NITRODERM TTS 5 - comprimate

Prospect

Prospect produs: NITRODERM TTS








Afisare pentru tiparire
NITRODERM TTS
, comprimate


nitroglycerinum









Compozitie: Substanta activa: 1,2,3-propanetriol trinitrat (nitroglicerina) 25 mg (Nitroderm TTS 5) si 50 mg (Nitroderm TTS 10). Excipienti: dimeticona, silica aerogel, silicon adeziv medical.


Forma de prezentare: Dispozitiv transdermic: Nitroderm TTS (Transdermal Therapeutic System) este un sistem terapeutic transdermic adeziv (plasture). Este alcatuit dintr-un rezervor care contine substanta activa (trinitratul) si o membrana de control permeabila, care asigura un pasaj continuu, controlat al substantei active care, apoi, prin traversarea tegumentelor, ajunge in circulatia sistemica. Daca permeabilitatea cutanata este mai mare, membrana de control limiteaza eliberarea substantei din rezervor. Substanta activa patrunsa in piele devine biodisponibila si ajunge in circulatia sistemica in cantitate relativ constanta pe perioada aplicarii plasturelui. Rezervorul trebuie sa contina un exces de substanta activa pentru ca eliberarea sa ramana constanta pe perioada de aplicare a sistemului, indiferent de permeabilitatea cutanata individuala. Nitroderm TTS 5 (5 mg/24 ore) elibereaza o doza medie de aproximativ 0,20 mg/ora pentru o suprafata de contact de 10 cm2,iar Nitroderm TTS 10 (10 mg/24 ore) elibereaza o doza medie de 0,40 mg/ora pentru o suprafata de contact de 20 cm2. Cutie cu 10 sisteme Nitroderm TTS 5. Cutie cu 10 sisteme Nitroderm TTS 10.


Actiune terapeutica: Vasodilatator coronarian, antianginos.

Farmacodinamica: Proprietatile Nitroderm-ului TTS rezulta din substanta activa pe care o elibereaza (trinitratul) si inovatia galenica care asigura o eliberare controlata a principiului activ. Nitroderm-ul TTS impiedica aparitia crizelor anginoase prin scaderea presarcinii ventriculare prin vasodilatatie venoasa si diminuarea volumului de umplere. Totodata, rezulta si o reducere a necesarului de oxigen la nivel miocardic, in repaus si mai ales la efort, evidentiata prin cresterea tolerantei la efort a anginosului, imbunatateste perfuzia coronariana a zonelor ischemice, prin vasodilatatie coronariana directa, scade rezistenta vasculara periferica prin vasodilatatie arteriolara. In cazul administrarii continue a nitratilor, se descrie aparitia fenomenelor de toleranta, ceea ce scade reactivitatea organismului la acesti produsi. Pentru a preintampina acest fenomen, se recomanda utilizarea intermitenta a sistemului transdermal (cu interval liber, mai ales in cursul noptii).


Farmacocinetica: Nitroderm-ul TTS permite pasajul transdermic constant al trinitratului in circulatia sistemica. Concentratia plasmatica a substantei active se mentine constanta pe toata perioada aplicarii sistemului, cu toate ca timpul de injumatatire al nitroglicerinei este scurt. Aceleasi concentratii plasmatice se realizeaza indiferent de zona de aplicare a sistemului (brat, torace, bazin). In mai putin de 2 ore de la aplicarea Nitroderm-ului TTS, se obtine o concentratie plasmatica constanta, iar, dupa indepartarea acestuia, concentratia plasmatica scade rapid, ajungand neglijabila dupa aproximativ 2 ore. Nitroglicerina continuta in Nitroderm TTS nu se acumuleaza, chiar dupa aplicari repetate. Nitroderm-ul TTS elibereaza trinitratul pe cale transdermica direct in circulatia sanguina, evitand astfel variatiile de absorbtie intestinala si metabolizarea hepatica. Astfel se pot utiliza doze mult mai mici de nitroglicerina pentru obtinerea unor nivele plasmatice constante comparativ cu posologia "clasica" a nitratilor. Nitroglicerina se metabolizeaza rapid la nivel hepatic. Studii efectuate pe eritrocite umane in vitro au relevat ca acestea sunt sediul unor biotransformari ale nitroglicerinei. Aceasta este metabolizata in cadrul unui proces enzimatic care necesita radicali sulfhidril si interactiune cu hemoglobina redusa, fapt evidentiat prin constatarea ca procentul de hemoglobina redusa din eritrocitele umane influenteaza activitatea metabolica a acestora, ceea ce impune precautii in administrarea Nitroderm-ului TTS in cazul anemiilor.


Indicatii: Tratamentul profilactic al crizelor de angina pectorala.


