Indicatii
Benzilpenicilina sodica mai este cunoscuta sub denumirea de Penicilina G.
Benzilpenicilina este indicata in tratamentul urmatoarelor infectii cu germeni sensibili:
- angine (de ex. angina streptococica, angina fuzospirilara, angina de insotire din hemopatiile maligne);
- scarlatina;
- infectii ORL;
- meningita bacteriana (de ex. meningita meningococica, meningita pneumococica);
- pneumonie bacteriana (de ex. pneumonie pneumococica);
- sifilis;
- profilaxia antitetanica;
- leptospiroza;
- gangrena gazoasa;
- infectii osteoarticulare (profilactic in artrita septica, fracturi deschise infectate);
- angina difterica, difterie conjunctivala, crup difteric (difterie laringiana);
- profilaxia endocarditei bacteriene;
- endocardita bacteriana (in asociere cu o aminoglicozida);
- erizipel;
- infectii genitale (de ex. vulvovaginita bacteriana, avort septic);
- infectii bacteriene hepatobiliare, peritonita;
- infectii stomatologice;
- septicemie bacteriana (in asociere cu o aminoglicozida si/sau alte antibiotice cu spectru de actiune complementar);
- infectii cutanate si ale tesuturilor moi;
- antrax;
- actinomicoza;
- listerioza;
- pericardita bacteriana;
- profilaxia infectiilor plagilor prin muscatura de animale (febra muscaturii de sobolan);
- erizipeloid Rosenbach;
- boala Lyme.
Durata tratamentului este, in general, de minim 10 zile.
Adulti
Dozele de benzilpenicilina variaza in functie de gravitatea infectiei si de sensibilitatea germenului. Obisnuit se administreaza intre 1 600 000 U.I. benzilpenicilina pe zi si 4 000 000 U.I. benzilpenicilina pe zi, repartizata in 4 prize egale, la intervale egale de timp.
In caz de meningita bacteriana se administreaza 50 000 U.I./kg prin injectare intramusculara sau intravenoasa, la intervale de 4 ore sau 24 000 000 U.I. pe zi, fractionat la intervale de 2-4 ore.
Doza recomandata in neurosifilis este de 20 000 000-4 000 000 U.I. intravenos la intervale de 4 ore, timp de 10-15 zile.
In infectii cu clostridii se administreaza 20 000 000 U.I. pe zi, intramuscular sau intravenos.
In leptospiroza se administreaza intramuscular sau intravenos 1 500 000 U.I. la intervale de 6 ore.
In caz de septicemie si meningita cu Pasteurella multocida se administreaza 4 000 000 - 6 000 000 U.I. pe zi intramuscular sau intravenos.
Doza recomandata in erizipel este de 600 000-2 000 000 U.I. la intervale de 6 ore.
In pericardita bacteriana doza recomandata este de 20 000 000-30 000 000 U.I. pe zi intramuscular sau intravenos, timp de 4-6 saptamani.
In actinomicoza se administreaza intramuscular sau intravenos 10 000 000-20 000 000 U.I. pe zi, timp de 2-6 saptamani.
In antrax doza este de 2 000 000 U.I. intramuscular sau intravenos la intervale de 6 ore.
In endocardita erizipeloida doza este de 12 000 000-20 000 000 U.I. pe zi, intramuscular sau intravenos.
Doza recomandata in listerioza este de 300 000 U.I./kg si zi, intramuscular sau intravenos.
Doza recomandata in febra muscaturii de sobolan este de 20 000 000 U.I. pe zi, intramuscular sau intravenos.
In boala Lyme se administreaza intravenos 20 000 000-24 000 000 U.I. pe zi, timp de 2-3 saptamani. Durata tratamentului este in functie de raspunsul clinic. In caz de esec este necesara reconsiderarea tratamentului. Doza zilnica maxima este de 80 000 000 U.I.
Copii
In meningita bacteriana la nou-nascuti cu greutate sub 2 kg, doza recomandata este de 25000-50 000 U.I./kg intramuscular sau intravenos la intervale de 12 ore, in prima saptamana de viata, apoi de 50 000 U.I./kg intramuscular sau intravenos la intervale de 8 ore. La nou-nascutul cu greutatea corporala peste 2 kg, doza este de 50 000 U.I./kg intramuscular sau intravenos la intervale de 8 ore in prima saptamana de viata, apoi de 50 000 U.I./kg intramuscular sau intravenos la intervale de 6 ore.
Doza recomandata in sifilisul congenital este de 50 000 U.I./kg intramuscular sau intravenos la intervale de 12 ore, in prima saptamana de viata, apoi de 50 000 U.I./kg intramuscular sau intravenos la intervale de 8 ore, in urmatoarele 10-14 zile.
Doza recomandata in listerioza la nou-nascut este de 500 000-1 000 000 U.I. pe zi.
In boala Lyme se administreaza prin injectare intravenoasa 250 000-400 000 U.I./kg si zi, timp de 2-3 saptamani. Durata tratamentului este in functie de raspunsul clinic. In caz de esec este necesara reconsiderarea tratamentului.
In cazul celorlalte indicatii terapeutice la prematuri si nou-nascutul la termen, se recomanda 30000 U.I./kg intramuscular sau intravenos la intervale de 12 ore.
La sugar si copii, doza recomandata este de 8 333-16 667 U.I./kg intramuscular sau intravenos la intervale de 4 ore sau de 12 500-25 000 U.I./kg intramuscular sau intravenos la intervale de 6 ore.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la antibiotice din grupa betalactaminelor (peniciline sau cefalosporine (10% din persoanele alergice la cefalosporine prezinta reactivitate imunologica incrucisata pentru benzilpenicilina).
