Indicatii
Produsul este indicat intr-o sfera larga de afectiuni: infectii respiratorii, biliare, urinare si digestive; gonoree, meningita cu Haemophilus influenzae, pneumococ sau meningococ, sinuzita, otita medie; infectii cu stafilococi penicilinazo-secretori: infectii cutanate si ale tesuturilor moi (dermatite, furunculoze, antrax, flegmoane, limfadenite, mastite, plagi si arsuri infectate); infectii mixte produse de streptococi si stafilococi penicilinazo-secretori; infectii ORL: abcese dentare, otite externe; alte infectii: osteomielite, artrite purulente.
Ampiclox-ul asociaza doua antibiotice din clasa penicilinelor - ampicilina si cloxacilina - in vederea extinderii activitatii antibacteriene. Ampicilina este o penicilina semisintetica, derivata din acidul 6-aminopenicilanic, eficace fata de bacteriile grampozitive si gramnegative, dar inactiva fata de stafilococii penicilinazo-secretori. Cocii grampozitivi prezinta o sensibilitate ceva mai mica decat la penicilina G. Este activa fata de o parte din bacilii gramnegativi, dar multe din tulpinile sensibile initial au devenit, cu timpul, rezistente. Cloxacilina este o penicilina semisintetica din grupa izoxazolilpenicilinelor, acid-o si penicilinazo-rezistenta, eficace in infectiile provocate de majoritatea stafilococilor. Fiind o penicilina antistafilococica, este rezistenta la actiunea hidrolitica a penicilinazei, beta-lactamaza secretata de stafilococii rezistenti la penicilina G.
Adulti: 2-4 g/zi (4-8 capsule), in 4-6 prize. In cazurile severe, dozele pot fi marite. Copii pana la 20 kg: 50 mg/kg corp/zi. Capsulele se administreaza cu o ora inainte de masa sau la 2 ore dupa masa.
Absorbtie: Ampicilina prezinta o absorbtie digestiva buna, fiind rezistenta la sucul gastric acid. Este degradata de penicilinaze. Dupa o doza de 250 mg, concentratia serica variaza intre 1 si 3 mcg/ml. Administrarea pe stomacul plin determina o scadere a absorbtiei cu 30 %. Cloxacilina este stabila in mediu acid si se absoarbe bine. Se foloseste sub forma de sare sodica administrata oral sau parenteral, in doze de 250-500 mg, la fiecare 6 ore. Disponibilitatea dupa administrarea orala este de 50%. Doza de 500 mg administrata oral realizeaza o concentratie plasmatica de 6 mcg/ml la o ora si 5 mcg/ml la 2 ore; dupa 6 ore nu mai este detectabila. Difuziune: Dupa administrare orala ampicilina realizeaza concentratii mari in bila (200 mcg/ml). Legarea de proteinele serice este de 18 %. Difuziunea este slaba in lichidul cefalorahidian, dar la bolnavii cu meningita realizeaza concentratii de 40-70% din cele plasmatice. Se distribuie larg in lichidele organismului, realizand concentratii de peste 60% din cele plasmatice in lichidul pleural, peritoneal si sinovial. Distribuirea este similara celorlalte peniciline antistafilococice. Cloxacilina circula legata de proteinele plasmatice in proportie de 75-95%. Biotransformare si eliminare: Ampicilina se elimina predominant prin urina, circa 82% sub forma neschimbata. Concentratiile urinare sunt foarte mari, depasind 1 mg/ml. Timpul mediu de injumatatire biologica este de 1,3 ore. Insuficienta renala si insuficienta hepatica favorizeaza acumularea antibioticului. Eliminarea este intarziata de probenecid. Cloxacilina are timpul de injumatatire biologica de 0,6-0,8 ore. Concentratiile serice active se mentin 4-6 ore. Eliminarea este predominant renala, secundar hepatica. Metabolizarea hepatica a cloxacilinei intereseaza 20% din doza administrata.
Contraindicatii
Alergii la peniciline si cefalosporine. Insuficienta hepatica si renala. Administrarea la mame care alapteaza (se elimina prin secretia lactata si poate favoriza candidoza, diaree la sugari).
Atentionari
In cazul infectiilor severe sau al tulburarilor gastro-intestinale nu se recomanda calea orala de administrare. La bolnavii cu insuficienta renala, doza se adapteaza in functie de clearance-ul creatininei (vezi Doze si mod de administrare), tinand cont de continutul de ampicilina; la aceasta categorie de pacienti se recomanda supravegherea functiei renale pe durata tratamentului. |n caz de regim hiposodat sau desodat trebuie tinut cont de continutul de sodiu. Cloxacilina nu trebuie administrata la nou-nascuti datorita riscului de hiperbilirubinemie prin fixarea competitiva la nivelul proteinelor serice.