Contraindicatii: Hipersensibilitate la nitrati si derivatii acestora. Sistemul se indeparteaza inaintea electrosocului sau tratamentelor diatermice. Cardiomiopatie obstructiva. Hipertensiune intracraniana.


Precautii: Nitroderm-ul TTS nu se recomanda in tratamentul crizei anginoase acute. In astfel de cazuri se vor asocia nitrati cu actiune rapida. In caz de infarct miocardic sau insuficienta cardiaca acuta, tratamentul cu Nitroderm TTS se va face numai sub stricta supraveghere medicala. In cazul unei hipoxii arteriale severe (ex.: in anemii severe), se va trata mai intai anemia si apoi se incepe aplicarea sistemului transdermic. Aparitia cianozei in cursul tratamentului cu Nitroderm TTS in doze mari impune de urgenta verificarea methemoglobinei. In caz de colaps sau stare de soc, se impune indepartarea urgenta a sistemului. Se evita intreruperea brusca a tratamentului pentru a nu expune pacientul la riscul aparitiei unei crize anginoase. Nitratii pot decompensa o cardiomiopatie hipertrofica. In cazul aparitiei unei crize anginoase in perioada "libera de plasture" se va avea in vedere un tratament antianginos concomitent. A nu se lasa la indemana copiilor


Sarcina si alaptare: Desi nu exista contraindicatii sau efecte secundare cunoscute, este prudent sa se evite folosirea Nitroderm-ului TTS in perioada de sarcina si in timpul alaptarii (nu exista date clinice privitoare la trecerea nitroglicerinei in laptele matern).

Efecte asupra abilitatii de a conduce autovehicule sau de a supraveghea masini: La inceperea tratamentului pot aparea cefalee sau tulburari de atentie, ceea ce impune administrarea cu prudenta la soferi.


Interactiuni medicamentoase: Substantele vasodilatatoare, antihipertensivele si diureticele pot accentua hipotensiunea provocata de nitrati, mai ales la persoanele varstnice.


Reactii adverse: SNC: ca si alti nitrati, Nitroderm-ul TTS poate determina frecvent cefalee prin vasodilatatie cerebrala. Ea dispare in general dupa cateva zile de tratament. Cefaleea poate persista in cazul terapiei intermitente. Daca nu cedeaza la tratamentul simptomatic, doza trebuie micsorata sau chiar intrerupt tratamentul. Piele: usor prurit si eritem discret la locul de aplicare, care dispar la cateva ore dupa indepartarea sistemului. Aceste fenomene sunt rare, deoarece la fiecare noua aplicare se schimba zona (brat, torace, bazin), reactiile alergice cutanate la trinitrat sunt posibile, insa intr-un procent extrem de redus. Cardiovascular: vertij, hipotensiune ortostatica, uneori asociata cu tahicardie reflexa. Gastrointestinal: greata si varsaturi (foarte rar).


Dozare: Nitroderm-ul TTS se aplica pe piele intr-o zona sanatoasa, uscata si curata, cu pilozitate redusa. Pentru a se lipi bine, dupa aplicare se recomanda a fi tinut apasat cu mana cateva secunde. Dupa terminarea perioadei de aplicare recomandate, sistemul se indeparteaza, iar aplicarea unui nou sistem se va face intr-o alta zona a corpului, pentru a evita aparitia fenomenelor de iritatie locala. Nu se va aplica niciodata un sistem care a mai fost utilizat. Raspunsul terapeutic la nitratii administrati pe cale transdermica variaza de la un pacient la altul. Tratamentul se va incepe intotdeauna cu cea mai mica doza eficace, dupa care, in functie de rezultat, aceasta se poate creste. Se poate folosi urmatoarea schema terapeutica: Pentru inceput, se va aplica sistemul cu cel mai mic dozaj - Nitroderm TTS 5,cate un sistem pe zi. Ulterior, in cazul unui raspuns nesatisfacator, se poate trece la tratamentul cu un sistem cu dozaj superior - Nitroderm TTS 10,un sistem zilnic. Pe parcursul tratamentului indelungat, se pot observa fenomene de tahifilaxie, ceea ce atenueaza efectul terapeutic. In acest caz, se recomanda folosirea tratamentului intermitent, cu interval liber de 8-12 ore pe zi, mai ales in cursul noptii.

Supradozare: Datorita eliberarii controlate a substantei active, riscul supradozarii este foarte redus. Doar in cazul aplicarii concomitente a mai multor sisteme transdermice exista riscul aparitiei simptomelor de supradozare: greata, varsaturi, colaps. In acest caz, sistemele transdermice se indeparteaza si se trece la tratamentul simptomatic, daca este cazul.

A.P.P.: Producator: Novartis