza deseori scaderea TA ortostatice la mai putin de 1 h de la administrarea IV. Daca TAS < 75 mmHg, se folosesc agenti presori. Daca pacientul acuza efecte adverse, se poate modifica tratamentul. Administrati terapia antiaritmica orala cat de curand posibil. Pentru uz IV direct, se administreaza nediluat timp de 15-30 sec, si se poate repeta dupa 15-30 min daca simptomele persista. Se poate dilua 500 mg in 50 mL si perfuza timp de 10-30 min.
Interactiuni medicamentoase
Digoxin.
Bretylium poate agrava toxicitatea datorita eliberarii initiale de norepinefrina.
Procainamida.
Chinidina.
Folosite concomitent scad efectul inotropic al bretiliumului si cresc hipotensiunea.
Cardio-vasculare:hipotensiune, hipertensiune tranzitorie, cresterea frecventei extrasistole ventriculare, bradicardie, atacuri anginoase, aritmii, senzatie de presiune substernala.
Gastro-intestinale: greturi si varsaturi (in special dupa administrare IV), diaree, durere abdominala.
SNC: vertij, slabiciune, sincopa, anxietate, confuzii.
Manifestari generale: disfunctii renale, hipertemie, dispnee, diaforeza, conjunctivita, eritem macular, letargie, slabiciune generalizata.
Supradozararea
Simptome: hipertensiune accentuata urmata de hipotensiune.
Tratament: se trateaza hipertensiunea cu nitroprusiat sau altantihipertensiv cu actiune scurta administrat IV.
Hipotensiunea se trateaza prin administrare de lichide si agenti presori cum ar finorepinefrina sau dopamina.