Loperamidul este un derivat sintetic de piperidina, folosit pentru combaterea diareei. A fost sintetizat penru prima data in 1969 de catre compania Janssen Pharmaceutica.
Loperamidul actioneaza la nivelul receptorilorμ de la nivelul plexului mienteric (de la nivelul intestinului gros) si nu actioneaza la nivelul sintemului nervos central ca alte opioide. Determina scaderea activitatii plexului mienteric, cu scaderea motilitatii musculaturii circulare si longitudinale de la nivelul peretelui intestinal. Loperamidul suprima de asemenea reflexul gastrocolic.
Loperamidul trece bariera hematoencefalica, dar fara a avea proprietati analgezice, deoarece este exportat din creier de catre glicoproteina P (cunoscuta si sub denumirea de proteina multidrog rezistenta MDR1).
Nu este semnalata aparitia tolerantei la consumul pe termen lung. Poate da dependenta fizica, simptomele sindromului de retragere la opioide fiind remarcate la oprirea brusca a terapiei, dupa un consum indelungat.
Indicatii ale administrarii loperamidului:
- ca antidiareic in afectiuni inflamatorii intestinale si gastroenterite.
Contraindicatii:
- sindrom febril;
- in prezenta sangelui in materiile fecale;
- in cazul infectiilor cu E. Colli sau Salmonella care pot penetra peretele intestinal.
Reactii adverse:
- vertij;
- constipatie;
- disconfort sau dureri abdominale;
- senzatie de gura uscata;
- fatigabilitate;
- megacolon toxic (rar);
- euforie si efecte stimulante ale SNC (intensitate mica).
Cand loperamidul este amestecat cu polisorbat 80 si apoi injectat, apar efectele tipice ale consumului de opiacee, pe termen lung.
Loperamidul se gaseste in comprimate pentru administrarea orala.
Consumul de droguri are urmatoarele particularitati stadiale:
- consumul experimental (in scop recreational);
- consumul regulat - consumatorul incepe sa lipseasca din ce ince mai mult de la scoala/serviciu, se ingrijoreaza sa nu piarda sursade procurare a drogului;
- preocuparea zilnica - consumatorul pierde motivatia (scoala/serviciul ii devin indiferente);
- dependenta - consumatorul nu poate face fata treburilor zilnice fara drog, neaga problema pe care o are, se produceinrautatirea conditiei fizice, dupa consum isi pierde controlul.
Consumul cronic de loperamid este caracterizat de:
1. Dependenta psihica- de fapt singura caracteristica,atat necesara cat si suficienta pentru a defini dependenta de drog.Dependenta fizica si toleranta pot fi prezente, dar niciuna nu estenici necesara, nici suficienta, prin ea insasi pentru a definidependenta de drog. Dependenta psihica reprezinta necesitatea de ordin psihologic de a lua drogul, denumita in terminologia actuala "craving"(dorinta intensa de a retrai efectele substantei psihoactive), si reprezinta cauza recaderilor dupa perioade lungi de abstinenta.
2. Toleranta - caracterizata prinnecesitatea de doze semnificativ crescute pentru a obtine starea deintoxicatie sau efectul dorit sau prin efect diminuat substantial la continuarea folosirii aceleiasi cantitati.
3. Dependenta fizica - implica dezvoltarea tolerantei si asimptomelor de retragere (abstinenta) la incetarea folosirii drogului,ca o consecinta a adaptarii organismului la prezenta continua a unuidrog. In cadrul sindromului de dependenta,dependenta fizica reprezinta factorul de conditionare secundara, legatde teama de privare de drog si de incercarea permanenta de a evitasenzatiile neplacute cauzate de absenta drogului.
Dependenta fizica se dezvolta ca rezultat al unei adaptari aorganismului in ceea ce priveste raspunsul la administrarea repetata aunei substante (drog), aceasta afectand echilibrul a diverse sisteme;ca rezultat, aceste sisteme sufera adaptari pentru a ajunge la un nou echilibru, pe fondul interventiei repetate a substantei respective. In acord cu aceste mecanisme, dependenta fizica este definita ca o stare de adaptare a organismului in care efectele primare ale unei substante (drog) si recontroalele generate de organism se echilibreaza deasemenea maniera incat nu functioneaza normal decat in conditiileprizelor regulate de substanta (drog). La oprirea brutala aadministrarii, recontroalele nu mai sunt compensate de efectele substantei, conducand la o tulburare functionala, adesea cu manifestar iclinice zgmomotoase, care pot imbraca aspecte periculoase, cu riscvital - sindromul de retragere.
4. Sindrom de abstinenta - estecaracterizat prin simptomele (incadrare si grad de severitatevariabile) care apar la incetarea sau reducerea dozei unui drog, in special narcotic, la care individul este adictiv si care a fostconsumata in mod repetat, obisnuit, pe o perioada prelungita si/sau indoze mari. Exista tendinta ca in prezent sa se inlocuiasca termenul de"sindrom de abstinenta" cu "sindrom de retragere". Sindromul deretragere, expresie a dependentei fizice, este unul din indicatorii sindromului de dependenta.