Interactiuni medicamentoase
Asocierea cu alopurinolul creste incidenta eruptiilor cutanate produse de ampicilina (se avertizeaza bolnavul). beta-blocantele potenteaza posibilele reactii alergice la ampicilina. Ampiclox-ul poate sa scada efectul contraceptivelor orale. Antibioticele bacteriostatice pot antagoniza efectul bactericid al penicilinelor, de aceea, folosirea lor concomitenta trebuie evitata.
Precautii la administrare
Se impune prudenta in caz de antecedente de astm sau diateza alergica. In cazul tulburarilor renale sau hepatice se impune adaptarea dozei in functie de gravitatea acestora. Se evita calea orala de administrare in cazul infectiilor severe sau al tulburarilor gastrointestinale. Se recomanda supravegherea functiei renale, hepatice si hematopoietice in decursul unui tratament indelungat cu Ampiclox.
In sarcina, pana in prezent nu se cunosc efecte teratogene pentru nici unul din cele doua antibiotice asociate; vor fi insa evaluate avantajele si riscurile terapeutice atat pentru pacienta, cat si pentru fat. Penicilinele fiind excretate in laptele matern, exista riscul sensibilizarii sugarului la aceste antibiotice.
Studii efectuate la animale nu au evidentiat efecte malformative sau fetotoxice la peniciline. Ampicilina si cloxacilina traverseaza bariera placentara. Deoarece nu exista studii controlate la om care sa evidentieze eventualele efecte teratogene, Ampiclox se va administra in perioada sarcinii numai daca este absolut necesar. Deoarece ambele antibiotice se excreta in laptele matern si pot determina reactii de hipersensibilizare la sugar, se vor lua in considerare fie intreruperea alaptarii, fie intreruperea tratamentului.
Ampiclox nu influenteaza negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactiile alergice la peniciline apar la 0,7-10 % din bolnavi. Sensibilizarea rezulta de obicei printr-un tratament anterior, dar anumiti pacienti prezinta fenomene alergice la primul contact cu o penicilina. Au fost observate doua tipuri de reactii alergice: imediate si intarziate. Reactiile imediate survin de obicei la 20 de minute de la administrare si se manifesta, in functie de severitate, prin urticarie si prurit, pana la edem angioneurotic, laringospasm, bronhospasm, hipotensiune, colaps vascular si exitus. Asemenea reactii anafilactice sunt foarte rare. Un alt tip de reactie imediata poate sa apara in intervalul 20 de minute - 48 de ore de la administrare si se manifesta prin urticarie, prurit, febra; mai rar pot sa apara: edem, spasm laringian si hipotensiune. Reactiile intarziate la peniciline apar dupa 48 de ore de la ingestie, uneori chiar dupa 2-4 saptamani de la debutul tratamentului. Simptomele sunt cele caracteristice unui sindrom de tip boala serului, urticarie, mialgii, febra, artralgii, dureri abdominale, eruptii cutanate. Pot sa apara si semnele unei tulburari gastrointestinale: greata, varsaturi, diaree, stomatita. La nivel gastrointestinal: anorexie, greata, varsaturi, diaree, dureri abdominale, colita pseudo-membranoasa. Pot sa apara suprainfectii intestinale cu Candida, Klebsiella sau Pseudomonas. Modificari ale functiei hepatice: cresterea tranzitorie a GOT. Modificari ale parametrilor hematologici: foarte rar anemie, trombocitopenie, agranulocitoza de natura alergica, de obicei reversibile la intreruperea tratamentului.
Compozitie
O capsula contine ampicilina 250 mg sub forma de ampicilina trihidrat si cloxacilina 250 mg sub forma de sare de sodiu si excipienti: continutul capsulei: amidon de porumb, talc, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal; capsula : dioxid de titan (E 171), Quinoline Yellow (E104), Sunset Yellow FCF-FD&C Yellow 6 (E 110), gelatina.
Ambalaj
Cutie cu un flacon din PEID a 12 capsule.
Fabricant
S.C. Europharm S.A.
Str. Poienelor nr. 5, cod 500419, Brasov, Romania
Data ultimei verificari a prospectului - Iulie 2008