Actiune farmacologica
Antimicrobian combinate, constand din sulfametoxazol si trimetoprim. Sulfametoxazol, structura similara cu acid para-aminobenzoic (PABA), Acesta ofera sinteza dihidrofolat ain celulele bacteriene, prevenind includerea PABA ain molecula sa. Trimetoprim-sulfametoxazol aimbunatateste actiunea, Acidul tetrahidrofolic respecta digidrofolievoy recuperare Forma activa a acidului folic, responsabil pentru metabolismul proteinelor si diviziunea celulara microbiene.
Este un bactericide de medicamente cu spectru larg, activa aimpotriva urmatoarelor microorganisme: Streptococcus spp. (tulpini hemolitice sunt mult mai sensibile la penicilina), Stafilococ spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (inclusiv tulpinile enterotoksogennye), Salmonella spp. ( Salmonella typhi Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini de rezistenta la ampicilina), Listeria spp., Asteroizi Nocardia, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providenta, unele specii Pseudomonas , Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (incl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoare: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, ciuperci patogene, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Rezistenta la medicamente: Spp Corynebacterium., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virusi.
Inhiba E. coli mijloacele de subzistenta, ceea ce duce la reducerea sintezei de timina, riboflavina, Acidul nicotinic, etc.. Vitaminele B din intestin.
Farmacocinetica
In peroralynom accepta absorbtie 90%. TCmax 1-4 nu, Nivelul de concentratie terapeutica este mentinuta 7 h dupa o doza unica. Este bine distribuita ain organism. Ea patrunde prin BBB, laptele matern si placenta. Plamanii si urina Concentratiile creeaza, concentratiile plasmatice exces. aintr-o masura mai mica ain secretiile bronhice acumula, secretii vaginale, secretii si tesuturi ale prostatei, fluid urechea medie (cand inflamatie), lichidul cefalorahidian, bila, oase, saliva, umoarea apoasa a ochiului, lapte matern, lichid interstitial. Relatie de proteinele plasmatice 66% ain sulfametoxazol, trimetoprim ain 45%.
Cea mai mare parte sulfametoxazol este metabolizat pentru a produce derivati acetilati. Metaboliti poseda o activitate antimicrobiana.
Excretat prin rinichi ca metaboliti (80% ain timpul 72 nu) si nemodificate (20% sulfametoxazol, 50% Trimetoprim); cantitate neglijabila prin intestin. T1/2 sulfametoxazol 9-11 nu, Trimetoprim 10-12 nu, copii semnificativ mai putin, ain functie de varsta: la 1 an 7-8 nu, 1-10 an 5-6 nu. La pacientii varstnici si cu insuficienta renala T1/2 creste.
Indicatii
- Infectii ale organelor urinare: uretrit, cistita, pielite, pielonefrita, prostatita, epididimita, gonoree (mascul si femela), chancroid, lymphogranuloma venereum, pelete inghinale;
- Infectii ale tractului respirator: bronsita (acuta si cronica), bronsiectazie, pneumonia lobara, bronhopneumonie, Pneumonie;
- Infectii ale tractului respirator superior: otita medie, sinuzita, laringit, Durere de gat; scarlatina;
- Infectii ale tractului digestiv: febra tifoida, paratif, salmonellonositelstvo, holera, dizenterie, colecistita, kholangit, gastroenterita, Escherichia coli;
- Infectii ale pielii si tesuturilor moi: acnee, furunculoza, piodermite, infectii rana;
- Osteomielita (acuta si cronica) si etc. infectie osteoartikulyarnye, Bruceloza (ascutit), South blastomicoza american, malarie (Plasmodium falciparum), toxoplasmoza (ain terapia complexa).
Doze si mod de administrare
Interior, I /, / M. In fiecare forma de dozare, raportul cantitativ dintre trimetoprim si sulfametoxazol 1:5.
Interior (comprimate), adulti si copii peste 12 an 960 Doza mg, sau 480 mg 2 o data pe zi. ain severa In timpul infectiilor de 480 mg 3 o data pe zi, la infectii cronice doza de aintretinere 480 mg 2 o data pe zi. Copii 1-2 an 120 mg 2 o data pe zi, 2-6 an 120-240 mg 2 o data pe zi, 6-12 an 240-480 mg 2 o data pe zi.
Suspensie: copii 3-6 Luni 120 mg 2 o data pe zi, 7 luni-3 ani 120-240 mg 2 o data pe zi, 4-6 an 240-480 mg 2 o data pe zi, 7-12 an 480 mg 2 o data pe zi, adulti si copii peste 12 an 960 mg 2 o data pe zi. Sirop pentru copii: copii 1-2 an 120 mg 2 o data pe zi, 2-6 an 180-240 mg 2 o data pe zi, 6-12 an 240-480 mg 2 o data pe zi.