Precautii
Doze mari de benzilpenicilina sodica respectiv potasica necesita prudenta in special la bolnavii cu afectiuni cardiace, respectiv renale, in legatura cu aportul in sodiu, respectiv potasiu.
Imaturitatea functiei renale poate sa determine intarzierea eliminarii renale a penicilinei la nou-nascut, sugar si copilul mic.
Datorita faptului ca pacientii varstnici pot prezenta o scadere a functiei renale determinata de varsta, concentratiile serice de benzilpenicilina pot fi mai mari.
In caz de insuficienta renala severa se ajusteaza dozele in functie de clearance-ul creatininei.
Atentionari
Pacientii cu alergie la un antibiotic din grupa penicilinelor de obicei sunt alergici si la celelalte medicamente din aceasta grupa.
Aparitia reactiilor alergice la penicilina impune oprirea tratamentului.
Instituirea tratamentului cu penicilina (indiferent de doza prescrisa si de calea de administrare) trebuie precedata, obligatoriu, de o anamneza riguroasa, pentru depistarea eventualelor fenomene de hipersensibilitate in antecedente si pentru evitarea accidentelor alergice (eruptii cutanate, boala serului, febra medicamentoasa, soc anafilactic) pe care le poate determina penicilina.
Dozele prea mici sau suspendarea prematura a tratamentului pot favoriza evolutia tulpinilor penicilinorezistente.
Interactiuni medicamentoase
In vitro amestecarea benzilpenicilinei cu o aminoglicozida a determinat inactivarea celor doua medicamente; in cazul in care este necesara administrarea ambelor tipuri de antibiotice, ele trebuie injectate in locuri diferite.
Deoarece antibioticele bacteriostatice cum sunt cloramfenicolul, eritromicina, sulfonamidele si tetraciclinele pot sa interfere cu efectul bactericid al benzilpenicilinei, trebuie evitata administrarea lor concomitenta.
Asocierea cu metotrexatul provoaca scaderea clearance-ului acestuia, cu efect toxic, datorita competitiei celor doua produse pentru secretia tubulara renala. Se impune supravegherea atenta a pacientilor tratati concomitent cu metotrexat si benzilpenicilina.
Probenecidul scade secretia tubulara renala a benzilpenicilinei administrata concomitent, determinand cresterea si persistenta concentratiilor sanguine, prelungirea timpului de injumatatire prin eliminare.
Unele antiinflamatoare nesteroidiene (de exemplu indometacina) pot actiona competitiv cu penicilina la nivelul excretiei tubulare.
Benzilpenicilina poate scadea nivelurile plasmatice ale estrogenilor si contraceptivelor cu aparitia unor metroragii si chiar a unei sarcini nedorite. Pe timpul tratamentului cu antibiotic trebuie folosita o metoda contraceptiva de bariera.
Benzilpenicilina are efect propriu de prelungire a timpului Quick, deci este necesara precautie in asocierea cu anticoagulante orale.
Benzilpenicilina poate creste nivelul plasmatic al fenitoinei.
Concentratiile urinare mari ale benzilpenicilinei pot provoca rezultate fals pozitive ale testelor de evidentiere a glucozei in urina, efectuate cu reactiv Benedict sau Fehling.
De asemenea, in timpul tratamentului cu benzilpenicilina, se pot produce rezultate fals pozitive ale testului Coombs direct.
Benzilpenicilina se poate administra in timpul sarcinii.
Deoarece medicamentul se excreta in laptele matern, trebuie avuta in vedere intreruperea alaptarii in timpul tratamentului.
Medicamentul nu influenteaza capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
- alergice: febra, urticarie, dermatite exfoliative, rar, edem Quincke, soc anafilactic, boala serului; efecte hematologice - leucopenie, anemie hemolitica, granulocitopenie, trombocitopenie.
- in cazul administrarii dozelor mari de 50 000 000 U.I. ca si dupa injectarea intravenoasa rapida a peste 5 000 000 U.I. poate sa apara toxicitate neurologica manifestata prin convulsii sau chiar stari de rau epileptic si toxicitate hepatica.
- dozele mari de benzilpenicilina sodica sau potasica pot creste natremia, respectiv potasemia, necesitand prudenta in caz de insuficienta cardiaca sau renala.
Reactiile alergice impun oprirea imediata a tratamentului. Ele se trateaza, dupa caz, cu antihistaminice, adrenalina, cortizonice. In socul anafilactic se injecteaza imediat adrenalina, de preferinta intravenos lent (0,1-0,3 mg in 10 ml, introduse in 5-15 minute); de asemenea, se introduce intravenos lent, sau in perfuzie, hemisuccinat de hidrocortizon 250-500 mg; in caz de edem glotic poate fi necesara intubatia sau traheotomia. In boala serului se folosesc simpatomimetice si, eventual, cortizonice sau ACTH. In urticarie sunt eficace antihistaminicele.
Supradozaj
In caz de supradozaj se poate utiliza hemodializa.
Deoarece nu exista un antidot specific se instituie tratament simptomatic si de sustinere a functiilor vitale, cand este cazul.
Penicilina G sodica 400000 U.I.
Un flacon contine benzilpenicilina 400000 U.I. sub forma de sare de sodiu.
Penicilina G sodica 1000000 U.I.
Un flacon contine benzilpenicilina 1000000 U.I. sub forma de sare de sodiu.
Penicilina G sodica 5000000 U.I.
Un flacon contine benzilpenicilina 5000000 U.I. sub forma de sare de sodiu.