Durata minima a tratamentului 4 zi; Odata ce simptomele continua terapia pentru 2 zi. ain tratament cronic infectii mai. La Bruceloza acuta 3-4 Soare, la tifoida si germen 1-3 Luni.
La prevenirea recidivei de infectii cronice ale tractului urinar adulti si copii peste 12 an 480 mg 1 o data pe zi timp de noapte, Copiii de pana la 12 an 12 mg / kg / zi. Durata tratamentului 3-12 Luni. Tratamentul acut cistita la copii 7-16 an 480 mg 2 de doua ori pe zi, timp de 3 zi.
La gonoree 1920-2880 mg / zi, timp de 3 admitere.
La gonorejnom faringite (hipersensibilitate la penicilina) 4320 mg 1 o data pe zi, timp de 5 zi. La pneumonie, cauzate de Pneumocystis carinii, 120 / kg intervale mg / zi 6 h pentru 14 zi.
Parenteral: / M adulti si copii peste 12 an 480 mg fiecare 12 nu, copii 6-12 an 240 mg fiecare 12 nu.
B / picurare, adulti si copii peste 12 an 960-1920 mg fiecare 12 nu, copii 6-12 an 480 mg 2 o data pe zi; 6 luni-5 ani 240 mg 2 o data pe zi; 6 Soare, 5 luni 120 mg 2 o data pe zi.
Pentru o eficienta maxima, o concentratie constanta de trimetoprim ain plasma sau ser ar trebui mentinuta la 5 ug / ml sau mai mare.
Malarie, Plasmodium falciparum, in / perfuzie (1920 mg 2 o data pe zi) ain timpul 2 zi. Bebelusii au nevoie de o doza mai mica, respectiv.
Pentru a realiza concentratii mai ridicate ain CSC este administrat ain / din picurare (rastvoriv 200 ml de solvent) ain timpul 1 nu 2 o data pe zi.
La insuficienta renala Doza depinde QC valorii: la QC peste 25 ml / min doza standard; la 15-25 ml / min Doza standard de 3 zi, apoi jumatate din doza standard. La CC mai mica 15 ml / mYing desemna jumatate din doza standard de numai ain contextul hemodializa.
Dizolvarea ain urmatoarele proportii imediat ainainte de administrare: 480 mg (5 ml solutie perfuzabila) pe 125 ml, 960 mg (10 ml) pe 250 ml, 1440 mg (15 ml) pe 500 solutie perfuzabila ml.
Cand solutia turbiditate sau cristalizare ainainte sau ain timpul perfuziei de amestec nu pot fi utilizate. Durata administrarii 1-1.5 nu (Ar trebui sa fie ain concordanta cu nevoile pacientului ain stare lichida).
Daca este necesar sa se limiteze cantitatea de lichid injectat este administrat ain concentratii ridicate 5 ml dizolvat ain 50-75 ml 5% dextroza ain apa. ain infectii severe ain toate grupele de varsta, doza poate fi crescuta cu 50%.
Contraindicatii
- Hipersensibilitate (incl. la sulfonamide);
- Insuficienta hepatica;
- Insuficienta renala (CC mai mica 15 ml / min);
- Aplasticheskaya anemie;
- B12-defitsitnaya anemie;
- Agranulocitoza, leucopenie;
- Deficitul de glucoza-6-fosfatdegidrogenaz;
- Sarcina;
- Alaptarea;
- Pana la 6 an (pentru ei);
- Varsta copii (la 3 Luni oral);
- Hiperbilirubinemie la copii.
DIN prudenta: deficienta de acid folic, astm bronsic, boli tiroidiene.
Sarcina si alaptare
Este contraindicat ain timpul sarcinii si alaptarii.
Precautii
Este recomandabil sa se determine concentratia plasmatica sulfametoxazol fiecare 2-3 zile, imediat ainainte de urmatoarea administrare. Daca concentratia este mai mare sulfametoxazol 150 ug / ml, tratamentul trebuie aintrerupt pana la, pana cand scade sub 120 ug / ml.
La mult timp (mai mult de o luna) cursuri de tratament necesita teste de sange regulate, deoarece exista riscul de modificari hematologice (adesea asimptomatice). Aceste modificari pot fi reversibile atunci cand atribuirea acid folic (3-6 mg / zi), care nu afecteaza ain mod semnificativ activitatea antimicrobiana a medicamentului. Prudenta deosebita trebuie prezentat ain tratamentul pacientilor varstnici sau la pacientii cu suspiciune de lipsa initiala de acid folic. Scopul acid folic este de asemenea indicat tratamentul ain cazul cronic cu doze mari.
Pentru a preveni cristaluria se recomanda mentinerea unui volum suficient de urina. anse de complicatii toxice si alergice ale sulfonamide substantial creste cu o scadere a functiei renale filtrare.
Este nepotrivit si pe fundalul de tratament consumat alimente, contin cantitati mari de PABA, zone verzi de plante (conopida, spanac, puls), morcov, rosii.
Evitati expunerea excesiva la soare si radiatiile UV.
Riscul de efecte secundare este semnificativ mai mare la pacientii cu SIDA.
Nu este recomandat pentru amigdalite si faringite, cauzate de grup streptococ beta-hemolitic A, din cauza tulpini de rezistenta pe scara larga.
Supradozaj
Simptomele: greata, varsaturi, kienaa cum, ameteala, durere de cap, somnolenta, depresiune, lesin, confuzie, vedere aincetosata, febra, hematuria, kristallurija; Pentru supradozajul prelungita trombocitopenie, leucopenie, megaloblastnaya anemie, icter.
Tratament: lavaj gastric, Acidifierea urinei creste excretia de trimetoprim, consumul de lichide pe cale orala, / M 5-15 mg / zi folinat de calciu (Elimina efectele trimetoprim asupra maduvei osoase), daca este necesar hemodializa.
Interactiuni de droguri
Farmaceutic compatibil cu urmatoarele medicamente: Dextroza la / perfuzie 5 si 10%, levuloza la / perfuzie 5%, Clorura de sodiu ain / perfuzie 0.9%, amestec 0.18% sodiu si hloridal 4% dextroza la / perfuzie, 6% dextran 70 pentru / ain perfuzie 5% sau dextroza 0.9% solutie de clorura de sodiu, 10% dextran 40 pentru / ain perfuzie 5% sau dextroza 0.9% solutie de clorura de sodiu, Solutie Ringer pentru preparate injectabile.
Aceasta creste activitatea anticoagulanta a anticoagulantelor indirecte, si actiunea medicamentelor hipoglicemiant si metotrexat.
Reduce intensitatea metabolismului hepatic al fenitoina (extinde T sa1/2 pe 39%) si warfarina, cresterea efectului lor.
Reduce fiabilitatea contraceptivelor orale (Inhiba microflorei intestinale si reduce compusii circulatie hormonale enterohepatic).
Rifampicina reduce T1/2 Trimetoprim.
Doze pyrimethamine, depasire 25 mg / Sun, Aceasta creste riscul de anemie megaloblastica.
Diuretic (de multe ori tiazide) creste riscul de trombocitopenie.
Reduce efectul benzocaina, prokayn, prokaynamyd (si alte medicamente, prin hidroliza care se formeaza PABA).
Intre diuretice (tiazid, furosemid si colab.) si medicamente antidiabetice orale sredsvami (sulfoniluree), o parte, si sulfonamide antimicrobiene cu un alt, posibila dezvoltare a reactiei eco-alergice.
Fenitoina, barbiturice, PAS creste expresia de deficit de acid folic.
Derivati ai acidului salicilic spori efectul.
Colestiramina reduce absorbtia, ar trebui sa fie preluate 1 h dupa sau 4-6 ore inainte de primirea cotrimoxazol.
PM, suprima osoase gemopoez maduva, creste riscul de mielosupresie.
Reactii adverse
Din sistemul nervos: durere de cap, ameteala; in unele cazuri aseptice meningita, depresiune, apatie, tremur, nevrita periferica.
Sistemul respirator: bronhospasm, infiltrate pulmonare.
Din sistemul digestiv: greata, varsaturi, scaderea poftei de mancare, diaree, gastrita, durere abdominala, glosita, stomatita, colestaza, cresterea activitatii Hepatic transaminazelor, hepatita, gepatonekroz, enterocolita pseudomembranoasa.
Din partea hematopoieza: leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoza, megaloblastnaya anemie.
Din sistemul urinar: poliurie, nefrita interstitiala, insuficienta renala, kristallurija, hematuria, cresterea concentratiilor de uree, giperkreatininemi, oliguriey nefropatie toksicheskaya si anuriey.
Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgie.
Reactii alergice: mancarime, fotosensibilitate, eritem, eritem multiform exudative (incl. Sindromul Stevens-Johnson), necroliza epidermica toxica (Sindromul Lyell), dermatita exfoliativa, miocardita alergic, febra, angioedem, roseata a sclerei.
Reactii locale: tromboflebit (ain site-ul de punctie venoasa), sensibilitate la locul de injectare.
Alte: gipoglikemia.